西医药理学第三十章氨基苷类抗生素

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第三十章

氨基苷类抗生素

（Aminoglycosideantibiotics)2026/10/29西医药理2

分类根据来源:天然氨基苷类链霉菌属小单胞菌属链霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大观霉素庆大霉素、西索米星小诺米星、福提米星阿米卡星、奈替米星异帕卡星、阿贝卡星半合成氨基苷类氨基糖苷类抗生素的共性

（一)化学结构相似（二)体内过程相似（三)抗菌谱相似（四)抗菌机理相似（五)耐药性相似（六)不良反应相似六个相似01化学结构相似02氨基糖+氨基环醇（苷元)氨基苷（二)体内过程相似2026/10/29西医药理5吸收：为有机强碱，脂溶性小，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒;分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液;在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障;消除:不被代谢，原形肾小球滤过排泄。

G-菌

对G-杆菌有强大的杀灭作用;对G-球菌效差耐药金葡菌、链球菌：较强结核杆菌:链霉素、卡那霉素、阿米卡星

G+球菌抗菌谱相似（四)抗菌机理相似2026/10/29西医药理7抑制核糖体30S亚基、70S亚基，阻止蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止)——静止期杀菌药另:通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损,通透性增加,胞内重要物质外漏而导致细菌死亡细菌的耐药机制相似产生钝化酶（合成酶)灭活氨基苷类抗生素

：

如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶12耳毒性：损害第8对脑神经，包括：

前庭神经损害：眩晕、

头昏、恶心、呕吐;耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋

不良反应相似重点小儿和老人慎用预防措施:2026/10/29西医药理10231询问早期症状（眩晕、耳鸣)，检查听力；避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇等;避免与H1受体阻断剂合用,因可掩盖其耳毒性。

在我国近2000万听力障碍的残疾人中,约有一半是不合理使用氨基苷类抗菌药物致聋的。

有18人是因"千手观音”2101名聋人演员中0203药致聋04避免与肾毒性的药物合用表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等;预防措施:如第一代头孢菌素、

万古霉素、多粘菌素等;肾毒性肌毒性：原因：氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致。防治：

避免与肌松药、全麻药合用;一旦发生可采用新斯的明+钙剂抢救。血钙过低，重症肌无力患者禁用。

2026/10/29西医药理15变态反应（以链霉素多见)表现：嗜酸性粒细胞

、皮疹、药热、过敏性休克等特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高防治

：（1)解救:葡萄糖酸钙+肾上腺素01防治措施同青霉素02链霉素（Streptomycin)——第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性主要氨基苷类抗生素的特点及应用1临床应用2兔热病、鼠疫——首选3结核病:+其他抗结核药

4细菌性心内膜炎:+青霉素5布鲁菌病:+四环素不良反应耳毒性最常见（前庭损害为主)其次为肌毒性过敏性休克亦有肾毒性321452026/10/29西医药理20

庆大霉素（Gentamycin)

临床最常用的氨基苷类抗生素1.对G-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强，金葡菌有效，结核杆菌疗效差或无效；2.临床用于（1)一般G-杆菌感染——首选

（2)铜绿假单胞菌感染：+羧苄

（3)泌尿系手术前后预防感染，

口服用于肠道感染及术前准备

（4)局部用于皮肤、粘膜及五官的感染3.耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见卡那霉素（Kanamycin)2026/10/29西医药理21抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效，对绿脓杆菌无效;010203耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药;临床少用,可作为二线抗结核药

对钝化酶稳定,不易产生耐药性阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素)抗菌谱最广的氨基苷类，对结核、绿脓杆菌均有效;用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选其他氨基苷类抗生素2026/10/29西医药理23对淋球菌高敏,用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的淋病患者

妥布霉素对铜绿假单胞菌的作用较庆大强，且无交叉耐药;主要用于铜绿假单胞菌的严重感染。

奈替米星对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类,不易产生耐药性,与其他药物无交叉耐药耳毒性、肾毒性最小新霉素耳毒性、肾