苯磺酸瑞马唑仑临床应用专家指导意见

临床用药指导苯磺酸瑞马唑仑临床应用专家指导意见超短效·精准调控·安全可控·循证规范2026年内容导览01药物认知基础化学结构、作用机制与药代动力学特征02适应症与临床场景三大获批适应症与指南推荐范围03给药方案与剂量分场景负荷剂量与维持方案04安全性与不良反应发生率数据与防治策略05特殊人群与共识推荐个体化用药与指南推荐体系药物认知基础理解药理，方能精准用药从分子结构到代谢特征，认识这款超短效镇静药01从结构改造到超短效在咪达唑仑母环引入可水解侧链，是本药超短效特性的结构根源'结构来源'与'理化特性'共同构成药物设计的基础引入可水解侧链实现从结构改造到超短效的药物设计转变结构来源改造基于咪达唑仑苯二氮䓬母环改造引入可水解代谢的丙酸甲酯侧链理化特性稳定性分子为游离碱水溶液中不稳定，成盐后形成稳定化合物作用机制与代谢优势不依赖肝P450酶系统，代谢途径独立，安全性来源清晰作用机制2项靶点作用特异性作用于GABA-A受体，增强受体活性，促使氯离子内流致神经元超极化，产生镇静作用亚型特点对α1、α2、α3、α5四个亚型均呈正调节效应，其中α1亚型效应稍强（EC500.36μmol/L），与镇静、顺行性遗忘和抗惊厥相关代谢与安全3项代谢途径主要由血液中非特异性酯酶水解为基本无活性的唑仑丙酸，活性约为瑞马唑仑的

1/400，不依赖肝P450酶系统拮抗可逆苯二氮䓬类受体拮抗剂氟马西尼可拮抗其镇静作用额外安全性对恶性高热相关的RYR1受体无激活效应，诱发恶性高热风险较低药代动力学关键参数起效快、半衰期短、无蓄积，构成了精准调控的药代基础起效与消退单次给药后约

1至3分钟

起效，作用消退时间

6.8至9.9分钟血药峰值中国健康成年人单次静脉给药

0.01至0.45mg/kg

内，给药后约

1分钟

达峰分布与清除分布体积

32.68至147.75L，清除率

52.77至82.42L/h，终末半衰期约

1小时持续输注以

50mg/h

速率持续泵注

2至8小时，平均时量相关半衰期稳定在

7至8分钟蛋白结合血浆蛋白结合率约

90%，主要与人血清白蛋白可逆性结合药效学与年龄相关剂量差异随着年龄增加，达到同等镇静深度所需剂量显著下降核心药效参数镇静阈值单次给药

≥0.05mg/kg

即可产生镇静效果意识丧失剂量ED500.11mg/kg，ED950.19mg/kg镇静时效单次给药

0.15–0.25mg/kg，3分钟内达最大镇静效果，约

15分钟恢复年龄区间·意识丧失剂量对应年龄区间意识丧失剂量（mg/kg）小于40岁0.25至0.3340至60岁0.19至0.2561至80岁0.14至0.19适应症与临床场景明确边界，才能用对场景三大获批适应症与国内外指南推荐全景02三大获批适应症适应症边界清晰，是安全用药的第一道关口非气管插管手术或操作镇静麻醉涵盖胃镜、结肠镜、支气管镜等诊疗操作全身麻醉诱导与维持适用于成人全身麻醉的诱导与维持阶段重症监护机械通气镇静人福医药该新增适应症已获药品注册证书市场表现2.5亿元2024年该药品市场销售额约人民币上市背景2020年7月在中国获批上市，由宜昌人福联合德国PAION公司共同开发，为超短效GABA-A受体激动剂国际与国内指南推荐场景国内外权威指南的持续推荐，构成了本药临床应用的外部循证背书国际与国内权威指南的持续推荐，为本药临床应用提供坚实的循证背书国际指南与全球获批国际背书2026年7月ESGE-ESGENA新版《胃肠内镜镇静临床指南》建议，在老年患者以及有心血管或呼吸系统合并症的患者中使用超短效镇静药瑞马唑仑全球获批瑞马唑仑在中国、日本和韩国已批准用于全身麻醉的诱导和维持；在中国、美国、欧盟、英国已批准用于胃肠镜、纤维支气管镜等诊疗性操作的镇静或麻醉国内指导意见覆盖指导意见覆盖详细概述了舒适化诊疗、全身麻醉诱导与维持、ICU镇静等应用场景参考用药方案给出消化内镜检查、支气管镜检查、医疗美容手术、口腔门诊治疗镇静等领域的参考用药方案医保覆盖与规范实施要求可及性提升与规范化实施同步推进，才能真正惠及患者医保覆盖与规范实施双轨并进，为临床合理应用划定清晰边界。医保覆盖2项纳入目录非气管插管手术或操作中的镇静和麻醉、全身麻醉诱导与维持均已纳入国家医保目录全国执行2025版医保目录自2026年1月1日起全国执行规范实施要求3项实施人员应由经专业培训、能处理呼吸抑制与血压下降等不良反应的人员使用，不应由实施诊断性操作或手术的同一个医生完成给药设施配备需在设施齐备的诊室内使用，镇静过程中必须始终监测循环和呼吸功能，气道辅助措施、人工通气及复苏装置需随时可及配制使用给药前采用0.9%氯化钠注射液复溶，不含抗菌剂和防腐剂，配制后应尽快使用，室温保存不超过12小时给药方案与剂量剂量精准，是安全的起点分场景负荷剂量、追加与维持方案全解析03消化内镜诊疗镇静方案内镜诊疗是本药应用最成熟的场景，方案分层清晰01方案一说明书方案适用：结肠镜、胃镜、胃肠镜联合诊疗配制：1mg/ml

溶液初始负荷剂量：5至10mg，给药

1分钟追加：结束后间隔至少

2分钟，每次

2.5mg，两次间隔至少

1分钟02方案二专家推荐方案初始剂量：0.1至0.2mg/kg，慢推

30秒术中追加：依刺激强度及反应追加

0.03至0.05mg/kg必要时复合芬太尼

0.5至1μg/kg03方案三单药方案无痛胃镜负荷剂量：0.2至0.3mg/kg

缓慢静脉注射追加：每次

2.5至3.0mg，15分钟内不超过

5次或以

0.5至1.5mg/kg/h

速率持续泵注04方案四联合用药先给予阿芬太尼

4至5μg/kg

或舒芬太尼待镇痛药起效后静脉注射瑞马唑仑负荷剂量

0.2至0.3mg/kg联合阿芬太尼时

ED90

为

0.2375mg/kg支气管镜与全身麻醉方案深度镇静场景对剂量精度要求更高，需严格按方案执行应用场景配制浓度负荷剂量追加与维持支气管镜诊疗2mg/ml0.2mg/kg，给药不超过1分钟追加

0.1mg/kg

每次，间隔至少1分钟全身麻醉诱导2mg/ml6mg/kg/h

持续输注，给药不超过3分钟允许

12mg/kg/h

追加，追加不超过1分钟麻醉维持2mg/ml起始

1mg/kg/h

持续输注个体化调整，输注速率上限

3mg/kg/h操作提示：全麻使用需以输液泵泵注，以保证剂量准确ICU镇静与门诊手术方案从ICU长时程镇静到门诊短时程麻醉，方案随场景调整同一药物依场景分层：ICU长时程镇静侧重个体化稳态维持，门诊短小手术聚焦快速苏醒与当日出院ICU镇静2项说明书方案配制为2mg/ml溶液持续静脉输注，成人初始负荷剂量0.08mg/kg，给药约30秒，维持起始速率0.2mg/kg/h专家推荐初始负荷剂量0.03至0.1mg/kg，慢推1分钟，维持剂量0.04至0.2mg/kg/h门诊短小手术3项适用人群ASAⅠ至Ⅱ级门诊短小手术给药方案0.2至0.4mg/kg联合舒芬太尼0.1至0.2μg/kg静脉诱导，术中按体动追加0.05至0.1mg/kg维持，手术结束前5至10分钟停药方案逻辑门诊手术要求快速苏醒、残留效应少，提前停药保障快速苏醒，满足当日出院需求安全性与不良反应知其风险，方能从容应对不良反应发生率数据与防治策略04不良反应发生率数据不同操作场景的不良反应谱存在明显差异，需区别关注诊疗场景所有级别不良反应发生率十分常见不良反应胃镜和结肠镜诊疗镇静28.06%恢复期运动障碍、头晕支气管镜诊疗麻醉68.98%低血压、注射部位痛常见反应区间胃镜结肠镜场景常见低血压、呼吸抑制、血胆红素升高、恶心等；支气管镜场景常见咳嗽、麻醉剂并发症、呼吸抑制、血氧饱和度降低等严重程度全身麻醉研究中有

2例

受试者出现3级不良反应，支气管镜诊疗麻醉研究中有

4例

，其余受试者均未发生3级及以上不良反应与丙泊酚的安全性对比镇静效果不打折，呼吸循环风险显著更低对比指标瑞马唑仑相对丙泊酚表现镇静成功率相似，RR0.98呼吸系统并发症风险更低，RR0.38心血管并发症风险更低，RR0.40患者平均满意度更高，MD0.3分证据规模系统评价纳入

63项

随机对照试验，其中

54项

涉及胃肠道内镜检查，共

84组

对比组，涉及

13953名

患者临床特点呼吸抑制发生率约为丙泊酚的

1/3

，对呼吸循环抑制轻微，几乎无注射痛拮抗安全停药后

10分钟

若MOAA/S评分未恢复至5分，可给予氟马西尼

0.2至0.5mg

静脉注射进行特异性拮抗过敏反应风险识别与处理过敏反应罕见但可危及生命，识别速度决定处置成败

罕见但致命，30分钟内识别与处置决定成败识别要点4项发生规律真实世界7例过敏性休克报告均在30分钟内，均为速发型超敏反应临床表现血压下降、心率加快、皮肤潮红、血氧饱和度下降、发绀、心跳呼吸骤停等，其中严重低血压是共同表现及初始主要证据发生率参考回顾性研究汇总6740例中10例明确过敏，推算约0.15%，真实发生率可能被低估机制认识可能涉及IgE介导Ⅰ型与非IgE介导过敏，与咪达唑仑结构高度相似，可能存在交叉致敏特殊人群与共识推荐因人施药，循证而行特殊人群剂量调整与指南共识推荐体系05老年患者用药调整老年患者器官功能减退、敏感性增加，减量是安全的前提老年患者对瑞马唑仑敏感性显著增加，ED50为0.153mg/kg，ED95为0.162mg/kg，显著低于普通成人，建议适当减量。01减量幅度老年患者（≥65岁）初始剂量减少

30%至50%，维持剂量降低

20%至30%02具体剂量诱导剂量调整为

0.1至0.2mg/kg，ICU负荷剂量调整为

0.03至0.05mg/kg03监测要求持续监测

BIS或RASS评分，根据评分动态调整剂量，避免循环过度抑制肝肾功能不全与焦虑患者非特异性酯酶代谢路径，使本药在肝肾功能不全患者中具有天然优势肝功能不全轻度或中度肝损害患者不需要调整剂量重度肝损害患者建议

减量使用剂量调整肾功能不全药代动力学不受影响肾功能不全基本不影响瑞马唑仑的药代动力学，无需调整剂量代谢途径主要经血液非特异性酯酶水解为无活性代谢物，不依赖肝P450酶系统，代谢产物经肾脏排泄非特异性酯酶焦虑患者需求量增加焦虑状态（SAS评分≥50分）会增加瑞马唑仑需求量，ED90约为0.251mg/kg，较非焦虑患者的0.148mg/kg增加约40%安全性并未增加不良事件风险或延长离院时间SAS评分指南共识推荐体系从全麻到内镜、从日间手术到ICU，多部指南形成推荐合力21部已获

国内外临床指南与专家共识

广泛推荐，覆盖无痛胃肠镜、无痛支气管镜、无痛宫腔镜、医美整形、口腔诊疗及全麻诱导与维持等场景全麻相关指南2项《中国全凭静脉麻醉临床实践指南（2024版）》血流动力学不稳定患者可考虑使用瑞马唑仑《静脉麻醉药使用临床实践指南（2025版）》静脉麻醉药优先考虑瑞马唑仑、丙泊酚🏥日间手术1项《日间手术麻醉指南》推荐速效、短效麻醉药物，静脉麻醉药包括瑞马唑仑🔬消化内镜2项《常见消化内镜手术麻醉管理专家共识》推荐起效快、消除快、镇痛镇静效果好的药物如瑞马唑仑《中国消化内镜诊疗镇静或麻醉的专家共识（2020）》呼吸循环更稳定、神经精神恢复更快其他场景2项《（支）气管镜诊疗镇静或麻醉的专家共识（2020版）》可用于气管镜检查的镇静《宫腔镜诊疗麻醉管理的专家共识》起效迅速、意识恢复快，氟马西尼能