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本发明涉及奥布替尼的制备方法及其中间哌啶4基)2(苯氧基苯基)吡啶3甲酰胺的2R9各自独立地为取代或未取代的C1_6烷基，或R9与它们所连接的(b)将式(VI)化合物、式(VII)化合物与氨或铵盐在酸存在下发生环合反应，得到式134151和1和61711其中第一步、第二步和第三步的反应条件如权利要求1_5任一项所述的相应反应所定9.根据权利要求1_8任一项所述的方法，其中R/各自独立地为取代或未取代的C1_6烷811.根据权利要求1_10任一项所述的方法，其中步骤(a)或(b)中所述的酸包括有机酸14.根据权利要求1_13任一项所述的方法，其中步骤(a)或(b)所述反应的溶剂选自甲15.根据权利要求1_14任一项所述的方法，其中步骤(a)或(b)所述反应的反应温度为9x为如上所65C10杂芳基”[0118]在一个优选的实施方案中，当PG为叔丁氧羰基时，化合物III在盐酸溶液中脱保性条件下反应，得到6(1丙烯酰基哌啶4基)2(苯氧基苯基)吡啶3甲酰胺(化合物机溶液加入到盐酸的有机溶液中进行脱Boc反应得在单一或混合溶剂中(pH8至14)在低温(丙酰氯在中等碱性强度的溶液(pH10至12，例如碳酸盐溶液或磷酸盐溶液)中反应生成中[0129]往反应釜中依次加入化合物I_a(8.00g，33.7mmol)、化合物II(10.52g，氯浓缩物。往另一反应釜中加入丙二酸环亚异丙酯(2.7g，18.7mmol)、4_二甲氨基吡啶取。有机相经5wt％碳酸氢钠溶液(80mL，10v/v)洗涤，减压浓缩至干得到化合物I_b粗品,J=

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