药师考试药物化学结构式-含记忆口诀与真题解析

药师考试药物化学结构式汇总——含记忆口诀与真题

解析

标签：执业药师|药物化学|结构式汇总|真题解析|记忆口诀|药一备考

日期：2026年9月16日

一、考试结构与药化分值定位

执业药师考试药学类考4个科目，各科满分120分，72分及格。《药学专业知识（一）》整合了药剂学、药物化学、药

理学、药物分析四大模块。2025年执业药师考试迎来近十年最大调整：所有科目题量从120题缩减至100题，满分100

分（60分合格），考试时长从150分钟压缩至90分钟，平均每题作答时间仅54秒。药物化学与药剂学合计占分超

60%，是备考的重中之重。

各章节分值分布（药学专业知识一）

章节分值

第一章口服制剂与临床应用5分

第二章注射剂与临床应用9分

第三章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用10分

第四章药物与药品质量体系12分

第五章药物对机体的作用9分

第六章药物毒性与用药安全7分

第七章药物的结构与作用24分

第八章药物的体内过程18分

第九章生命药学6分

第七章“药物的结构与作用”是单一章节中分值最高的板块，占24分。

药物化学的考查核心是看到结构式能识别出是哪个药物、属于哪一类，而非默写结构式。复习策略为：非结构类考点

抓分类及代表药、作用机制；结构类考点抓结构母核、构效关系。

二、杂环母核结构记忆口诀

药物结构式中最常见的是杂环，掌握杂环母核是识别药物结构的第一步。

2.1五元杂环

口诀：五元单子氮氧硫，吡咯呋喃和噻吩。五元双子都叫唑，氧恶硫噻氮咪唑。二氮比邻间咪唑，三个四个差不多。

逐句解释：

“五元单子氮氧硫，吡咯呋喃和噻吩”：五元杂环中只含1个杂原子的，含氮叫吡咯，含氧叫呋喃，含硫叫噻吩。

“五元双子都叫唑”：五元杂环中含2个杂原子的都叫“唑”。

“氧恶硫噻氮咪唑”：含氮+氧叫噁唑，含氮+硫叫噻唑，含双氮叫咪唑。

“二氮比邻间咪唑”：两个氮相邻叫吡唑，两个氮相间叫咪唑。

“三个四个差不多”：含三个氮和四个氮的分别叫三氮唑和四氮唑。

杂环名称结构特征代表药物类别

吡咯五元环，含1个氮吡咯类药物

呋喃五元环，含1个氧呋喃类抗菌药

噻吩五元环，含1个硫噻吩类

吡唑五元环，含2个氮，相邻吡唑酮类（安乃近）

咪唑五元环，含2个氮，相间咪唑类抗真菌药（咪康唑）

噁唑五元环，含氮+氧噁唑类

噻唑五元环，含氮+硫噻唑类

四氮唑五元环，含4个氮沙坦类药效团

2.2六元杂环

口诀：双健单子氧和氮，吡喃吡啶对着看。不含双健氧和氮，加氢哌啶多记现。氮氮相间称嘧啶，对头相望叫吡嗪。

杂环名称结构特征代表药物

吡啶六元环，含1个氮吡啶类（异烟肼）

吡喃六元环，含1个氧吡喃类

嘧啶六元环，含2个氮，间位嘧啶类抗肿瘤药（氟尿嘧啶）

吡嗪六元环，含2个氮，对位吡嗪酰胺

哌啶六元饱和环，含氮哌啶类（苯海索）

2.3稠合杂环

口诀：六五含氮叫吲哚，主要消炎和退热。六六含氮喹啉底，氮跑对角称为异。硫氮对中三个苯，精神失常吩噻嗪。

七环氮氮相差二，加苯称䓬抗失眠。甾体复杂应好记，雌雄孕甾增比记。

杂环名称结构特征代表药物

吲哚六元环+五元环，氮在五元环吲哚美辛（消炎解热）

喹啉两个苯环相连，氮在最下边喹啉类抗菌药

异喹啉氮在斜下角异喹啉类生物碱

吩噻嗪三个环相连，中间环含硫氮对位氯丙嗪（抗精神病药）

杂环名称结构特征代表药物

苯并二氮䓬七元环含两个氮，加一个苯环地西泮（镇静催眠药）

甾体复杂稠环体系雌甾、雄甾、孕甾（激素类）

三、各大类药物母核结构与口诀

3.1镇静催眠药

母核结构：苯二氮䓬环——七元环含两个氮原子，氮氮位置相差两个碳，加一个苯环。

口诀：苯二氮䓬来催眠，西泮首先是代表，若有三氮唑加固，名中唑仑跑不了，迷魂蒙汗三唑仑，二氯一甲在当家，

咪唑吡啶唑吡坦，吡咯烷酮为克隆。

药物结构特征口诀对应

地西泮苯二氮䓬母核，1位甲基，7位氯“二氯一甲在当家”

三唑仑苯二氮䓬母核+三氮唑环“若有三氮唑加固，名中唑仑跑不了”

唑吡坦咪唑并吡啶结构“咪唑吡啶唑吡坦”

佐匹克隆吡咯烷酮结构“吡咯烷酮为克隆”

地西泮的化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮。

3.2抗癫痫药

口诀：丙二酰脲巴比妥，苯基乙基双取代，乙内酰脲苯妥因，代谢饱和可浑浊，二苯氮䓬找卡马，除三叉痛抗癫痫。

药物母核结构关键特征

苯巴比妥丙二酰脲（巴比妥酸）母核5位苯基+乙基双取代

苯妥英钠乙内酰脲母核5位两个苯基取代

卡马西平二苯氮䓬母核二苯并氮䓬结构

“代谢饱和可浑浊”提示苯妥英钠代谢呈非线性动力学（零级动力学），与剂量相关，大剂量时可能出现中毒。

3.3抗高血压药

普利类（ACE抑制剂）：含巯基（卡托普利）、二羧基（多数普利类）和磷酰基（福辛普利）结构。

口诀：卡托不良反应多，巯基取代是关键；莱卡在手四处游，雷仙手中有神；贝娜早逝很可惜，灼灼其华难忘怀；幸

福来磷一声定，普利降压好处多。

药物特征基团口诀记忆点

卡托普利含巯基（—SH）“巯基取代是关键”

依那普利含二羧基，无巯基“莱卡在手”

药物特征基团口诀记忆点

贝那普利含二羧基“贝娜早逝”

福辛普利含磷酰基“幸福来磷一声定”

赖诺普利分子中含有游离双羧酸；卡托普利是唯一含有巯基的血管紧张素转化酶抑制药。

沙坦类（ARB）：含联苯结构的血管紧张素Ⅱ受体阻断药。

口诀：沙坦类药是含联苯结构的血管紧张素Ⅱ受体阻断药类抗高血压药。

药物结构特征药效团

氯沙坦联苯结构+咪唑环+四氮唑环四氮唑环为酸性药效团

缬沙坦联苯结构+酰胺键羧基为药效团

厄贝沙坦螺环结构四氮唑环为药效团

3.4β受体拮抗剂（洛尔类）

母核结构：芳氧丙醇胺结构。

口诀：萘环洛尔不用说，美托假装洋相多；被他插足第三者，比索口多是非说；索要黄金他嫌贵，拉琴分贝苯来碎；

洛尔结构可记忆，芳氧丙醇是规律。

药物结构特征口诀对应

普萘洛尔萘环+芳氧丙醇胺“萘环洛尔不用说”

美托洛尔苯环+芳氧丙醇胺“美托假装洋相多”

倍他洛尔苯环+芳氧丙醇胺“被他插足第三者”

比索洛尔苯环+芳氧丙醇胺“比索口多是非说”

拉贝洛尔苯环+芳氧丙醇胺（含多个苯环）“拉琴分贝苯来碎”

拉贝洛尔中含有两个手性碳原子，具有R和S两种旋光异构体，同时具有β受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用。

3.5钙通道阻滞剂（地平类）

母核结构：1,4-二氢吡啶环。

口诀：硝苯地平最对称，尼群地平胳膊残；非洛地平两只钗，氨氯地平腿会瘸；尼莫地平有盾牌，降血压来大脑爱。

药物结构特征口诀对应

硝苯地平对称结构，2,6位均为甲基“硝苯地平最对称”

尼群地平不对称，3位甲氧乙基“尼群地平胳膊残”

非洛地平2,6位不同取代“非洛地平两只钗”

药物结构特征口诀对应

氨氯地平含氯+氨基侧链“氨氯地平腿会瘸”

尼莫地平含硝基+盾牌状结构“尼莫地平有盾牌”

二氢吡啶类钙通道阻滞剂的1,4-二氢吡啶环是活性必需结构。

3.6降血糖药

口诀：口服降糖诀窍多，格列齐特长得怪，格列苯脲苯最多，格列吡嗪环可分，格列喹酮有喹啉，格列美脲比美咯；

非磺列奈来治疗，餐时血糖调节好，双胍一线疗效佳，减重减糖反应少，格列酮类增敏剂，若无胰岛效归零，波糖抑

制糖分解，降糖同用腹气多。

药物母核结构关键特征

格列本脲磺酰脲类含苯环最多

格列吡嗪磺酰脲类+吡嗪环含吡嗪环

格列喹酮磺酰脲类+喹啉环含喹啉环

二甲双胍双胍类一线降糖药

阿卡波糖糖类结构抑制糖分解

四、抗生素类结构式与口诀

4.1青霉素类

母核结构：6-氨基青霉烷酸（6-APA）——β-内酰胺环+四氢噻唑环。青霉素类抗生素的母核为6-氨基青霉烷酸（6-

APA），头孢菌素类母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。

药物结构特征（6位侧链）

青霉素G苄基侧链

氨苄西林氨基苯基侧链

阿莫西林羟基氨基苯基侧链（对羟基苯甘氨酰基）

哌拉西林哌嗪二酮侧链

阿莫西林为氨基青霉素，含有β内酰胺并四氢噻唑环，6位侧链为D对羟基苯甘氨酰基，增强口服吸收。

4.2头孢菌素类

母核结构：7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）——β-内酰胺环+二氢噻嗪环。

药物结构特征

头孢氨苄3位甲基

药物结构特征

头孢克洛3位氯

头孢拉定3位甲基，7位环己二烯

4.3喹诺酮类

母核结构：喹诺酮环。

构效关系口诀：1乙基环丙基，3羧4酮5氨基，6氟7哌嗪8环氧基。

逐句解释：1位可为乙基或环丙基；3位羧基和4位酮基是必需的药效团；5位可引入氨基；6位引入氟增强抗菌活性；7

位引入哌嗪环增强抗菌活性；8位以氟或环氧基取代。在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，3位上有羧基和4位是羰基为该

类药物必要的药效基团。

环丙沙星为诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代所得的喹诺酮类抗菌药。左氧氟沙星结构中含有的是氮杂喹啉羧酸，

分子中含有1个手性碳原子，对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍。

五、药物代谢与结构关系口诀

5.1水解降解途径

口诀：八仙女投情阿里！

对应药物：酯类（包括内酯）——盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸；酰胺类——巴比妥类、氯霉素、头孢菌素类、青霉素

类、对乙酰氨基酚、阿糖胞苷、利多卡因。

5.2氧化降解途径

口诀：马耳身上很多疤，痒！

对应药物：烯醇类——维生素C；酚类——吗啡、肾上腺素、左旋多巴、水杨酸钠；其他——磺胺嘧啶钠、氨基比林、

盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪。

5.3抗氧剂选择

类型适用条件代表抗氧剂口诀

油溶性抗氧剂脂溶性制剂BHA、BHT、维生素E三叔很油腻

弱酸性溶液抗氧剂弱酸性药液焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠矫情，有点酸

碱性溶液抗氧剂偏碱性药液亚硫酸钠、硫代硫酸钠见面酸溜溜

5.4药物键合类型

键合类型特征代表药物口诀

共价键不可逆结合，作用强而持久烷化剂、β-内酰胺类、拉唑类盖家安安完成

键合类型特征代表药物口诀

离子键键能最强，正负离子静电吸引去甲肾上腺素、氨四胆碱去加苯磺酸钠，强！

氢键最常见的非共价作用磺酰胺类利尿药谁常探索黄素

5.5Ⅰ相和Ⅱ相代谢口诀

Ⅰ相代谢口诀：氧脱烷基羟化，硝基还原，酯酰水解快。

Ⅱ相代谢口诀：终代谢、易排泄，葡糖醛酸No.1。

Ⅰ相（氧化还原水解）：改骨架、加极性，不结合。Ⅱ相（结合反应）：终代谢、易排泄，葡糖醛酸结合最常见。

5.6官能团修饰口诀

口诀：羟基亲水好排泄，酯基前药透膜来。氨基碱性结合强，卤素锁键延寿命。

5.7手性药物口诀

手性药物口诀：手性中心分左右，活性毒性各不同。沙利度胺血泪史，单一对映是正途。

手性药物分类口诀：左有效右无效，左右拮抗、左右等效三类分。

左旋有效：左旋多巴、肾上腺素、左氧氟沙星

右旋有毒：氯胺酮右体致幻、丙胺卡因右旋溶血

消旋体上市：布洛芬、异丙嗪

六、真题解析（100道）

A型题（最佳选择题，共60题）

1.关于药物化学结构对药物活性的影响，下列说法错误的是（）

A.引入羟基可增加药物的水溶性，但可能降低脂溶性

B.磺酸基的引入可显著增加药物的水溶性，常用于制成钠盐改善吸收

C.氮原子的存在形式会影响药物的解离度和生物活性

D.氟原子的引入因体积小、电负性强，可增强药物与靶标的结合力，同时提高脂溶性

答案：B

解析：磺酸基的引入虽可增加水溶性，但磺酸类药物通常极性过大，难以通过生物膜，可能降低吸收，临床较少直接

作为吸收型药物，多用于局部作用或制成前药。

2.关于药物分子中引入羟基后对药物性质的影响，说法错误的是（）

A.增加药物的水溶性

B.可与受体形成氢键，增强与受体的结合力

C.羟基被酯化后，脂溶性降低，更容易透过生物膜

D.取代在脂肪链上的羟基，活性和毒性均下降

答案：C。羟基被酯化后脂溶性升高而非降低，酯化反应是典型的脂溶性增强手段。

3.下列关于阿司匹林化学性质的叙述，错误的是（）

A.遇湿气易水解生成水杨酸和醋酸

B.水溶液加三氯化铁试液即显紫色

C.遇光易变质

D.为白色结晶性粉末，味微酸

答案：B。阿司匹林需先水解产生水杨酸，水杨酸才能与三氯化铁显紫色。

4.肾上腺素结构中，具有活性的基团是（）

A.2-羟基B.3-羟基C.4-羟基D.5-羟基

答案：B。肾上腺素结构中3,4-二羟基苯基（儿茶酚结构）是其活性关键基团。

5.镇静催眠药巴比妥类药物分子结构中，具有活性的母核是（）

A.脲环B.嘧啶环C.吡啶环D.苯环

答案：A。巴比妥类的活性母核为丙二酰脲（巴比妥酸），本质为脲环衍生物。

6.普萘洛尔属于哪一类受体阻断药（）

A.M受体阻断药B.N受体阻断药C.α受体阻断药D.β受体阻断药

答案：D。普萘洛尔为芳氧丙醇胺类非选择性β受体阻断药，用于高血压、心绞痛等。

7.喹诺酮类抗菌药的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸合成酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制细菌DNA旋转酶D.抑制细菌细胞壁合成

答案：C。喹诺酮类通过抑制细菌DNA旋转酶（拓扑异构酶Ⅱ）和拓扑异构酶Ⅳ，阻碍DNA复制。

8.磺胺类药物的作用机制是（）

A.干扰DNA的复制和转录B.抑制环氧酶的活性C.抑制黏肽转肽酶的活性D.二氢叶酸还原酶抑制剂E.二氢蝶酸合成酶

抑制剂

答案：E。磺胺类通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，阻碍细菌叶酸合成。

9.在对糖皮质激素类药物进行结构修饰时，哪个位置引入双键可使抗炎作用增加（）

A.5位B.7位C.11位D.1位

答案：D。在1,2位引入双键（如泼尼松、泼尼松龙），抗炎作用增强，盐皮质激素活性降低。

10.关于盐酸哌唑嗪的阐述不正确的是（）

A.结构中含有喹唑啉环B.结构中含有呋喃甲酰基C.结构中含有哌嗪环D.用于轻中度高血压E.为选择性β受体阻断剂

答案：E。哌唑嗪为选择性α₁受体阻断剂，用于高血压治疗。

11.下列哪项与毛果芸香碱不符合（）

A.为一种天然的生物碱B.结构中含有咪唑基C.结构中含有两个手性碳原子，本品为外消旋体D.为胆碱受体激动剂

答案：C。毛果芸香碱为天然生物碱，含咪唑基，为胆碱受体激动剂，天然品为左旋体而非外消旋体。

12.氟康唑的临床用途为（）

A.抗肿瘤药物B.抗病毒药物C.抗过敏药物D.抗结核病药物E.抗真菌药物

答案：E。氟康唑为三唑类抗真菌药，抑制真菌细胞膜麦角固醇合成。

13.常与亚胺培南合用的药物是（）

A.克拉维酸B.舒巴坦钠C.氨曲南D.硫霉素E.西司他丁

答案：E。亚胺培南在体内易被肾脱氢肽酶水解，需与西司他丁合用。

14.下列叙述中哪个与苯海拉明不符（）

A.有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇B.为H₁受体拮抗剂C.有叔胺结构D.属于乙二胺类抗组胺药

答案：D。苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药，而非乙二胺类。

15.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，母核是吲哚环的是（）

A.瑞舒伐他汀B.阿托伐他汀C.辛伐他汀D.洛伐他汀E.氟伐他汀

答案：E。氟伐他汀的母核是吲哚环；洛伐他汀和辛伐他汀母核为六氢萘；阿托伐他汀为吡咯环；瑞舒伐他汀为嘧啶

环。

16.下列不属于母核和基团的作用的是（）

A.调节化合物的物理化性质B.可调节药物的副作用C.可调节药物在体内的代谢D.可调节与其他药物的结合方式E.基

团对药物的理化作用不大

答案：E。母核和各种基团不仅直接影响药物与受体的结合，还调节理化性质、生物药剂学和药代动力学。

17.下列药物结构中，含有手性中心的药物是（）

A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.氯苯那敏D.肾上腺素

答案：D。肾上腺素含有一个手性碳原子，存在光学异构体，临床常用其左旋体。

18.青霉素类药物的抗菌活性核心结构部分是（）

答案：6-氨基青霉烷酸（6-APA）母核中的β-内酰胺环和四氢噻唑环。β-内酰胺环是抗菌活性的必需结构，开环后活性

丧失。

19.巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境的pH有关，下列说法正确的是（）

答案：巴比妥类为弱酸性药物，在碱性尿液中解离度增大，不易被重吸收，排泄加快。

20.奥沙西泮的结构式为（）

答案：奥沙西泮为苯二氮䓬类，地西泮的活性代谢产物，结构中含有苯并二氮䓬环，3位有羟基。

21.氨苄西林的化学结构是（）

答案：氨苄西林为广谱青霉素，6位侧链为氨基苯乙酰基，含有6-APA母核。

22.阿莫西林的化学结构是（）

答案：阿莫西林为羟基氨苄西林，6位侧链为对羟基苯甘氨酰基，含有6-APA母核。

23.哌拉西林的化学结构是（）

答案：哌拉西林为酰脲类青霉素，6位侧链含哌嗪二酮结构，抗铜绿假单胞菌活性强。

24.青蒿素的化学结构是（）

答案：青蒿素为含过氧桥的倍半萜内酯，过氧桥是抗疟活性必需基团。

25.下列药物中属于β-内酰胺类抗生素的是（）

A.阿莫西林B.阿奇霉素C.左氧氟沙星D.甲硝唑

答案：A。阿莫西林为广谱青霉素，含β-内酰胺环。

26.下列哪个药物的母核结构为6-氨基青霉烷酸（6-APA）？（）

A.青霉素GB.头孢唑林C.阿莫西林D.哌拉西林

答案：A。青霉素G是天然青霉素代表药物，母核为6-APA。

27.下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是（）

A.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.阿司匹林D.吲哚美辛

答案：A。布洛芬为芳基丙酸类，含苯环和丙酸侧链。

28.下列药物中，属于前药的是（）

A.卡托普利B.青蒿素C.地西泮D.环磷酰胺

答案：D。环磷酰胺在体内经肝脏P450酶代谢为醛磷酰胺，进一步分解为磷酰胺氮芥发挥烷化作用，属于前药。

29.含硝基的药物在体内主要发生（）

A.还原代谢B.氧化代谢C.水解代谢D.甲基化代谢

答案：A。含硝基药物在体内主要发生硝基还原反应。

30.不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是（）

A.氧化B.还原C.水解D.结合反应

答案：D。第Ⅰ相生物转化包括氧化、还原、水解等反应，结合反应属于第Ⅱ相。

31.含芳环的药物在体内主要发生（）

答案：氧化代谢，主要发生芳环羟基化反应。

32.在体内可发生O-脱甲基代谢的药物是（）

答案：如可待因、美沙酮等含甲氧基的药物可发生O-脱甲基代谢。

33.在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是（）

答案：卡马西平。

34.使代谢产物极性和亲水性降低的结合反应包括（）

A.与葡萄糖醛酸结合B.与硫酸结合C.与氨基酸结合D.甲基化结合E.乙酰化结合

答案：D、E。甲基化和乙酰化结合会降低代谢产物的极性和亲水性。

35.地西泮的母核结构是（）

A.1,4-二氢吡啶环B.孕甾烷C.苯并二氮䓬环D.吡咯环

答案：C。地西泮的母核结构为苯并二氮䓬环。

36.阿昔洛韦的母核结构是（）

A.孕甾烷B.吡咯环C.吩噻嗪环D.鸟嘌呤环

答案：D。阿昔洛韦为鸟嘌呤核苷类似物，母核为鸟嘌呤环。

37.母核为二氢吡啶环的药物是（）

答案：地平类钙通道阻滞剂的母核为1,4-二氢吡啶环。

38.母核为β-内酰胺环的药物是（）

答案：青霉素类和头孢菌素类抗生素的母核均含β-内酰胺环。

39.含有喹诺酮母核结构的药物是（）

A.氨苄西林B.诺氟沙星C.阿司匹林D.地西泮

答案：B。喹诺酮类（沙星类）药物的基本母核为喹诺酮结构。

40.肾上腺素受体激动药的化学骨架是（）

A.苯乙醇胺B.芳氧丙醇胺C.苯异丙胺D.儿茶酚

答案：A。肾上腺素受体激动药的化学骨架为苯乙醇胺。

41.具有雄甾烷母核的药物是（）

答案：雄激素类药物（如甲睾酮、丙酸睾酮）的母核为雄甾烷。

42.含有巯基和L-脯氨酸的药物是（）

答案：卡托普利。含巯基和L-脯氨酸结构，是唯一含巯基的ACE抑制剂。

43.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（）

答案：抑制HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成，用于降血脂治疗。

44.碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为lg{[B]/[HB⁺]}=pH-pKa，某药物在pH7.4时解离度为1%，其

pKa约为（）

答案：pKa=pH+lg(解离度/非解离度)=7.4+lg(0.01/0.99)≈5.4。

45.下列药物化学结构中，含有手性碳原子，且具有光学异构体，临床上通常使用其左旋体的药物是（）

A.阿司匹林B.布洛芬C.萘普生D.对乙酰氨基酚E.吲哚美辛

答案：C。萘普生含手性碳，临床使用其S-（+）-异构体。

46.硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成（）

A.亚砜B.砜C.亚砜或砜D.醇

答案：C。硫醚可被氧化成亚砜和砜。

47.关于药物理化性质与药物活性的关系，下列说法错误的是（）

A.药物结构中的脂水分配系数是影响药物活性的重要因素B.引入羟基可增加水溶性，可能降低与受体的结合能力C.

巯基与生物大分子的亲和力比羟基弱D.卤素引入可增强脂溶性

答案：C。巯基与生物大分子的亲和力比羟基强。

48.下列说法与氯沙坦不相符的是（）

A.为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂B.结构中含有四氮唑环C.结构中含有联苯结构D.临床上可以治疗高血压E.与ACE抑制

剂一样会产生干咳

答案：E。氯沙坦为ARB类，不抑制ACE，不产生缓激肽相关干咳。

49.下列药物中，属于非甾体抗炎药的是（）

A.阿司匹林B.氢化可的松C.甲基多巴D.氯沙坦

答案：A。阿司匹林为非甾体抗炎药（水杨酸类）。

50.含芳环、烯烃类药物的第Ⅰ相生物转化规律，正确的是（）

答案：芳环发生羟基化，烯烃发生环氧化，均为氧化反应。

51.含卤素的药物第Ⅰ相生物转化规律，正确的是（）

答案：卤代烃可发生脱卤素反应（还原脱卤或氧化脱卤）。

52.前药设计的常见目的包括（）

答案：增加脂溶性促进吸收、增加水溶性便于注射、延长作用时间、降低毒副作用等。

53.药物化学降解两条主要途径是（）

A.聚合B.水解C.氧化D.异构化E.脱羧

答案：B、C。水解和氧化是药物化学降解的两条主要途径。

54.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）

答案：3位羧基和4位酮基是必需的药效团。

55.下列喹诺酮类抗菌药的构效关系描述错误的是（）

A.6位引入氟原子可使抗菌活性增大B.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加C.8位与1位以烷氧基成环，活性一

定下降D.3位羧基和4位酮基为必需药效团

答案：C。

56.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（）

答案：1,4-二氢吡啶环为活性必需结构；2,6位取代基影响活性；3,5位酯基不同则活性不同；4位芳环取代为必需。

57.关于阿莫西林化学结构的叙述，正确的是（）

A.含有β内酰胺并四氢噻唑环，6位侧链为D对羟基苯甘氨酰基

B.7位含甲氧基，对革兰阴性菌产生的β内酰胺酶稳定

C.3位乙烯基使其对胃酸不稳定

D.属于碳青霉烯类，易被肾脱氢肽酶水解

答案：A。

58.左氧氟沙星化学结构中含有1个手性碳原子，对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍。其手性碳原子位

于（）

答案：噁嗪环上的C-3位置。左旋体（S构型）的抗菌活性远强于右旋体。

59.关于盐酸哌唑嗪的结构特征，正确的有（）

A.含喹唑啉环B.含呋喃甲酰基C.含哌嗪环D.为α₁受体阻断剂E.为β受体阻断剂

答案：A、B、C、D。

60.关于毛果芸香碱的结构特征，正确的有（）

A.为天然生物碱B.含咪唑基C.含两个手性碳原子D.为胆碱受体激动剂E.天然品为外消旋体

答案：A、B、C、D。

B型题（配伍选择题，共25题）

（61-65题共用备选答案）

A.6-APAB.7-ACAC.喹诺酮环D.苯并二氮䓬环E.吩噻嗪环

61.青霉素类抗生素的母核是→A

62.头孢菌素类抗生素的母核是→B

63.沙星类抗菌药的母核是→C

64.地西泮的母核是→D

65.氯丙嗪的母核是→E

（66-70题共用备选答案）

A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.氯沙坦E.缬沙坦

66.含巯基的ACE抑制剂是→A

67.含磷酰基的ACE抑制剂是→C

68.含联苯结构和四氮唑环的ARB是→D

69.含联苯结构和酰胺键的ARB是→E

70.含二羧基的ACE抑制剂是→B

（71-75题共用备选答案）

A.硝苯地平B.尼群地平C.氨氯地平D.尼莫地平E.非洛地平

71.2,6位均为甲基，结构最对称的是→A

72.含氯和氨基侧链的是→C

73.含硝基和盾牌状结构的是→D

74.3位有甲氧乙基，结构不对称的是→B

75.2,6位不同取代的是→E

（76-80题共用备选答案）

A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.卡马西平D.丙戊酸钠E.乙琥胺

76.母核为丙二酰脲的是→A

77.母核为乙内酰脲的是→B

78.母核为二苯氮䓬的是→C

79.含简单脂肪酸结构的是→D

80.含琥珀酰亚胺结构的是→E

（81-85题共用备选答案）

A.水解降解B.氧化降解C.异构化降解D.聚合降解E.脱羧降解

81.盐酸普鲁卡因的主要降解途径是→A

82.维生素C的主要降解途径是→B

83.四环素类药物的主要降解途径是→C

84.氨苄西林钠的主要降解途径是→D

85.对氨基水杨酸钠的主要降解途径是→E

X型题（多项选择题，共15题）

86.药物结构中的官能团对药物活性的影响包括（）

A.羟基可增加水溶性B.羧基成盐可增加水溶性C.氨基可增加碱性D.卤素可增强脂溶性E.巯基与受体的亲和力强于羟

基

答案：A、B、C、D、E。

87.关于喹诺酮类药物的构效关系，正确的有（）

A.3位羧基和4位酮基为必需药效团B.6位引入氟原子增强抗菌活性C.7位引入哌嗪环增强抗菌活性D.1位环丙基可增

强对铜绿假单胞菌活性E.8位引入氟原子可增强口服吸收

答案：A、B、C、D。

88.半合成头孢菌素类抗生素构效关系正确的有（）

A.C-7位酰氨基的α位引入反式肟型取代基，对β-内酰胺酶有较大稳定性B.C-3位R₃为甲基、氯或含氮杂环取代基，可

改变药物的抗菌活性和药代动力学性质C.7位侧链引入氨基可增强对革兰阳性菌的活性D.3位乙酰氧甲基可增强抗菌

活性E.7位引入甲氧基可增强对β-内酰胺酶的稳定性

答案：A、B、C、E。

89.属于肾上腺皮质激素的药物有（）

A.曲安西龙B.倍他米松C.氢化可的松D.氟轻松E.曲安奈德

答案：A、B、C、D、E。

90.关于苯二氮䓬类药物的结构特征，正确的有（）

A.母核为苯并二氮䓬环B.七元环含两个氮原子C.氮氮位置相差两个碳D.地西泮1位有甲基E.地西泮7位有氯

答案：A、B、C、D、E。

91.前药设计的目的包括（）

A.增加脂溶性促进吸收B.增加水溶性便于注射C.延长作用时间D.降低毒副作用E.提高药物的稳定性

答案：A、B、C、D、E。

92.药物代谢第Ⅰ相生物转化包括（）

A.氧化B.还原C.水解D.羟基化E.甲基化

答案：A、B、C、D。甲基化属于第Ⅱ相结合反应。

93.药物代谢第Ⅱ相生物结合反应包括（）

A.葡萄糖醛酸结合B.硫酸结合C.氨基酸结合D.甲基化E.乙酰化

答案：A、B、C、D、E。

94.关于盐酸哌唑嗪的结构特征，正确的有（）

A.含喹唑啉环B.含呋喃甲酰基C.含哌嗪环D.为α₁受体阻断剂E.为β受体阻断剂

答案：A、B、C、D。

95.关于毛果芸香碱的结构特征，正确的有（）

A.为天然生物碱B.含咪唑基C.含两个手性碳原子D.为胆碱受体激动剂E.天然品为外消旋体

答案：A、B、C、D。

96.关于氟康唑，正确的描述有（）

A.为三唑类抗真菌药B.抑制真菌细胞膜麦角固醇合成C.含两个三唑环D.含一个三唑环E.口服生物利用度高

答案：A、B、E。氟康唑为双三唑类抗真菌药。

97.关于苯海拉明的结构特征，正确的有（）

A.有醚键B.为H₁受体拮抗剂C.有叔胺结构D.属于乙二胺类E.酸中水解生成二苯甲醇

答案：A、B、C、E。

98.关于卡托普利的结构特征，正确的有（）

A.含巯基B.含L-脯氨酸C.为ACE抑制剂D.为ARBE.可产生干咳副作用

答案：A、B、C、E。

99.关于氯沙坦的结构特征，正确的有（）

A.含联苯结构B.含咪唑环C.含四氮唑环D.为ACE抑制剂E.为ARB

答案：A、B、C、E。

100.关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，正确的有（）

A.洛伐他汀母核为六氢萘B.氟伐他汀母核为吲哚环C.阿托伐他汀母核为吡咯环D.瑞舒伐他汀母核为嘧啶环E.辛伐他

汀母核为六氢萘

答案：A、B、C、D、E。

七、结构式记忆方法论

7.1五步记忆法

第一步：掌握基本化学结构。药物结构式都是由简单的链状、环状结构组合拼接而成。先熟悉常见杂环、常见官能

团。如果丝毫不懂基本的化学结构及连接规律，一上来就看药物结构式，无异于看天书。

第二步：按药物分类记忆。同一类药物都有相同或相似的母核。青霉素类的母核是6-APA，头孢类是7-ACA，喹诺酮类

抗生素的喹诺酮。

第三步：借助通用名或化学名记忆。诺氟沙星中的“氟”字指6位为氟，环丙沙星中的“环丙”指1位有环丙基。学会拆字

断句：苯＋甲酰＋胺；芳＋氧＋丙＋醇＋胺。

第四步：根据特征基团区别记忆。当同一类药物的母核相同时，通过特征基团的差异来区分。例如头孢氨苄与头孢克

洛，区别在于3位上是甲基还是氯。

第五步：动笔画结构式。不要只用眼睛看，要手脑口并用。嘴里念口诀，手上在纸上画结构，反复默画几遍。

7.2常见官能团速查

官能团结构式记忆要点

羟基—OH亲水，可成酯；酚羟基易氧化（肾上腺素、多巴胺）

羧基—COOH酸性最强，成盐降刺激、提升溶解度

氨基—NH₂碱性，伯氨毒性最大、叔氨中枢作用强

酰胺键—CO—NH—水解慢、稳定性＞酯键

酯键—COO—易水解、前药高频基团

巯基—SH抗氧化、解毒、降压独有；卡托普利专属

醚键、硫醚—