依托咪酯临床应用快捷指南

依托咪酯临床应用快捷指南药理·应用·风险·前沿2026年10月依托咪酯

六十年临床经典非巴比妥类静脉麻醉药，含咪唑环结构，历经六十年临床验证化学本质分子式

C14H16N2O2分子量

244.29研发历程美国杨森制药

1964年

开发1972年

在欧洲投入临床药典收录2000年版《中华人民共和国药典》首次收录延续至今效能对比12倍催眠效应较硫喷妥钠强

12倍增强GABAA受体抑制中枢通过增强γ-氨基丁酸GABAA受体活性，抑制中枢神经系统核心药效特征三组并列药理作用，明确临床应用边界镇静催眠遗忘产生镇静、催眠和遗忘作用降颅压降脑血流降眼压可降低脑内压、脑血流和眼内压无镇痛肌松须联用不具备镇痛与肌松作用，须联合用药起效快

代谢快

恢复快依托咪酯以

30至60秒

快速起效，催眠效应仅持续

约8分钟，呈现典型的短效可控特征。参数数值起效时间30至60秒初始分布半衰期约2.7分钟催眠效应持续约8分钟消除半衰期约2.9至5.3小时血浆蛋白结合率78%首日尿排泄占比75%循环呼吸保护的独特价值循环系统保护对心血管影响极小增加冠脉血流量，降低冠脉阻力是静脉麻醉剂中对循环抑制最小的一种呼吸系统保护呼吸抑制较轻患者通常可保持自发呼吸从全麻诱导到短程镇静气管内插管气道管理提供稳定插管条件，保障气道通畅与操作安全。短时手术与短小操作短程麻醉满足短程麻醉需求，起效迅速、恢复平稳。无痛诊疗镇静舒适化医疗覆盖胃镜、肠镜、人流等常见无痛诊疗场景。电休克治疗精神科应用配合肌松药，有效减少肌阵挛。剂量个体化

缓慢注射10岁以上儿童用量可参照成人参照成人10岁以下儿童不推荐使用不推荐成人诱导剂量核心参数0.3mg/kg成人诱导剂量，范围

0.2–0.6mg/kg个体化给药注射时长给药参数缓慢注完于

30–60秒

内注射完毕缓慢注射给药途径途径限制静脉注射仅供

静脉注射，剂量必须

个体化个体化特殊人群的优选方案01休克与创伤循环储备差诱导更平稳02心功能不全血流动力学扰动小优先选择03老年患者心脏功能较弱用量需酌减04肝功能受损消除半衰期延长应谨慎使用无镇痛

须联合用药镇痛配伍联合用药合用芬太尼等强止痛药。肌松配伍联合用药合用琥珀酰胆碱或非去极化肌松药，便于气管内插管。术前镇静联合用药术前给镇静药或诱导前注射芬太尼，应酌减本品用量。氟烷配伍联合用药作为氟烷诱导剂时，须减少氟烷用量。肾上腺皮质抑制是核心风险依托咪酯抑制肾上腺皮质产生可的松等皮质激素，诱导剂量即可使皮质醇浓度降低，抑制持续6至8小时用剂量相关影响单次诱导抑制通常在24小时内恢复持续输注长时间使用可能引起肾上腺功能不全界临床边界与定位用药边界不推荐用于重症监护病房的长期镇静风险定位肾上腺皮质抑制是依托咪酯临床应用的核心安全风险肌阵挛是最高发的不良反应50–80%肌阵挛发生率不良反应呈明显梯度，肌阵挛最为突出。32%不自主肌肉活动发生率20%注射部位疼痛发生率6%肌颤发生率四项不良反应发生率对比发生率（%）·肌阵挛为50%–80%，取上限80%呈现恶心呕吐与呼吸抑制需警惕不良反应按系统分类，常见反应与少见反应共同构成完整风险谱。胃肠道反应恶心常见呕吐常见呃逆常见呼吸系统偶见短暂呼吸暂停大剂量或与中枢抑制剂合用时可出现心血管系统心动过缓可见低血压可见过敏反应皮疹少数荨麻疹少数明确禁忌

严守边界禁用人群禁止使用癫痫病人及肝肾功能严重不全者6个月以内新生儿、婴幼儿哺乳期妇女肾上腺皮质功能不全者免疫抑制、脓毒血症及器官移植者慎用人群谨慎使用孕妇重症肌无力患者卟啉症患者相互作用与减量情形药物相互作用与需减量的病理状态，共同决定剂量调整方向药物相互作用3项与中枢抑制剂/阿片类/酒精合用催眠作用增强，须酌减与抗高血压药合用可能导致血压剧降，应避免伍用与芬太尼合用可增加恶心呕吐发生率需减量情形2项肝硬化患者消除半衰期延长，须减量低蛋白血症患者游离型药物增多，须酌减安全用药与合规管控自2023年10月1日

起列入

第二类精神药品目录，非法使用、持有或贩卖按涉毒违法犯罪处理用药监护30分钟，备好复苏与供氧设备法定监管要求自

2023年10月1日

起列入

第二类精神药品目录，非法使用、持有或贩卖按涉毒违法犯罪处理复苏设备与供氧使用须备复苏设备并供氧术前预防误吸麻醉前给予东莨菪碱或阿托品预防误吸术后监测30分钟用药后监测生命体征至少

30分钟

直至完全苏醒迭代新药突破核心短板NH600001以

0.25mg/kg

达到依托咪酯

0.30mg/kg

的非劣效标准，肾上腺皮质抑制更弱分子改造咪唑环4位引入氟原子，依托咪酯氟化类似物皮质醇证据给药后0至4小时血浆皮质醇曲线下面积显著更高安全性肌阵挛等不良反应更少，安全性与依托咪酯相当发表情况相关成果发表于《NatureCommunications》从保留优势到克服短板研发方药物关键进展恩华药业NH600001上市申请已获受理，预计

2026年底

获批复星医药ET-26-HCl消