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文档简介

临床甲钴胺、谷维素、维生素B1与B12区别谷维素是调节植物神经功能/内分泌平衡的中枢神经系统辅助用药(甲类OTC,适应症为神经官能症、经前期紧张综合征、更年期综合征的镇静助眠);甲钴胺是活性维生素B₁₂制剂,中国批准适应症为周围神经病及维生素B₁₂缺乏所致巨幼红细胞性贫血;维生素B₁用于预防和治疗维生素B₁缺乏症(脚气病、神经炎、消化不良等);维生素B₁₂(氰钴胺)主要用于内因子缺乏所致巨幼细胞性贫血及亚急性联合变性神经系统病变的辅助治疗。四者虽常被并称为「营养神经」用药,但在临床应用上存在实质性区别。一、四种药物的临床定位与核心适应症(一)谷维素

适应症:神经官能症、经前期紧张综合征、更年期综合征的镇静助眠。另有文献将其用于灼口综合征(BMS)的辅助治疗(推荐强度弱、证据质量极低):单独口服有效率45%~66%,常用剂量3次/d、20mg/次,疗程3周至3个月;与维生素B₂、维生素E联用有效率40%~70%。(二)甲钴胺适应症:口服制剂(片剂、胶囊)说明书适应症为周围神经病;注射剂覆盖「周围神经病」与「因缺乏维生素B₁₂引起的巨幼红细胞性贫血」两项。甲钴胺作为活性维生素B₁₂制剂,较非活性维生素B₁₂更易进入神经细胞内,可以促进神经元内核酸和蛋白质的合成,对髓鞘形成和轴突再生具有显著的促进作用,能够修复损伤的神经细胞,改善神经传导速度。甲钴胺可明显改善糖尿病神经病变患者的临床症状、体征以及神经传导速度。(三)维生素B₁[9-10]适应症:用于预防和治疗维生素B₁缺乏症、脚气病、神经炎、消化不良等。注射剂适用于维生素B₁缺乏的预防和治疗,如脚气病或

Wernicke脑病的治疗,亦可用于维生素B₁缺乏引起的周围神经炎、消化不良的辅助治疗。在周围性面神经麻痹中作为神经营养剂使用。(四)维生素B₁₂(氰钴胺)[11]适应症:主要用于因内因子缺乏所致的巨幼细胞性贫血,也可用于亚急性联合变性神经系统病变,如神经炎的辅助治疗。(五)四种药物临床区别要点关键区别点:甲钴胺与维生素B₁₂同属钴胺素家族,甲钴胺和腺苷钴胺是体内两种重要辅酶,其他钴胺素需在体内转化为此两者才能发挥辅酶作用

[12];甲钴胺比氰钴胺更易进入神经细胞器,促进核酸与蛋白质合成作用较氰钴胺强。谷维素与维生素B₁则不属于钴胺素,作用机制与适应症均不同。二、用法用量与特殊人群用药(一)常规用法用量谷维素:口服,成人一次1~3片(10mg/片),一日3次。注射液深部肌内注射,每日1次,每次40mg;用于原发性痛经,月经前10天开始,每次40mg,20天为一疗程。甲钴胺:口服成人一次0.5mg,一日3次,可根据年龄、症状酌情增减。注射剂:周围神经病成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射;巨幼红细胞性贫血同法给药,约两个月后改为维持治疗,每隔1~3个月给予一次0.5mg。糖尿病神经病变指南推荐:针剂500~1000μg/d肌内注射或静脉滴注2~4周,其后口服500μg、每日3次,疗程至少3个月。维生素B₁:维生素B₁缺乏症一次5~10mg、一日3次至症状改善;妊娠期B₁缺乏致神经炎一日5~10mg;嗜酒致B₁缺乏一日40mg。注射剂:成人重型脚气病一次50~100mg,每天3次,症状改善后改口服。面神经麻痹中作为神经营养剂,丸剂口服成人5~10mg/次、3次/日。维生素B₁₂(氰钴胺):口服一日25~100μg或隔日50~200μg,分次服用。注射液肌注成人一日0.025~0.1mg或隔日0.05~0.2mg,用于神经炎时用量可酌增。儿童肌注25~100μg/次,每日或隔日1次。需注意:多项研究显示上述口服剂量往往不足以纠正代谢异常,尤其在老年人群中。在有与维生素B₁₂缺乏症相关的神经系统表现的患者中,30%~50%可发现抗内因子抗体或壁细胞抗体阳性高。剂量口服方案(1000~2000μg/d)可通过被动扩散吸收,不需内因子参与。(二)特殊人群用药要点三、不良反应与用药注意事项(一)谷维素禁忌:尚不明确;对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。不良反应:服后偶有胃部不适、恶心、呕吐、口干、疲乏、皮疹、乳房肿胀、油脂分泌过多、脱发、体重增加等,停药后均可消失。注射液个别病例出现轻度口干、鼻塞和多汗,不影响治疗。注意事项:注射液因溶剂为注射用油,吸收相对较慢,宜缓慢推注;注射后可能出现鼓包,可热敷缓解,如发生应更换部位注射。(二)甲钴胺禁忌:对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史者禁用。严重不良反应:过敏样反应(频度不明),可引起血压下降、呼吸困难等,应密切观察,一旦出现立即停药并适当处置。其他不良反应:皮疹(<0.1%)、头痛、发烧感(<0.1%)、出汗、肌内注射部位疼痛硬结(频度不明);口服偶有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻(5%~0.1%)。注意事项:①使用一个月后仍不见效则不必继续无目的地使用;②见光易分解,开封后立即使用并注意避光;③肌内注射时避免同一部位反复注射,对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿特别小心,避开神经分布密集部位,针扎入时如有剧痛、血液逆流应立即拔出换部位注射;④从事汞及其化合物的工作人员不宜长期大量用药;⑤老年人酌情减量。(三)维生素B₁禁忌:尚不明确。不良反应:维生素B₁对正常肾功能者几乎无毒性。大剂量肌内注射需注意过敏反应,表现为吞咽困难、皮肤瘙痒、面唇眼睑浮肿、喘鸣等。有文献报道维生素B₁片可引起过敏性休克。注意事项:①注射时偶见过敏反应,过敏性体质者慎用;②大剂量应用时测定血清茶碱浓度可受干扰,尿酸浓度可呈假性增高,尿胆原可呈假阳性;③治疗Wernicke脑病注射葡萄糖前应先应用维生素B₁;④与碱性药物如碳酸氢钠、枸橼酸钠配伍易引起变质;⑤不宜与含鞣质的中药和食物合用。(四)维生素B₁₂(氰钴胺)禁忌:对钴和/或维生素B₁₂过敏为禁忌症;早期Leber病患者(遗传性视神经萎缩)使用氰钴胺可导致严重而迅速的视神经萎缩。严重不良反应:注射用维生素B₁₂可发生过敏性休克和死亡;严重巨幼细胞性贫血治疗后可能出现低钾血症甚至猝死;尚有肺水肿、充血性心力衰竭(治疗早期)、周围血管血栓形成、真性红细胞增多症、轻度暂时性腹泻、瘙痒、短暂皮疹、全身肿胀感。注意事项:①可致过敏反应甚至过敏性休克,不宜滥用;②有条件时应监测血中维生素B₁₂浓度;③痛风患者使用可能发生高尿酸血症;④治疗巨幼细胞性贫血起始48小时宜查血钾以防止低钾血症;⑤神经系统损害者诊断未明确前不宜应用,以免掩盖亚急性联合变性的临床表现;⑥B₁₂缺乏可同时伴叶酸缺乏,宜同时补充叶酸;⑦避免与氯霉素合用(可抵消其造血功能),维生素C可破坏B₁₂,氨基糖苷类、对氨基水杨酸类、抗惊厥药及秋水仙碱可减少B₁₂肠道吸收,消胆胺可结合B₁₂;四、临床选药要点总结1.明确诊断:四种药物适应症截然不同,谷维素针对植物神经功能紊乱,甲钴胺针对周围神经病变,维生素

B₁针对

B₁缺乏症,维生素B₁₂针对B₁₂缺乏症。临床用药前须明确诊断,避免「营养神经」笼统用药。2.钴胺素选择:甲钴胺与氰钴胺虽同属钴胺素,但甲钴胺作为活性形式更易进入神经细胞,对神经修复更具优势。3.特殊人群谨

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