作用于消化系统药物专业版

作用于消化系统药物专业版消化道消化系统消化腺口腔咽食管胃小肠大肠唾液腺肝脏胰腺作用于消化系统药物专业版2/55作用于消化系统药品抗消化性溃疡药消化功效调整药第三十二章作用于消化系统药品

助消化药止吐药增强胃肠动力药泻药止泻药利胆药抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺杆菌药作用于消化系统药物专业版3/55常见病，发病率约10%～12%。

攻击因子（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌)作用增强防御因子（胃粘液、HCO3-分泌、前列腺素产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流)作用减弱,二者失去平衡所引发。

第一节治疗消化性溃疡药品作用于消化系统药物专业版4/55第一节治疗消化性溃疡药品胃酸幽门螺杆菌胃蛋白酶前列腺素生长因子粘液屏障血流量抗胃酸药抗幽门螺杆菌药胃粘膜保护药作用于消化系统药物专业版5/55一、抗酸药酸碱中和原理：中和胃酸，降低胃蛋白酶活性;解除胃酸对十二指肠粘膜侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。第一节治疗消化性溃疡药品【药理作用与作用机制】作用于消化系统药物专业版6/55碳酸钙

抗酸作用强,快而持久,产生CO2气体,进入小肠,促

进胃泌素分泌,反跳性胃酸分泌增加。氧化镁

抗酸作用强,缓解而持久,可引发腹泻。氢氧化镁

①

抗酸作用强,较快,镁离子有导泻作用,与氢氧化铝适用,相互纠正副作用。

②

小分子Mg2+可被吸收

肾排泄肾功效不良病人血清中Mg2+上升。

第一节治疗消化性溃疡药品作用于消化系统药物专业版7/55三硅酸镁

起效迟缓，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡含有保护作用。氢氧化铝

特点：抗酸作用强，迟缓，持久，中和胃酸，

含有收敛、止血和引发便秘作用。长时间应用

影响磷酸吸收。碳酸氢钠

（小苏打)

作用强，快而短暂，产生CO2，碱血症。第一节治疗消化性溃疡药品作用于消化系统药物专业版8/55二、抑制胃酸分泌药【药理作用与作用机制】胃酸分泌胃泌素组胺乙酰胆碱胃酸分泌受中枢和外周很多因子复杂调控作用于消化系统药物专业版9/55

胃酸分泌调整机理和相关药品作用于消化系统药物专业版10/55（一)H2受体阻断药

组胺(H)：组胺与靶细胞上受体结合，产生效

应（胃肠绞痛，刺激胃壁细胞，胃酸

分泌增加)

目标：H2受体阻断药

抑制胃酸分泌，促进溃疡

愈合。代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱)、

雷尼替丁ranitidein等。

作用于消化系统药物专业版11/55【药理作用】竞争性拮抗壁细胞上H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引发胃酸分泌也有抑制作用。4～6周77％～92％十二指肠溃疡愈合,胃溃疡8周愈合率75％～88％。雷尼替丁,尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4～10倍,法莫替丁比西咪替丁强20～50倍。

（一)H2受体阻断药

作用于消化系统药物专业版12/55【临床应用】十二指肠溃疡，胃溃疡（6～8周)；胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。【不良反应】长久服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹

长久服用西咪替丁，男性可引发阳痿，性欲下降，乳房发育。治疗溃疡病疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会造成胃酸分泌反跳性增加。

（一)H2受体阻断药

作用于消化系统药物专业版13/55（二)胃壁细胞质子泵抑制剂质子泵抑制药（protonpumpinhibitor)又称H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。临床惯用有奥美拉唑（omeprazole)兰索拉唑（lansoprazole)泮托拉唑（pantoprazole)雷贝拉唑（rabeprazole)作用于消化系统药物专业版14/55奥美拉唑Omeprazole

又称洛赛克（losec)第一代质子泵抑制剂【药理作用与作用机制】

胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,由α和β两个亚单位组成。H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶α亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+分泌。其抑酸作强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上,同时胃蛋白酶分泌也有降低。对幽门螺杆菌有抑制作用。

作用于消化系统药物专业版15/55【临床应用】

反流性食道炎,有效率达75％～85％。消化性溃疡,服用1～6月，溃疡愈合率达97％，其它类药品无效用4周，愈合率达90％。幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88％转阴。上消化道出血。

【不良反应】

1％

～2％头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠,偶见皮疹,男性乳腺发育。长久服用,胃内细菌过分生长。

作用于消化系统药物专业版16/55兰索拉唑

Lansoprazole是第二代质子泵抑制药。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。作用于消化系统药物专业版17/55泮托拉唑

Pantoprazole与雷贝拉唑（rabeprazole)属第三代质子泵抑制药。

抗溃疡病作用与奥美拉唑相同。雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害临床效果方面远优于其它抗酸药品。

作用于消化系统药物专业版18/55（三)M胆碱受体阻断药

阿托品atropine：可降低胃酸分泌，解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用少。哌仑西平（Pirenzepinep78)作用于消化系统药物专业版19/55（四)胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide)竞争性与胃泌素受体结合。降低胃酸分泌。对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合；用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。

作用于消化系统药物专业版20/55三、增强胃粘膜屏障功效药品胃粘膜屏障细胞屏障粘液－HCO3-

盐屏障抵抗和预防胃酸和胃蛋白酶侵蚀作用作用:作用于消化系统药物专业版21/55是前列腺素E1衍生物;抑制基础胃酸分泌;抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引发胃酸和胃蛋白酶分泌;提升粘液和HCO3-盐分泌;促进胃粘膜上皮细胞重建和增殖;增加胃粘膜血流。米索前列醇（misoprostol)作用于消化系统药物专业版22/55米索前列醇（misoprostol)【临床应用】

胃和十二指肠溃疡,有预防复发作用。对长久应用非甾体抗炎药引发消化性溃疡、胃出血,作为细胞保护药有特效。有子宫收缩作用,可用于产后止血。【不良反应】腹泻、头痛、头晕等。孕妇及前列腺素过敏者禁用。

作用于消化系统药物专业版23/55与溃疡面亲和力是正常粘膜6倍，形成保护屏障;促进胃和十二指肠粘膜合成PFE2;增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合。

硫糖铝sucralfate作用于消化系统药物专业版24/55硫糖铝sucralfate【临床应用】治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。在酸性环境中才能发挥作用,应在饭前1h空腹服用。服药后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑药。

作用于消化系统药物专业版25/55【不良反应】不良反应轻，约有2%患者可有便秘。肾衰病人应尤其慎重。偶有口干、恶心、皮疹及头晕。

硫糖铝sucralfate

作用于消化系统药物专业版26/55枸橼酸铋钾

胶体铋一个。吸附胃蛋白酶并降低其活性。覆盖于溃疡表面形成保护层,以降低胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面刺激,促进溃疡愈合。胶体铋能引发幽门螺杆菌与胃上皮分离,随即细菌溶解。抗消化性溃疡作用与H2受体拮抗药相同。也用于慢性浅表性及萎缩性胃炎等。肾功效不良者仍禁用。

作用于消化系统药物专业版27/55四、抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori溃疡病复发是一个非常令人困扰问题。抑制胃酸药品即使能促进其愈合，但其复发率常到达80％，最终不得不用外科手术治疗。1983年，Warren和Marshall从人胃粘膜中分离出幽门螺杆菌（H.pylori)。证实其感染与消化性溃疡关系。

作用于消化系统药物专业版28/55抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori幽门螺杆菌（helicobacterpylori，HP)为革兰阴性厌氧菌。在胃十二指肠粘液层与粘膜细胞之间生长，可产生各种酶及细胞毒素，使粘膜损伤。是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发展中一个主要致病因子。作用于消化系统药物专业版29/55抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori十二指肠溃疡患者幽门螺杆菌感染阳性率占93％～97％。胃溃疡患者阳性率为70％。幽门螺杆菌阳性与溃疡复发有亲密关系。在抗酸治疗同时,必须根除幽门螺杆菌感染才能真正到达临床治愈消化性溃疡目标。

作用于消化系统药物专业版30/55抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori在体外试验中,幽门螺杆菌对各种抗生素都

非常敏感。

使用单一抗生素极难在体内根除幽门螺杆

菌感染。抗幽门螺杆菌必需联适用药.根治率达90％。抗溃疡药中铋制剂、硫糖铝、H+-K+-ATP酶抑制药有弱作用。

作用于消化系统药物专业版31/55抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori临床惯用抗菌药品

庆大霉素（gentamicin)

阿莫替林（amotriptyline)

克拉霉素（clarithromycin)

四环素（tetracycline)

甲硝唑（metronidazole)等作用于消化系统药物专业版32/55抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori临床常采取三药联合有:奥美拉唑阿莫西林甲硝唑也可采取奥美拉唑阿莫替林克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂联合治疗。作用于消化系统药物专业版33/55第二节消化功效调整药

一、助消化药胃蛋白酶pepsin牛、猪、羊等胃粘膜提取;临床消化功效减弱;对胃癌、可改进消化不良。胰酶pancreatin动物牛、猪、羊胰腺提取物;能消化蛋白质、淀粉、脂肪;临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。

作用于消化系统药物专业版34/55乳酶生lactasin乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提升肠内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及预防蛋白质发酵，降低肠内产气，促进消化和止泻作用。临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。酵母酵母菌：含各种B族维生素，B1、B2.B6、B12、叶酸等。临床应用：食欲不振、消化不良。

作用于消化系统药物专业版35/55二、止吐药恶心、呕吐可由各种原因引发。

如恶性肿瘤化学治疗、晕动病、胃肠疾病、怀孕早期及外科手术等均可引发。呕吐是呕吐中枢一个极其复杂反射过程。延脑催吐化学感受区（CTZ)、前庭器官、内脏等传入冲动作用于延脑呕吐中枢，使呕吐中枢发出传出冲动抵达效应部位引发呕吐。

作用于消化系统药物专业版36/55止吐药分类:H1受体阻断药

（苯海拉明)M受体阻断药（东莨菪碱)多巴胺受体阻断药5-HT3受体拮抗药作用于消化系统药物专业版37/553.多巴胺受体阻断药〔药理作用〕

CNS:作用于中枢化学感受区(CTZ)，

阻断D2受体,高剂量阻断5-HT3受体;

胃肠道:促进运动，增加贲门括约肌张力

松弛幽门，加速胃排空和肠内容物运

动。

甲氧氯普胺

(灭吐灵、胃复安。)作用于消化系统药物专业版38/55【临床应用】

慢性消化不良引发恶心、呕吐、

胃潴留。预防各种原因引发呕吐(包含妊娠)。惯用于肿瘤放疗等引发呕吐。【不良反应】

锥体外系症状(大剂量或长久应用),

疲劳、精神抑郁。

偶见溢乳,男性乳房发育。

作用于消化系统药物专业版39/55多潘立酮

（吗丁啉)【药理作用和临床应用】

拮抗中枢化学感受区CTZ和上消化道多巴胺D2受体;加强胃肠蠕动，促进胃肠排空，预防食物反流。含有促进胃肠运动和抗吐。对胃肠运动障碍性疾病有效;对偏头痛、颅外伤、放射治疗引发恶心、呕吐也有效;对左旋多巴、溴隐亭治疗帕金森病引发恶心、呕吐有特效。

作用于消化系统药物专业版40/55三增强胃肠动力药直接or间接激活胃肠道平滑肌上M3受体从而促进肠道蠕动和收缩。M胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂多巴胺受体拮抗剂5-HT4受体激动剂促胃动素受体激动剂氨甲酰甲胆碱新斯明甲氧氯普氨西沙比利乙琥红霉素作用于消化系统药物专业版41/55四、止泻药腹泻病人治疗应以对因治疗为主。

但对腹泻猛烈而持久病人，可适当给以止泻物。阿片制剂用于较严重非细菌感染性腹泻。制剂有：阿片酊（opiumtincture)；复方樟脑酊（tincturecamphorcompound)，是阿片酊复方制剂。

作用于消化系统药物专业版42/55五、泻药

Laxatives促进排粪便药品，分三类：

刺激性泻药（接触性泻药)渗透性泻药（容积性泻药)润滑性泻药

作用于消化系统药物专业版43/551.刺激性泻药刺激结肠推进性蠕动产生作用

酚酞（phenolphthalein)

口服后酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，同时有抑制肠内水分吸收作用。

服药后6～8h排出软便，作用温和，适合用于慢性便秘。作用于消化系统药物专业版44/55蒽醌类（anthraquinones)

大黄（rhubarb)、番泻叶（senna)等中药含有蒽醌苷类物质，它在肠道内分解释出蒽醌，刺激结肠推进性蠕动，4～8h可排软便或引发腹泻。

作用于消化系统药物专业版45/55作用于消化系统药物专业版46/552.渗透性泻药口服后肠道极少吸收,增加肠容积而促进肠道推进性蠕动,产生泻下作用。

硫酸镁和硫酸钠

又称盐类泻药。甘油和山梨醇纤维素类作用于消化系统药物专业版47/55硫酸镁大量口服后其硫酸根离子、镁离子在肠道难被吸收，产生肠内容物高渗又可抑制肠内水分吸收，增加肠腔容积，扩张肠道，刺激肠道蠕动。硫酸镁还有利胆作用。主要用于外科术前或结肠镜检验前排空肠内物;辅助排除一些肠道寄生虫或肠内毒物。通惯用10～15g加250ml温水服用，1～4h发生较猛烈腹泻。作用于消化系统药物专业版48/55甘油（glycerol)和山梨醇（sorbitol)有轻度刺激性导泻作用，直肠内给药后，很快起作用。

适合用于老年体弱和小儿便秘患者。

作用于消化系统药物专业版49/55纤维素类(celluloses)如植物纤维素、甲基纤维素（methylcellulose)等，(谷物、蔬菜、水果、海草)口服后不被肠道吸收，增加肠腔内容积，保持粪便