性激素类药物门诊

性激素类药物门诊医学教学从调控轴到门诊处方：性激素类药物的系统认知与规范应用汇报人医学教学组日期2026年9月课程导览01基础认知下丘脑-垂体-性腺轴与作用机制02药物分论五大类药物核心品种与适应症03门诊应用常见妇科内分泌疾病的用药方案04规范前沿注意事项防控与2026最新指南基础认知先懂调控，再谈用药从性激素分泌调控到作用机制，建立系统认知框架从性激素分泌调控到作用机制，建立系统认知框架01下丘脑-垂体-性腺轴调控性激素的分泌受

下丘脑-腺垂体-性腺轴

严密调控，是性激素类药物干预的核心靶点。轴三级递进结构下丘脑分泌促性腺激素释放激素（GnRH），脉冲式释放启动整个调控轴腺垂体受GnRH刺激，释放卵泡刺激素（FSH）与黄体生成素（LH）性腺受FSH、LH驱动：女性卵泡发育分泌雌激素与孕激素，男性睾丸间质细胞分泌雄激素环双向反馈调节长反馈排卵前雌激素正反馈促进LH峰，触发排卵；黄体期雌孕激素负反馈抑制GnRH分泌短反馈FSH、LH负反馈抑制GnRH释放反馈失衡是功血、PCOS等多种内分泌疾病的病理基础作用机制与生理效应性激素通过与细胞核内受体结合，作用于DNA，增加mRNA转录，诱导合成功能蛋白而发挥效应。雌激素主导效应2项促进内膜增殖与修复促进子宫内膜增殖与修复、宫颈黏液稀化利于精子通过促进骨钙沉积刺激成骨细胞活动，促进骨钙沉积；影响心血管与中枢神经系统孕激素主导效应2项促进分泌期转化促使内膜由增殖期向分泌期转化，抑制子宫收缩以保胎体温升高约

0.2-0.5℃使宫颈黏液变稠，抑制阴道上皮角化，排卵后基础体温升高约0.2-0.5℃雄激素主导效应2项促进第二性征发育促进男性第二性征发育，维持肌肉力量与骨密度参与性欲维持女性体内少量雄激素参与性欲维持与体毛分布卵巢周期与月经节律激素波动驱动子宫内膜周期性变化阶段一卵泡期卵泡发育与雌激素正反馈原始卵泡经初级、次级发育至成熟卵泡，FSH受体与LH受体渐增成熟卵泡

20-33mm

时合成雌激素量最多，正反馈诱发LH峰关键时间点：20-33mm·LH峰诱发阶段二排卵与黄体期排卵与黄体形成排卵发生在下次月经前约

14天，LH峰出现后

12小时

左右排卵后卵泡黄素化为黄体，主要分泌孕激素并持续分泌雌激素关键时间点：-14天·+12小时阶段三月经期黄体退化与撤退性出血未受精时黄体2周后退化，雌孕激素骤降引发撤退性出血（月经）关键时间点：黄体2周退化性激素类药物治疗功血、调经、促排卵，本质上是对周期节律的干预与重建药物分论一类一策，精准选药五大类药物核心品种、适应症与用法要点五大类药物核心品种、适应症与用法要点02雌激素类与抗雌激素药雌激素类以雌二醇为母体，临床多用可口服或长效的合成衍生物。按雌激素活性强弱与受体作用方式归为雌激素类与抗雌激素类核心品种戊酸雌二醇天然雌激素，口服温和，亦作绝经后HRT结合雌激素混合天然雌激素，起效快，可助功血止血尼尔雌醇长效制剂，适合卵巢早衰长期补充雌二醇凝胶经皮给药避免肝首过，禁涂乳房与黏膜主要适应症围绝经期综合征卵巢功能不全与闭经功能性子宫出血回乳绝经后晚期乳腺癌骨质疏松预防抗雌激素类氯米芬一线促排卵药，易致多卵泡与多胎他莫昔芬ER阳性乳腺癌，每日20mg雷洛昔芬第二代SERM，预防治疗绝经后骨质疏松孕激素类药物孕激素类分为天然孕激素与合成衍生物，核心价值在于转化内膜、保胎与调整周期。孕激素按来源与作用强度各有所长，保胎选天然或高选择性品种，止血与内膜转化则常用合成衍生物地屈孕酮高选择性，口服生物利用度高，无明显雄激素活性，为黄体功能不足与早孕保胎首选。黄体酮注射液天然孕激素，肌注起效快、血药浓度稳定，用于先兆流产、习惯性流产、功能性闭经。醋酸甲羟孕酮小剂量调经，大剂量用于子宫内膜增生及内膜癌辅助治疗，作用持久。雄激素类与抗雄激素药雄激素类·补不足2制剂十一酸睾酮口服补充，初始每日

120–160mg，维持

40–120mg，随餐服用丙酸睾酮短效肌注，用于原发性性腺功能减退，长期使用可致红细胞增多；女性每月总量宜≤300mg抗雄激素药·抑过度3药物环丙孕酮竞争雄激素受体，兼具孕激素活性，用于痤疮、多毛、前列腺癌非那雄胺抑制

5α-还原酶，降低DHT浓度，用于良性前列腺增生比卡鲁胺非甾体抗雄激素，口服耐受性好，用于晚期前列腺癌两者指向相反：前者补不足，后者抑过度。促排卵与促性腺激素类促性腺激素类直接作用于性腺，是辅助生殖超促排卵的核心药物。口服促排卵药氯米芬一线促排口服方便、性价比高，用于PCOS与排卵障碍性不孕，警惕多胎风险来曲唑芳香化酶抑制剂单卵泡发育概率高、多胎风险低、对内膜影响小，PCOS与氯米芬抵抗者优选，妊娠期禁用注射用促性腺激素注射用尿促性素含FSH与LH促排作用强效，用于顽固排卵障碍与ART超促排卵绒促性素模拟LH峰触发卵泡成熟排卵，并支持黄体功能使用促性腺激素必须严密监测卵泡发育，防范卵巢过度刺激综合征（OHSS），该症可表现为腹胀、腹水甚至危及生命门诊应用以病为纲，以药为用聚焦门诊常见妇科内分泌疾病的用药实践聚焦门诊常见妇科内分泌疾病的用药实践03围绝经期与MHT方案方案选择的第一变量是子宫有无，而非症状轻重围绝经期综合征由雌激素断崖式下降引起，MHT是唯一对症高效的一线方案01方案一单用孕激素适用人群绝经过渡期调经、有雌激素禁忌者关键要点以孕激素为主导02方案二单用雌激素适用人群仅限已切除子宫的女性关键要点否则内膜增生癌变风险显著升高03方案三雌孕激素联合适用人群子宫完整者关键要点序贯疗法有撤退性出血，适合围绝经期；连续联合疗法无出血，适合绝经1年以上功血与多囊卵巢综合征功血与PCOS是门诊性激素用药最集中的两类疾病功能失调性子宫出血雌激素促进内膜增生、修复创面止血，血止后应逐渐减量，不可骤然停药孕激素转化内膜后撤退止血，可用于调整周期典型病例：青春期功血肌注苯甲酸雌二醇，24小时内出血基本停止多囊卵巢综合征以稀发排卵或无排卵、高雄激素、胰岛素抵抗为特征达英-35（炔雌醇环丙孕酮）兼具抗雄作用，改善痤疮、多毛并建立规律月经有生育需求者转用氯米芬或来曲唑促排卵；长期无排卵需防范内膜增生与癌变风险不孕症促排卵治疗促排卵是不孕症门诊的核心干预，遵循从口服到注射的逐级策略1一线口服氯米芬拮抗雌激素负反馈促FSH分泌，性价比高但多胎风险需权衡来曲唑单卵泡发育概率高，对内膜影响小，渐成优选2二线注射尿促性素用于氯米芬抵抗或需强化促排者，须超声监测卵泡发育绒促性素卵泡成熟时模拟LH峰触发排卵，并支持黄体功能规范前沿规范用药，安全为先注意事项、不良反应防控与2026最新指南注意事项、不良反应防控与2026最新指南04不良反应与注意事项性激素类药物疗效确切，但风险与获益并存，规范使用是安全前提雌激素相关风险消化道反应常见，可从小剂量渐增、睡前服药减轻长期大量应用可致内膜过度增生、水钠潴留、胆汁性黄疸，单用雌激素增加内膜癌风险孕激素与雄激素警示大剂量强效孕激素可致肝损害，肝功能不全者慎用雄激素长期过量可致男性化、红细胞增多与肝功能异常用药铁律激素反应存在明显个体差异，同剂量可致不同反应人工周期以连用3个周期为宜，停药观察卵巢功能恢复情况停药须循序渐进，功血止血后不可骤然停用2026指南更新与安全防线正式取消MHT黑框警告，确认规范个体化使用天然/近天然雌孕激素获益远大于风险。理念重塑：取消MHT黑框警告，规范个体化获益远大于风险2026指南核心更新黄金窗口期：60岁以下、绝经10年内，窗口期内启动肿瘤风险极低天然激素优先：强制优先选择天然雌激素与天然孕激素，摒弃人工合成激素局部用药规范：局部小剂量不进入全身循环