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文档简介
抗癫痫药01
第一节常用抗癫痫药02
第二节抗癫痫药应用原则第十一章
抗癫痫药重点1.苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。2.各种类型癫痫的首选药物。难点1.苯妥英钠的药理作用、临床应用及不良反应。2.抗癫痫药应用原则。重点难点第十一章抗癫痫药抗癫痫药癫痫:大脑局部神经元异常高频放电并向周围正常组织扩散所引起的反复发作的慢性脑疾患,表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或精神异常,并伴有异常脑电图。常用抗癫痫药抗癫痫药作用机制苯妥英钠(PHT,大仑丁)【体内过程】口服吸收不规则,具有强碱性,不宜im;有明显的个体差异;主要经肝药酶代谢,消除速率与血药浓度有关,为药酶诱导剂。【作用机制】
降低细胞膜对Na+、Ca2+的通透性,抑制Na+、Ca2+内流,从而抑制高频反复放电,稳定神经元的膜电位,降低其兴奋性,防止病兆部位异常放电的传播。苯妥英钠——药理作用和临床应用1.抗癫痫
——对异常高频放电神经元的Na+、Ca2+通道具有明显阻滞作用,能阻止异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散,达到治疗作用。3.抗心律失常——抑制Na+内流降低浦肯野纤维自律性;促进K+外流,加快传导速度;与强心苷竞争结合Na+-K+-ATP酶等。
2.抗神经痛——对Na+、Ca2+通道具有阻滞,从而产生膜稳定作用。2.神经痛——
对三叉神经痛疗效最佳,对坐骨神经痛、舌咽神经痛也有效,可减轻疼痛,减少发作次数。
1.癫痫——治疗癫痫大发作和局部性发作的首选药,对精神运动性发作也有一定疗效,对小发作和肌阵挛性发作无效,有时甚至可增加发作次数。3.心律失常——主要用于强心苷中毒所致的室性心律失常,为首选药。【不良反应及用要监护】局部刺激性
——本药碱性较强刺激性大,不能肌内注射;口服可引起胃肠道症状,如恶心、呕吐、食欲减退、上腹部疼痛等,宜分次饭后服用;静脉注射可发生静脉炎,故静脉注射时适当稀释并选择较粗大的血管缓慢给药。牙龈增生——长期用药刺激胶原组织增生,可致牙龈增生,青少年和儿童多见。服药期间注意口腔卫生,经常按摩牙龈或同服维生素C可减轻,一般停药3~6个月以上可消退。神经系统反应
——用药过量或应用时间过长,可出现眩晕、复视、眼球震颤、共济失调等症状,严重者可致精神失常甚至昏睡或昏迷。4.造血系统反应——长期用药可导致叶酸缺乏,引起巨幼红细胞性贫血,可补充甲酰四氢叶酸纠正。少数患者可出现血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。必须定期检查血象。5.变态反应——
少数可出现皮肤瘙痒、皮疹、药热等。6.其他——可引起低钙血症、佝偻病和软骨病等;可致性激素样反应;妊娠早期用药偶致畸胎;长期用药时突然停药或换药,甚至可能诱发癫痫持续状态。【不良反应及用药监护】卡马西平(酰胺咪嗪)【作用特点】
1.降低神经细胞膜对Na+和K+的通透性
2.精神运动性发作(首选药)
3.治疗外周神经痛疗效优于苯妥英钠(三叉神经痛)。
4.抗躁狂:用于治疗躁狂症。苯巴比妥【作用特点】1、机制似苯妥英钠;2、用于除小发作外的各型癫痫,但不作为首选药(中枢抑制作用明显)。用药初期可见视力模糊、眩晕、恶心、呕吐等,少数有共济失调、皮疹、心血管反应等,一般不需治疗,一周左右可自行消退。饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。偶见的严重的不良反应有骨髓造血功能异常(粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血)、肝损害等。用药期间应定期检查血象和肝功能。本药为药酶诱导剂,反复用药半衰期缩短,长期用药时应注意。肝、肾功能不全者、严重心血管疾病、有骨髓抑制史者及孕妇和哺乳期妇女禁用。青光眼、糖尿病、肾病患者和老年人慎用。卡马西平(酰胺咪嗪)——不良反应及用药监护乙琥胺【作用特点】为治疗小发作的首选药,对其他类型发作无效。丙戊酸钠(广谱抗癫痫药)【作用特点】对各型癫痫均有效,对小发作优于乙琥胺,大发作合并小发作时可作为首选药,但对肝脏毒性大,对胎儿有致畸。苯二氮卓类药地西泮:为治疗癫痫持续状态的首选药。硝西泮:对阵挛性发作、小发作有良效。氯硝西泮:对各型癫痫均有效,尤对小发作、阵挛性发作为佳。用药应注意治疗方案个体化继发性癫痫应去除病因合理选择药物第二节抗癫痫药应用原则不可突然停药或换药长期用药定期检查孕妇用药问题具体用药注意事项:1、对症选药。2、单纯性癫痫宜一种药物治疗(从小剂量开始逐渐增加剂量,直至达到理想效果且不引起严重的不良反应,而后进行维持治疗)。3、注意个体差异:逐渐增量致最适量、无效换用其他可能有效药并逐渐减量原药(在原用药物的基础上,逐渐加用新药至其发挥疗效后,再逐渐减量至停用原药,否则可出现药物反跳现象;癫痫症状完全控制后应至少维持2~3年,然后在数月甚至1~2年内逐渐减量停药,有些患者需终身用药)。4、用药宜早,长期用药注意定期检查
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