浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业参考答案

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《药物化学》课程作业参考答案（必做）

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绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢

一、名词解释：

1.药物化学：

2.先导化合物：

3.脂水分配系数：

4.受体：

5.生物电子等排体：

6.药效团：

7.亲和力：

8.药物代谢：

9.第I相生物转化：

10.第II相生物转化：

11.前药：

12.内在活性：

13.结构特异性药物：

14.结构非特异性药物：

15.QSAR：

二、选择题：

1.以下哪个反应不属于I相生物转化

A.

2、下列反应中，属于I【相生物代谢的是

三、简答题

1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构

体的化学结构并且说明哪个有活性。

3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。

镇静催眠药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1苯巴比妥

2地西泮

3氯丙嗪

4苯妥英钠

5

II

/ci_

L、NCH2cH20H

CH3

7

8

CONH2

二、写出下列药物的结构通式

1.巴比妥类镇静催眠药

2.苯二氮卓类抗焦虑药

3.吩曝嗪类抗精神病药物

三、名词解释

1.镇静催眠药：

2.抗精神病药：

3.抗癫痫药：

四、简答题

1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

2、用己有的SAR知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性(B)

大于(A)o

(A)(B)

3、试比较以下化合物(A)和(B)的生物活性大小，并简述理由。

阿片样镇痛药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1盐酸哌替呢

2芬太尼

3美沙酮

4

6

二、写出下列药物的结构通式

1合成镇痛药

三、名词解释

1.阿片样镇痛药：

2,阿片受体:

五、简答题

1、试写出合成镇痛药的结构类型并各举出一例药物名称。

2、某药物有如下结构，请写出该药物的化学名全称，并简要说明该药物水解

倾向较小的原因是什么？并预测下该药物在弋谢时可能的途径。

C6H5

H3C-NHC1

-COOC2H5

3、试写出吗啡的性质（至少三项）

非留体抗炎药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1阿司匹林

2扑热息痛

3贝诺酯

4布洛芬

5蔡普生

6叫味美辛

8

COONa

二、写出下列药物的结构通式

1芳基烷酸类非母体抗炎药

2水杨酸类抗炎药

三、名词解释:

1.解热镇痛药：

2.非留体抗炎药:

四、选择题：

1、具有结构的药物是（）

A.蔡普生B.布洛芬

C.毗罗昔康D.美洛昔康

2、下列哪个药物代表布洛芬（)

D.(CH3)2CH2COOH

五、简答题

1、如何用化学方法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。

2、非笛体抗炎药可分成哪几类？每类各举出一具体药物。

3、写出布洛芬和莱普生的化学结构式并且说明，为何前者可以消旋体用药，而

后者为S（+）异构体用药？

抗过敏和抗溃疡药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1氯苯那敏

2西咪替丁

C&

CHOCH2CH2N/

CH3

4

11

CH3

5

CH3...q

/八NH、/NHCH3

CH3/

CHNO2

6

NSO2NH2

N——二'NH2

邓、[/

:CNV、/

U4MZ

7

二、写出下列药物的结构通式

1Hi受体拮抗剂

三、名词解释：

1.Hi受体拮抗剂：

2.质子泵抑制剂：

四、简答题

1、试写出常见Hi受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物实例。

2、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。

(B)

抗菌药和抗真菌药

，写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1磺胺甲恶喋

2甲氧节咤

3诺氟沙星

4异烟胧

5盐酸乙胺丁醇

6咪康嘎

7氟康噗

o

二、写出下列药物的结构通式

1磺胺类抗菌药

2嘎诺酮类抗菌药

三、名词解释：

1.抗菌药：

2.抗结核药：

四、选择题:

1、具有以下结构的药物被称为：（）

A.甲硝嗖B.替硝嗖

C.盐酸小聚碱D.吠喃喋酮

五、简答题

1、试写出哇诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

2、写出SMZ和TMP的化学结构并说明二者合用可以增加抗菌效力的机理,

3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。

抗肿瘤药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1氮甲

2环磷酰胺

3氟胭喀咤

4顺伯

5

C1CH2cH2NCONHCH2cH2cl

8

SH

二、写出下列药物的结构通式

1氮芥类生物烷化剂

2亚硝基腺类抗肿瘤药物

三、名词解释：

1.生物烷化剂：

2.抗肿瘤药：

3.抗代谢物：

四、选择题：

1、治疗膀胱癌的首选药物是（）

H3N,C1o

I

A.B.

C1CH2CH2NCNHCH2CH2C1

%N、Cl

H

S3

Q

C.N-P—ND.

1/I7

N

/、、

2、具有以下结构的药物属于（)

A.氮芥类生物烷化剂B.亚硝基服类抗肿瘤药物

C.干扰DNA合成的药物D.抗有丝分裂的药物

五、简答题

I.试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。

2、试述环磷酰胺的作用机理。

0

(C1CH2cHmN—P

(C1CH2cH“2N-P

NH

0/NH2COOH©CH2cH2)2N—PtOR2

(C1CH2CH2)2N-P

CH2=CHCHO

抗生素

•、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

2.氨苇西林

COOH

4.氯霉素

HNHCOCHCI2

C-C-CH2OH

OHH

6.

HO冷CH-CONH、S>CH3

NH2—IrCH3

zl—N------1-

0COOH

7.

OO

\/

/SCH3

1CH3

crCOOH

二、写出下列药物的结构通式

i.青霉素类

2.头抱菌素类

三、名词解释：

1邛一内酰胺类酶抑制剂:

2.抗生素：

四、简答题

1.试写出抗生素的类型并各举出一个药物的例子。

2.试述半合成青霉素的结构特点和临床用途

3.以土霉素为例叙述四环素类的化学不稳定性

4.试比较下列两个药物的生物活性大小，并说明理由

Cl2cHeONH、C，HH、C，NHC0CHCI2

CH2OH