西地那非片药品说明书

西地那非片药品说明书

随着循证医学数据的积累，西地那非片的临床应用范围不

断拓展，但其安全使用仍需基于个体化评估。说明书内容结合

最新临床研究数据和药品监管要求，从多维度解析药物特性，

旨在促进合理用药。患者在使用前应仔细阅读全文，特别是禁

忌症和不良反应部分，确保用药安全。医务人员应结合患者具

体情况，制定个性化治疗方案。

一、药品基本信息

本章节详细说明西地那非片的基础信息，包括药品名称、

成分组成、物理特性及包装规格，为正确识别和使用药品提供

基础依据。通过全面了解药品特性，有助于确保用药的规范性

和安全性。

（一）药品名称与商品信息。

西地那非片的通用名为枸橼酸西地那非片，其化学名称为

1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]

嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。常见商品名包括金戈、

万艾可等，英文名称为SildenafilTablets。本品属于勃起功能障

碍用药，为处方药，非医保目录药品，参考价格区间为33.00元

至429.00元不等。药品批准文号需符合国家药品标准，执行标

准为YBH00722017。西地那非片需在医师指导下使用，禁止用

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于非适应症人群。药品包装上应清晰标注生产批号、有效期和

储存条件，患者购买时需核对相关信息。不同生产厂家的药品

在辅料组成上可能存在差异，但主要成分和疗效基本一致。

（二）成分与化学特性。

西地那非片的主要活性成分为枸橼酸西地那非，化学分子

式为C₂₂H₃₀N₆O₄S·C₆H₈O₇，分子量为666.70。该成分是一种选择

性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，通过可逆性抑制PDE5酶

活性发挥作用。药品辅料包括薄膜衣材料、填充剂和润滑剂等，

具体组成因不同生产厂家而异。西地那非的化学结构中含有嘧

啶环和磺酰基团，这些基团是其与PDE5酶结合的关键位点。在

常温下，西地那非为白色至类白色结晶性粉末，微溶于水，易

溶于有机溶剂。其pKa值约为8.7，在酸性环境中稳定性较好。

药品的理化特性直接影响其吸收和代谢过程，是制定用药方案

的重要参考依据。

（三）性状与规格。

西地那非片剂型为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

常见规格包括25mg、50mg和100mg三种，其中50mg为临床

最常用规格。片剂形状通常为菱形或圆形，表面印有剂量标识

以便区分。药品包装规格多样，常见有1片/盒、2片/盒、10片

/盒等，满足不同用药需求。每片药品的重量因辅料比例而异，

但活性成分含量精确符合标示量。药品应在有效期内使用，西

地那非片的有效期一般为36个月。储存时需密封保存，置于阴

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凉干燥处，避免高温和潮湿环境。开封后应注意防潮，以免影

响药品稳定性。

二、药理作用与适应症

本章节系统阐述西地那非片的作用机制、治疗适应症及药

代动力学特征，帮助理解药物如何发挥治疗作用。通过解析药

理过程，为临床合理用药提供理论依据。

（一）药理作用机制。

西地那非通过选择性抑制5型磷酸二酯酶（PDE5），阻断

环磷酸鸟苷（cGMP）的降解，从而增强一氧化氮（NO）介导

的血管舒张作用。在性刺激下，阴茎海绵体神经末梢释放NO，

激活鸟苷酸环化酶，使三磷酸鸟苷（GTP）转化为cGMP。cGMP

作为第二信使，可降低细胞内钙离子浓度，导致平滑肌松弛，

海绵体动脉扩张，血流增加而诱发勃起。PDE5作为cGMP的特

异性水解酶，西地那非通过竞争性抑制其活性，提高cGMP浓

度，延长勃起持续时间。值得注意的是，西地那非本身不直接

引起勃起，需在有性刺激的条件下才能发挥作用。这种机制特

异性使其主要作用于阴茎海绵体，对其他组织影响较小。

（二）适应症。

西地那非片主要用于治疗男性勃起功能障碍（ED），包括

心理性、器质性和混合性病因导致的勃起困难。适应症涵盖各

种程度的ED患者，从轻度勃起功能减退到完全不能勃起的情况。

临床研究表明，西地那非对糖尿病、高血压、脊髓损伤等基础

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疾病引起的ED也有显著疗效。此外，该药已获批用于肺动脉高

压的治疗，通过抑制肺血管PDE5，降低肺动脉压力。使用前需

明确诊断，排除非适应症情况。治疗目标为改善勃起功能，提

高性生活质量。疗效评估应结合国际勃起功能指数（IIEF）评分

等标准化工具。对于特殊人群，如老年患者或伴有慢性疾病者，

需个体化评估获益风险比。

（三）药代动力学特性。

西地那非口服后吸收迅速，空腹状态下血药浓度达峰时间

约30-60分钟。高脂肪饮食可延缓吸收，使达峰时间延长至90

分钟。绝对生物利用度约为40%，蛋白结合率约96%。药物主

要通过肝脏细胞色素P450酶系代谢，特别是CYP3A4同工酶，

次要途径为CYP2C9。主要代谢产物为N-去甲基西地那非，活

性约为母药的50%。原形药物和代谢产物主要经粪便排泄（约

80%），其余经尿液排出。终末半衰期约为4-5小时，老年患者

和肝肾功能不全者半衰期可能延长。药代动力学参数呈剂量依

赖性，但在治疗范围内基本呈线性特征。

三、用法用量指南

本章节详细说明西地那非片的具体用药方案，包括标准剂

量、特殊人群调整及服用注意事项。通过规范用药行为，确保

治疗效果最大化，同时降低不良反应风险。

（一）标准用法与剂量。

对大多数患者，推荐起始剂量为50mg，在性活动前约1小

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时服用。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐

剂量）或降低至25mg。服药时间可在性活动前0.5-4小时内的

任何时候，但需注意高脂肪饮食会延缓药物吸收。每日最多服

用1次，24小时内不应超过推荐最大剂量。在没有性刺激时，

推荐剂量的西地那非不起作用，因此必须配合适当的性刺激才

能发挥疗效。对于按需治疗的患者，应避免每日连续使用，建

议每周用药不超过3次。长期用药者应定期评估疗效和安全性，

必要时调整剂量方案。如果忘记服药，无需补服，应按正常计

划下次用药。

（二）特殊人群剂量调整。

年龄65岁以上患者因药物清除率降低，起始剂量以25mg

为宜。肝脏受损患者（如肝硬化）由于代谢能力下降，起始剂

量应为25mg，根据耐受性谨慎调整。重度肾损害患者（肌酐清

除率<30毫升/分）起始剂量推荐25mg，中度肾损害者需密切监

测。同时服用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、红

霉素等）的患者，西地那非剂量不应超过25mg/48小时。HIV

蛋白酶抑制剂（如ritonavir）可使西地那非血药浓度显著增高，

合用时每48小时内用药剂量最多不超过25mg。对于其他特殊

人群，如低体重患者或伴有心血管疾病者，也需考虑剂量调整。

（三）服用注意事项。

西地那非片应整片吞服，不建议咀嚼或碾碎服用。空腹服

用可获得最佳吸收效果，餐后服用特别是高脂饮食后可能延缓

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起效时间。用药期间应避免过量饮酒，酒精可能增强降压作用，

增加不良反应风险。首次用药建议在医疗监护下进行，特别是

伴有心血管危险因素的患者。用药后如出现眩晕或视力模糊，

应避免驾驶或操作机械。长期用药者应定期进行肝功能、视力

等检查。若需要停药，建议逐渐减量而非突然停止。所有用药

调整都应在医生指导下进行，不可自行更改方案。

四、不良反应与禁忌

本章节全面分析西地那非片的不良反应谱系、禁忌情况及

应对措施，帮助识别和防范用药风险。通过了解潜在安全问题，

可提高用药警惕性和应急处理能力。

（一）常见不良反应。

西地那非片常见不良反应多与血管舒张作用相关，包括头

痛（发生率约15%）、面部潮红（约10%）、消化不良（约7%）

和鼻塞（约4%）。这些反应通常为轻度至中度，呈剂量依赖性，

多在用药后短时间内出现，持续时间较短。视觉异常方面，部

分患者可能出现视物色淡、光感增强或视物模糊，多与视网膜

PDE6抑制相关。消化系统反应包括恶心、呕吐、口干等，一般

不需特殊处理。其他少见反应包括头晕、皮疹、背痛等。大多

数不良反应可随用药时间延长而减轻，无需调整剂量。若症状

持续或加重，应及时就医。

（二）严重不良反应与处理。

严重不良反应包括突发听力减退或丧失、视力丧失、持续

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勃起超过4小时（阴茎异常勃起）、严重心血管事件等。阴茎

异常勃起需紧急处理，否则可能导致组织损伤和永久性功能丧

失。心血管事件包括心肌梗死、心律失常等，多发生于已有心

血管疾病的患者。视觉方面可能发生非动脉性前部缺血性视神

经病变（NAION），表现为突发视力下降。出现任何严重不良

反应应立即停药并就医。处理原则包括对症支持和病因治疗，

如阴茎异常勃起需及时引流，心血管事件按急诊规范处理。用

药前评估风险因素，可预防严重不良反应发生。

（三）禁忌症。

对西地那非或制剂中任何成分过敏的患者绝对禁用。正在

使用任何剂型硝酸酯类药物（如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等）

的患者，无论是规律或间断服用，均为绝对禁忌。严重心血管

疾病患者，如不稳定心绞痛、严重心力衰竭、近期心肌梗死（6

个月内）等禁忌使用。静息状态低血压（血压90/50mmHg以下）

或高血压（血压170/110mmHg以上）的患者不应使用。色素性

视网膜炎患者慎用，因此类患者可能存在视网膜PDE遗传异常。

女性、儿童和青少年禁止使用本品。其他禁忌情况包括致命性

心律失常、卒中急性期等。

五、注意事项与药物相互作用

本章节系统阐述西地那非片的用药注意事项、特殊人群用

药指南及药物相互作用，提供全面的安全用药指导。通过了解

这些关键信息，可避免不合理用药带来的风险。

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（一）注意事项。

性活动对已有心血管疾病患者有潜在风险，心血管状态不

宜进行性活动的患者一般不应使用西地那非。用药前应进行心

血管评估，特别是中年以上或有危险因素的患者。有心血管危

险因素的患者应在用药前接受全面评估。使用西地那非后，何

时可以安全服用硝酸酯类药物目前尚不清楚，应谨慎评估。有

色素视网膜炎、镰状细胞性贫血等基础疾病患者用药需特别谨

慎。下列患者使用西地那非需严格监测：最近6个月内曾有心

肌梗死、休克或危及生命的心律失常的患者；静息状态低血压

或高血压的患者；有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。

用药期间应避免可能导致脱水的活动。

（二）药物相互作用。

西地那非与硝酸酯类药物合用可能导致严重低血压，绝对

禁止合用。与α受体阻滞剂合用时需谨慎，可能增强降压作用，

建议间隔给药。CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、红霉素

等）可显著增加西地那非血药浓度，需调整剂量。HIV蛋白酶

抑制剂（如ritonavir）可使西地那非血药浓度增加11倍，合用

时需严格限制剂量。与CYP3A4诱导剂（如利福平）合用可能

降低西地那非疗效，需考虑增加剂量。与酒精合用可能增强降

压作用，增加不良反应风险。与抗高血压药物合用时，需监测

血压变化。其他相互作用包括与内皮素受体拮抗剂的相互影响

等。

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（三）特殊人群用药。

老年人（≥65岁）西地那非清除率降低，起始剂量以25mg

为宜，需密切监测。肝损害患者按程度调整剂量：轻度损害

（Child-PughA级）最大剂量50mg；中度损害（Child-PughB

级）最大剂量25mg；重度损害（Child-PughC级）避免使用。

肾损害患者：轻度（肌酐清除率50-80mL/min）无需调整；中度

（30-49mL/min）起始剂量25mg；重度（<30mL/min）最大剂量

25mg。心血管疾病患者需个体化评估获益风险比。糖尿病患者

可能需调整剂量。种族差异研究表明，亚洲人群可能对西地那

非更敏感，起始剂量可考虑25mg。所有特殊人群用药都应在医

生严密监护下进行。

参考