外用皮质类固醇激素研究进展课件

研究汇报外用皮质类固醇激素研究进展机制·分级·规范·前沿汇报人皮肤科日期2026年10月课件导览01药理机制与结构演变受体通路与构效关系解析02强度分级与剂型选择四级分类体系与选药依据03临床应用与规范用药适应证、疗程与减量策略04不良反应与风险防控局部系统风险与特殊人群警示05研究进展与治疗范式新型制剂突破与格局重塑SECTION01药理机制与结构演变从氢化可的松到精准靶向，七十年结构优化之路受体机制与构效关系，理解药效差异的根源糖皮质激素受体的抗炎通路通过糖皮质激素受体介导，多维抑制炎症反应药物作用于GR受体，基因水平与蛋白水平协同，多维抑制炎症反应。第1步结合胞浆GR药物进入细胞与胞浆内糖皮质激素受体（GR）结合，形成复合物。第2步核内转移复合物入核药物–GR复合物向细胞核内转移，抵达作用位点。第3步结合GRE结合DNA上的GRE结合糖皮质激素反应元件（GRE），上调抗炎蛋白如脂皮素-1。第4步阻断促炎通路拮抗NF-κB与AP-1拮抗转录因子

NF-κB

与

AP-1，阻断促炎信号传导。第5步抑制炎症介质抑制炎症介质与血管效应抑制

IL-1、TNF-α

及前列腺素、白三烯合成；收缩毛细血管，减少渗出与水肿，快速缓解瘙痒红肿。结构修饰决定药效强弱C21位修饰C21位醋酸基可使局部活性增强5倍C16位修饰C16位甲基化或羟基化可减轻钠潴留卤化增强含氟、卤化化合物作用最强亲脂性吸收亲脂性越强，经皮吸收与生物利用度越高七十余年外用激素演变1950年诺贝尔奖奠基亨奇等发现肾上腺皮质激素及其结构与生理效应获诺贝尔生理学或医学奖1952年外用治疗突破Sulzberger首次发现氢化可的松软膏外用治疗皮肤病有效开启外用激素的新纪元此后结构改造演进通过结构改造，涌现大量合成衍生物疗效增强、副作用减轻优点疗效好、使用方便无色无味较少耐药与过敏局限含氟激素易致皮肤萎缩含氟激素易致毛细血管扩张SECTION02强度分级与剂型选择四级分类，量效对应，选药有据弱效到超强效，浓度与结构共同决定强度四级强度分类与代表药物按作用强度分为

弱效、中效、强效、超强效

四级强度等级代表药物适用部位与病情弱效1%醋酸氢化可的松、0.05%地奈德乳膏儿童、面部、皮肤皱褶处中效0.1%丁酸氢化可的松、0.1%曲安奈德、0.1%糠酸莫米松、0.05%丙酸氟替卡松躯干四肢的湿疹皮炎强效0.05%卤米松、0.025%氟轻松厚皮、苔藓化皮损超强效0.05%丙酸氯倍他索重症、短期、医嘱下使用影响强度的三要素浓度2档氟轻松

0.01%为中效激素氟轻松

0.025%则为强效结构2修饰氢化可的松9α位加氟成氟氢可的松，抗炎活性大

13倍氟轻松C-21位加醋酸根缩血管疗效比氢化可的松高

200倍剂型2条硬膏>软膏>霜剂软膏封闭性强、药效通常最高泡沫剂与溶液更适合头皮等部位SECTION03临床应用与规范用药按级选、按部位选、按疗程用从适应证到减量维持，全流程规范管理广泛适应证与疾病负担高收入国家20%的儿童与5%的成人患特应性皮炎，外用皮质类固醇是特应性湿疹的一线治疗，急性发作期与维持期均广泛使用核心适应证湿疹、特应性皮炎、接触性皮炎银屑病、神经性皮炎、脂溢性皮炎扩展适应证扁平苔藓、盘状红斑狼疮白癜风、斑秃疾病负担高收入国家特应性皮炎患病率与一线治疗格局20%儿童患特应性皮炎5%成人患特应性皮炎外用皮质类固醇特应性湿疹的一线治疗，急性发作期与维持期均广泛使用按部位与病情选强度黏膜吸收率最高阴囊眼睑面部胸背四肢手足掌跖甲吸收率最低

递减部位选药原则吸收率↑吸收率越高的部位，应选

更弱效

激素吸收率↓吸收率越低的部位，可选

更强效

激素病情选药原则银屑病、扁平苔藓、肥厚性湿疹强效或超强效特应性皮炎、湿疹初期中效尿布皮炎、轻度面部皮炎弱效疗程管理与指尖单位指尖单位（FTU）剂量估算面颈部剂量估算

2.5FTU单侧上肢剂量估算

3.0FTU单侧下肢剂量估算

6.0FTU单只手剂量估算

1.0FTU疗程限定中效激素连续应用

4至6周超强效与强效连续用药

不超过2至3周12岁以下儿童连续使用

尽量不超过2周阶梯减量与停药原则提示病情反复可恢复每日

1至2次；不能突然停药，以免造成反跳复发。禁忌真菌、细菌及病毒感染性皮肤病

禁用，越抹越重。第1步初治强效控制初治强效控制以强效方案控制病情，为后续降级奠定基础。第2步好转后降级好转后降级病情好转后阶梯降级，逐步减少用药频次。第3步每周2次维持每周

2次

维持以每周2次的低频方案维持控制状态。第4步最长16周最长

16周整个减量路径最长为16周，控制疗程节奏。SECTION04不良反应与风险防控激素是双刃剑，规范使用是关键识别局部与系统风险，守护用药安全局部不良反应谱01风险表现皮肤萎缩与色素异常长期外用激素导致皮肤萎缩。出现毛细血管扩张。发生色素沉着或减退。02风险表现痤疮样皮炎与多毛出现痤疮样皮炎。诱发玫瑰痤疮样疹。可见口周皮炎。可伴多毛。03风险表现继发感染风险抑制皮肤免疫。增加细菌、真菌等继发感染风险。04风险表现短期即可出现短期外用即可引起表皮萎缩。并可抑制真皮胶原合成。激素依赖性皮炎识别同一部位外用高效激素3周以上即可出现发生条件发生条件同一部位外用高效激素，连续使用3周以上即可出现激素依赖性皮炎高发部位面部、外阴部多见，婴幼儿皮肤娇嫩更易发生滥用警示：皮康王含强效氯倍他索，副作用比例高达60.4%系统风险与特殊人群长期大面积外用可致血糖升高、肾上腺皮质功能抑制，甚至柯兴综合征孕妇用药规范外用激素·妊娠期用药FDAC类妊娠分级宜选弱效/中效强效短期二线强效激素仅在必要时短期二线使用。儿童用药规范2岁以下·外用激素疗程≤7天面积≤10%体表包扎不密闭包扎2岁以下尽量不密闭包扎敷药。10倍以上封包后地奈德吸收率增幅封包可使地奈德吸收率增加

10倍以上，须慎用。SECTION05研究进展与治疗范式从激素主导到靶向联合，治疗格局正在重塑新型制剂突破与治疗范式变革外用JAK抑制剂获批磷酸芦可替尼乳膏2026年9月获NMPA批准新增特应性皮炎适应症，为国内首款外用JAK抑制剂2岁及以上15分钟起效15分钟首次用药后瘙痒评分平均改善

2.3分2岁及以上儿童与成人轻中度特应性皮炎研究疗效对比中国III期与TRuE-AD3研究：用药组vs对照组临床研究关键数据中国III期IGA达标率

63.0%vs9.2%中国III期EASI7578.0%vs15.4%TRuE-AD3IGA治疗成功

56.5%vs10.8%非甾体外用新制剂上市30余国全球上市同步登陆欧盟、美国、亚太等地区2682名患者样本三项III期研究纳入2岁及以上患者12小时起效时间瘙痒症状缓解中位起效时间仅需12小时52周随访安全随访未出现激素相关不良反应28天IGA清除或几乎清除率对比28两组28天疗效终点对比托比莎组28天IGA清除或几乎清除

59.1%安慰剂组28天IGA清除或几乎清除

18.7%治疗范式变革与市场格局治疗范式正从

激素主导

转向

靶向联合治疗策略转变长期治疗策略重塑生物制剂与JAK抑制剂重新定义长期治疗策略，激素转