苯磺酸瑞马唑仑临床应用专家指导意见二

临床用药指导苯磺酸瑞马唑仑临床应用专家指导意见新型超短效苯二氮䓬类镇静药物临床规范应用汇报人麻醉科·2026年10月内容导览01药物认知基础药理学机制与药代动力学特性02适应证与场景方案分场景给药方案落地03安全性与特殊人群不良反应识别与风险管控04共识与规范要点指南推荐与临床用药规范药物认知基础软药设计，快速可控从分子机制到药代特性，理解药物本质01药物研发背景与临床定位全球同步

1类新药，打破镇静药物领域近

30年

无创新药上市的局面上市信息2020年7月在中国获批上市化学结构C21H19BrN4O2，分子量

439.31，存在苯磺酸盐与甲苯磺酸盐两种形式设计理念基于

软药设计

理念研发，在体内按预设途径快速转化为无活性代谢物作用机制与受体选择性特异性结合中枢

GABAA受体，增强氯离子通道开放，使神经元超极化产生镇静受体结合结合

α1、α2、α3、α5

四种亚型亚型效应对

α1亚型作用较强，EC50为

0.36μmol/L与镇静、顺行性遗忘、抗惊厥作用相关靶点与拮抗对腺苷、肾上腺素能、阿片类受体无亲和力代谢产物

CNS7054

亲和力较母体低

300倍可被

氟马西尼

特异性拮抗药代动力学核心特性经非特异性组织酯酶水解代谢，持续输注无蓄积快起快消，不依赖肝肾代谢与排泄路径经非特异性组织酯酶（以羧酸酯酶1A为主）水解为无活性代谢物，不依赖肝药酶CYP系统原型经尿排出率仅0.01%，羧酸代谢产物经尿排出率70.8%~89.1%血浆蛋白结合率约90%，清除率70.3±13.9L/h，清除与体重无关，可固定剂量给药时间参数与影响因素起效时间1-2分钟，苏醒时间10-15分钟，持续输注无蓄积输注约2小时后时量相关半衰期稳定在6~7分钟，受输注时间影响小酒精为羧酸酯酶1抑制剂，可剂量依赖性使峰浓度升高1.2~2.1倍药效动力学与临床优势治疗指数约为丙泊酚的4~5倍，安全窗更宽兼顾血流动力学稳定与患者体验安全，为临床提供更宽的安全用药窗口安全性优势与咪达唑仑相比低血压发生率更低；与丙泊酚相比低血压、低氧血症、注射痛发生率更低水溶性好，无注射痛，患者体验与满意度更优无

RYR1受体激活效应，恶性高热诱发风险低用药注意与瑞芬太尼存在较强协同作用，联合用药需注意剂量调整肝肾功能损伤不影响单次注射最大血药浓度，多数患者无需明显调整剂量适应证与场景方案分场景精准给药从内镜诊疗到全麻诱导，方案逐一落地02获批适应证与适用范围本品已获批三大适应证，覆盖手术室外镇静、全麻全流程及ICU镇静三大获批适应证3项非气管插管手术或操作用于其中的镇静和麻醉全身麻醉诱导与维持覆盖全麻全流程应用重症监护期间镇静用于机械通气时的镇静国际批准情况2区中国·日本·韩国批准用于全身麻醉诱导和维持中国·美国·欧盟·英国批准用于胃肠镜、纤维支气管镜等诊疗性操作镇静或麻醉用药规范3条由麻醉医师实施区域须配备呼吸机、急救设备及氟马西尼禁止混合输注禁止与阿片类药物混合输注国家医保可报销范围涵盖非气管插管手术镇静与全麻诱导维持消化内镜镇静推荐方案临床优势：镇静成功率非劣效于丙泊酚，低血压、低氧血症发生率更低，患者满意度更高镇静方案推荐：初始0.15~0.20mg/kg缓慢静脉注射，复合阿片类镇痛，兼顾安全与恢复给药方案初始剂量0.15~0.20mg/kg，缓慢静脉注射复合阿片类阿芬太尼

5~7μg/kg、舒芬太尼

0.1μg/kg

或芬太尼

1μg/kg临床提示体重用药60~100kg

患者固定剂量给药与按体质量给药无明显差异恢复评估手术结束

10分钟

后改良警觉或镇静评分未恢复至

5分，可给予氟马西尼拮抗无痛胃镜给药与调整单药负荷0.2~0.3mg/kg缓慢静注，联合阿芬太尼时ED90为0.2375mg/kg单药方案负荷剂量0.2~0.3mg/kg

缓慢静脉注射追加剂量单次

2.5~3.0mg，15分钟内追加不超过

5次持续泵注或按

0.5~1.5mg·kg⁻¹·h⁻¹

持续泵注联合用药方案阿芬太尼先给予阿芬太尼

4~5μg/kg，待镇痛起效后静注瑞马唑仑负荷剂量ED90联合阿芬太尼

4μg/kg

时，瑞马唑仑ED90为

0.2375mg/kg说明书推荐剂量配置浓度结肠镜、胃镜诊疗：配制为

1mg/ml初始负荷5~10mg

给药1分钟追加方案间隔至少

2分钟

后可追加

2.5mg/次给药注意负荷剂量

0.2~0.3mg/kg

缓慢静脉注射追加单次

2.5~3.0mg，15分钟内不超过

5次或按

0.5~1.5mg·kg⁻¹·h⁻¹

持续泵注联合用药关键先给予阿芬太尼

4~5μg/kg，镇痛起效后静注瑞马唑仑负荷剂量联合阿芬太尼

4μg/kg

时，瑞马唑仑

ED90=0.2375mg/kg结肠镜/胃镜：配制

1mg/ml，初始负荷

5~10mg1分钟间隔

≥2分钟

追加

2.5mg/次支气管镜镇静给药方案与丙泊酚相比，低血压、需治疗的低血压、注射痛发生率明显更低。轻中度镇静（评分4或3分）适用人群:耐受能力较好、操作简单的诊疗患者65岁以下初始剂量:0.075~0.150mg/kg，操作时间长时每次追加

0.05mg/kg65岁及以上:酌情减量，复合分次注射阿芬太尼

0.01~0.02mg/kg深度镇静或静脉麻醉（评分≤2分）适用人群:耐受性较差的患者诱导方案:先静注阿芬太尼

0.01~0.02mg/kg，30秒后给予诱导剂量

0.20~0.25mg/kg维持方案:输注速率

0.2~0.5mg·kg⁻¹·h⁻¹，可复合泵注瑞芬太尼监测要求:密切监护呼吸与血氧饱和度，必要时置入喉罩辅助呼吸全身麻醉诱导与维持配制后应尽快使用，室温保存不超过

12小时全麻诱导与维持须以输液泵精准泵注，给药剂量与速度必须个体化麻醉诱导2mg/ml配制为

2mg/ml

溶液持续静脉输注6mg/kg/h·≤3分钟起始速率

6mg/kg/h，给药时间不超过

3分钟12mg/kg/h·≤1分钟允许以

12mg/kg/h

追加，追加时间不超过

1分钟麻醉维持1mg/kg/h起始速率

1mg/kg/h

持续静脉输注动态调整根据患者状态动态调整输注速率3mg/kg/h·上限输注速率上限为

3mg/kg/hICU机械通气镇静方案ICU机械通气镇静以快速可控、即停即醒为核心优势，有助于缩短机械通气时间给药方案配制为2mg/ml溶液，建议持续静脉输注成人推荐初始负荷剂量0.08mg/kg，给药时间约30秒推荐镇静维持起始速率0.2mg/kg/h，按镇静深度调整剂量探索与临床优势剂量探索提示应避免短时间大剂量给药，负荷量0.15mg/kg每10分钟匀速泵入的方案耐受性较好临床价值苏醒快，对心率、血压、心脏收缩功能影响更小即停即醒，便于评估快速可控的镇静方案利于意识状态评估，缩短机械通气时间。按镇静深度调整维持速率0.2mg/kg/h，依据患者镇静深度个体化滴定。安全性与特殊人群识别风险，精准管控不良反应监测与特殊人群用药策略03常见不良反应与处理常见不良反应血压降低与呼吸抑制最常见，多数与剂量相关，经监测与常规处理可缓解血压降低内镜操作中发生率

0~30%，全麻诱导维持时呈剂量依赖性增高用药需监测血压，必要时给予升压药呼吸抑制内镜操作中发生率

1.1%~4%需监测呼吸，常规处理如抬下颌即可短时间缓解其他表现可能出现体动反应、呛咳、注射部位反应、头晕嗜睡等多数与剂量相关，减慢给药速度、补液后多可缓解不良反应发生情况汇总28.06%不良反应总发生率胃镜与结肠镜诊疗镇静中，所有级别不良反应合计。按发生频率分级发生频率主要不良反应十分常见（≥10%）恢复期运动障碍、头晕常见（1%~10%）低血压、呼吸抑制、血胆红素升高、血非结合胆红素升高、恶心偶见（0.1%~1%）心动过缓、心动过速、注射部位痛、嗜睡、头痛、震颤、呃逆过敏反应风险与识别提示过敏性休克这一严重风险，给出发生率、发生时间规律与监测处置要点过敏反应发生率约0.15%，真实发生率可能被低估；已报告病例均在用药后30分钟内发生，属速发型超敏反应。速发型超敏反应风险特征严重低血压是共同临床表现，也是过敏性休克的初始及主要证据其他表现包括心率加快、皮肤潮红、血氧饱和度下降、发绀、心跳呼吸骤停瑞马唑仑与咪达唑仑结构高度相似，存在潜在交叉致敏风险监测要点守护安全密切监测用药期间应密切监测皮肤外观、血流动力学与气道通畅性特殊人群用药策略按人群特征个体化调整剂量，实现精准镇静老年患者（≥65岁）增龄·敏感性上调敏感性增加，ED50与ED95分别为

0.153mg/kg

和

0.162mg/kg；初始剂量减少

30%~50%，维持剂量降低

20%~30%。焦虑患者（SAS≥50分）高应激·耐受增强ED90约

0.251mg/kg，较非焦虑患者增加约

40%，但未增加不良事件风险或延长离院时间。肝肾功能不全代谢·分级调整轻度至中度（Child-PughA、B级）无需调整剂量；重度（C级）需减量。肥胖患者体脂·剂量换算建议按理想体重计算剂量，避免按实际体重给药带来的过量风险。共识与规范要点循证支撑，规范落地指南共识推荐与临床用药规范汇总04国内外指南共识推荐多部国内外权威指南已将瑞马唑仑纳入推荐，覆盖多场景临床应用ESGE-ESGENA2026ESGE-ESGENA指南老年及有心血管或呼吸系统合并症患者

推荐使用静脉麻醉药静脉麻醉药实践指南（2025版）单一静脉麻醉药镇静推荐瑞马唑仑，1A级，降低低氧血症发生率全凭静脉麻醉中国全凭静脉麻醉指南（2024版）血流动力学不稳定患者可考虑使用，长时间输注停药后

恢复迅速日间手术日间手术麻醉指南列为适用于日间手术的

速效、短效

静脉麻醉药荟萃分析循证证据系统评价纳入63项随机对照试验、涉及13953名患者，与丙泊酚对比，呼吸与心血管并发症风险显著更低证据规模63项随机对照试验13953名涉及患者呼吸系统并发症风险比0.38心血管并发症风险比0.40与丙泊酚对比，呼吸与心血管并发症风险显著更低瑞马唑仑对比丙泊酚·风险比风险比<1更优数值为风险比，虚线基准1.0；呼吸与心血管并发症显著更低（0.38/0.40）。临床用药规范与监测核心原则：快速起效、精准调控、安全可控0.2~0.5mg氟马西尼用量≤2分目标评分5分恢