抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药

抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第1页2026/9/102主要内容及重点1、掌握新斯明药理作用及用途；2、熟悉卡巴胆碱、吡啶斯明、加兰他敏作用及用途；3.掌握有机磷农药毒理、解救办法、药品（胆碱酯酶复活药、阿托品）解救机理。抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第2页2026/9/103抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第3页2026/9/104第二节抗胆碱酯酶药抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第4页2026/9/105药品+AchE药品-AchE复合物

AchE失活Ach堆积兴奋胆碱受体表现M、N样效应。抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第5页2026/9/106一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯明（neostigmineprostigmine)作用机理抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第6页2026/9/107抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第7页2026/9/108可产生M、N样作用，有选择性强特点：1、对骨骼

肌作用最强，因能直接兴奋N2-R，促运动N释放Ach；2、对胃肠、膀胱平滑肌作用较强；3.产生以上效应时剂量，对心血管、腺体作用不显著；药理作用抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第8页2026/9/1091、重症肌无力：轻症Po，重症H或im2、术后腹部胀气和尿潴留；3、阵发性室上性心动过速；经过拟胆碱作用降低心室率。4.非除极化肌松剂解毒；临床应用抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第9页2026/9/1010过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌颤。禁忌症：1、机械性肠梗阻，尿路梗阻。2.支气管哮喘。

不良反应抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第10页2026/9/1011其它易逆性抗胆碱酯酶药毒扁豆碱（physostigmine）又名易他林（eserine）作用特点：1、选择性差，普通不全身用药。2、0.5%溶液滴眼，治疗青光眼，5分钟起效，作用连续1~2天。3.作用较强，需压迫内眦，防止中毒。

抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第11页2026/9/1012吡啶斯明（pyrisoatigmine)作用较新斯明弱，但作用持久，主要用于重症肌无力治疗。加兰他敏（gulanthamine)

作用较弱，体外作用效价为毒扁豆碱1/10，可用于重症肌无力和小儿麻痹后遗症治疗。

抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第12页2026/9/1013二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类敌百虫，采乐，马拉硫磷，敌敌畏，内吸磷等有机磷酸酯类主要为农业杀虫剂。中毒路径:

胃肠道，呼吸道，皮肤，粘膜均可染毒。毒理:见图:抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第13页2026/9/1014抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第14页2026/9/1015名词解释："酶老化”

即磷酰化胆碱酯酶上一个烷氧基链断裂，形成单臂磷酰化胆碱酯酶，此时即使用胆碱酯酶复活药也不能使酶恢复活性。所以，一旦中毒，必须快速抢救。

抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第15页2026/9/1016体内堆集Ach，过分兴奋M、N受体，并可作用于中枢神经系统产生以下症状：1.M样症状：1）心血管系统：HRBp（有时血压

）2）平滑肌系统：瞳孔缩小，视力含糊，呼吸困难，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，二便失禁。3）腺体系统：流涎，出汗，严重者口吐白沫，大汗淋漓。

中毒表现抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第16页2026/9/10172、N样症状：肌颤：颜面部扩散到全身，严重者呼吸肌麻痹而死亡。

平滑肌，腺体M样症状N1-兴奋

心血管

、样作用HR3.中枢症状：先兴奋

兴奋不安，谵语，抽搐。后抑制

昏迷，呼吸循环抑制。抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第17页2026/9/1018第三节胆碱酯酶复活药抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第18页2026/9/1019均为肟类化合物（R—CH=N-OH）常见药为碘解磷定和氯磷定。解毒机理：1.复活胆碱酯酶抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第19页2026/9/1020抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第20页2026/9/10212.中和游离有机磷酸酯，阻止毒性发展。碘解磷定+有机磷酸酯

磷酰化解磷定

（无毒）抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第21页2026/9/1022解毒疗效:缓解肌颤作用最显著，缓解M样症状较差，对中枢症状有效，疗效因不一样有机磷酸酯类而异。

疗效很好:内吸磷，马拉硫磷，对硫磷。

疗效稍差:敌百虫，敌敌畏。

无效:乐果抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第22页2026/9/1023碘解磷定（pyraloximemethoiodide.PAM)1、含碘，刺激性大，仅可静脉用药。2、T1/2≈1h，需重复用药。3、剂量过大（正常量0.5～1.0g/次）反而抑制AchE,加重中毒。4.iv过快或剂量＞2g，可出现胃肠道反应，乏力，视力含糊，眩晕，心动过速。常见药品抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药第23页2026/9/1024氯磷定（phraloxime