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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemE10P3MeCat.No.:HY-P11618分⼦式:C₁₀₁H₁₅₁N₂₃O₂₉S₂分⼦量:2215.55作⽤靶点:GlycoproteinVI作⽤通路:Immunology/Inflammation储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性10P3Me⼀种Glypican-3(GPC3)靶向探针,与⼈靶点的Ka为93.8nM。10P3Me对GPC3具有⾼结合亲和⼒,能够靶向GPC3阳性细胞,⽤于PET成像。10P3Me在包括⽪下异种移植模型和原位HepG2-LUC肝癌模型在内的GPC3阳性肿瘤组织中选择性聚集,实现病灶的精确定位[1]。体外研究10P3Me(1μCiperwell;0.5-4h)exhibitssignificantlyhigheruptakeinGPC3-highHepG2,Hep3B2.1−7,andHuh−7cellscomparedtoGPC3-lowH1975cells[1].体内研究10P3Me(200−300μCi;i.v.)exhibitsspecificandhightumoruptake,aswellasalongretentiontimeinsubcutaneousHCCxenograftmodelswithhighGPC3expression[1].10P3Me(150−200μCi;i.v.)exhibitshighpeaktumoruptakeandanoptimaltumor-to-liverratioinHepG2xenograftmodels[1].AnimalModel:Athymicnudemice(female,4−6weeksold,18−22g,subcutaneousxenografthepatocellularcarcinomamodel)[1]Dosage:200−300μCiAdministration:i.v.;staticscansat60and120minpost-injectionResult:Reachedpeaktumoruptakeof5.62%ID/mLat1hand3.53%ID/mLat2hpost-injectioninHepG2xenograftmodels.AchievedSUVmeanof5.09%ID/mLat1h,whichwas3.97timeshigherthaninGPC3-lowH1975models.MarkedlyreducedtumoraccumulationinblockinggroupsandH1975models.1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEAnimalModel:Athymicnudemice(female,4−6weeksold,18−22g,orthotopicxenografthepatocellularcarcinomamodel)[1]Dosage:200−300μCiAdministration:i.v.;PETimagingat1hpost-injectionResult:ClearlylocalizedintrahepatictumorlesionsinthelefthepaticlobeviaPET/CTimagingat1hpost-injection,whichwasconfirmedbysurgicaldissection.AnimalModel:Athymicnudemice(female,4−6weeksold,18−22g,subcutaneousxenografthepatocellularcarcinomamodel)[1]Dosage:150−200μCiAdministration:i.v.;assessedat10,30,60,120,and240minpost-injectionResult:Reachedpeaktumoruptakeof6.92%ID/gat30minpost-injection.Achievedatumor-to-liverratioof8.28at60minpost-injection.REFERENCES[1].ChenG,etal.10P3Me:AGPC3-TargetedPeptidePETProbeforSubcutaneousandOrthotopicHCCImaging.JMedChem.2025;68(18):19714-19725.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresear

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