CN119462350A 一种新型的α-氟烷基取代的脂肪醇类化合物、其制备方法及应用 （武汉大学深圳研究院）

兴二道6号武汉大学深圳产研楼A302室一种新型的α-氟烷基取代的脂肪醇类一种新型的α氟烷基取代的脂肪醇类化合物、本发明的氟烷基治疗肾病的药物Apo7033等。本发明的制备方法式，为合成氟烷基醇和氟烷基硅醚提供一种简2f为2H2。4.一种根据权利要求1一3中任一项所述的α一氟烷基取代的脂肪醇类化合物的制备方酸叔丁酯。312的饱和烷基腈中的至少3化剂的用量为α氟烷基α硅基甲醇A的摩尔量的1％10混合溶液中α氟烷基α硅基4生物活性，例如药物分子Befloxatone和antitumeragent的重要结构单元。[a)Wouters,MonoamineOxidaseAInhibitor,Befloxatone:StructuralApproachofItsMechanism烷基醇类化合物的合成一直是有机氟化学的研究热点。目前文献报道的方法主要有三类，如三氟甲基化试剂对醛酮的亲核加成反应[Umemoto,T.ElectrophilicHydrogenTransferReductionofCarbonylCompoundswithDiethylzincReagentinOnePotCatalyzedbyaSingleChiralOrganomeXiang,M.；Krische,M.J.SelectionbetweenDiastereomericKineticvsThermodynamicCarbonylBindingModesEnablesEnantioselectiveIridium一Catalyzedanti一(α一Aryl)allylationofAqueousFluoralHydrateand[0004]本发明的目的之二在于提供一种新型的α一氟烷基取52H2。312的饱6[0032](3)本发明的制备方法所涉及的反应条件具有良好的官能团容忍性和底物普适[0033](4)本发明的制备方法可以对复杂生物活性分子及药物分子进行后期修饰，所合7144.5,144.2,133.2,131.4,129.7,128.7,128.7,127.7,127.6,125.9,125.9,115.8(t,J=8~300目)，并用PE/EA(10/1～4/1，v/v)洗脱，得到目标化合物G3(13CNMR(151MHz,CDCl3,25℃)δ165.9,162.7(d,J=95.73–5.62(m,1H),3.25–2.98(m,3H).13CNMR(151MHz,CDCl3,25℃)δ165.8,143.7,142.6,76.6,69.2(dd,J＝25.6,22.4NMR(151MHz,CDCl3,25℃)δ166.0,148.4,146.9,134.8,134.4,133.8,130.1,129.9,129.7,128.3,128.3,127.9,127.3,126.1,125.9,123.9,123.8,113.9(t,J＝245.6Hz),75.6,68.9加入TBAF反应30分钟。反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶液(10mL)淬灭，用乙酸乙酯(3×165.7,163.9,146.7,145.7,132.1,128.6,128.3,127.4,127.0,125.8,125.8,121.3,114.2℃,major)δ165.0,144.0,143.3,133.4,131.8,131.129.7,128.8,128.7,127.9,127.8,127.5,125.8,115.8(t,J＝244.6Hz),84.9,68.2(t,J=131.2,129.7,128.9,128.7,12加入TBAF反应30分钟。反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶液(10mL)淬灭，用乙酸乙酯(3×CNMR(151MHz,CDCl3,25℃)δ164145.5,139.9,131.3,128.7,128.6,128.3,127.6,127.4,127.0,125.8,125.8,114.0(t,J=0.015mmol,5mol％),4_Me_TBPB(187mg,0.9mmol,3.0equiv.),4MS(30mg),干燥的DCM加入TBAF反应30分钟。反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶液(10mL)淬灭，用乙酸乙酯(3×129.8,129.4,128.7,128.7,127.7,127.6,125.9,115.9(t,J＝244.6Hz),85.1,68.2(t,J=加入TBAF反应30分钟。反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶液(10mL)淬灭，用乙酸乙酯(3×CNMR(151MHz,FNMR128.7,128.6,128.3,128.1,127.9,127.5,127.0,126.8,126.2,125.8,125.3,114.1(t,J=245.1Hz),76.4,69.5(t,J＝25.1Hz),39.2.19FNMR(376MHCNMR(376MHz,CDCl3,25℃)δ–80.2(d,J＝CNMRFNMR加入TBAF反应30分钟。反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶液(10mL)淬灭，用乙酸乙酯(3×0.015mmol,5mol％),4_Me_TBPB(187mg,0.9mmol,3.0equiv.),4MS(30mg),干燥的DCM加入TBAF反应30分钟。反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶