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1、.,第一章新药研发概论,BriefIntroductionofNewDrugResearch多以CA为依据,认定基本母核,其余为取代基;英文名:基团按字母顺序排列;中文名:按取代基大小排列;,(二)药物的命名,50,化学名的命名方法,1,以母体名称作为主体名2,连上取代基或官能团的名称3,按规定的顺序注出取代基或官能团的位次次序法则英文名:基团按字母顺序排列;中文名:按取代基大小排列(小的原子或基团在先,大的在后)4,有立体化学的化合物须注明,(二)药物的命名,51,(二)药物的命名,52,(二)药物的命名,维生素B1,53,(二)药物的命名,维生素B1中英文化学名比较,4-甲基-3(2-甲基
2、-4-氨基-5-嘧啶基)甲基-5-(2-羟乙基)噻唑3-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazolium,54,立普妥(Lipitor)阿托伐他汀;(3S,5S)-7-2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基吡咯-1-基-3,5-二羟基庚酸,(二)药物的命名,55,(三)手性药物(ChiralDrugs),具有等同的药理活性和强度(异丙嗪)具有等同的药理活性但强度不同(L-抗坏血栓)一个有活性,一个没有活性(L-左旋多巴)产生相反活性(多巴酚丁胺)产生不同类型的药理活性(丙氧芬右旋镇痛、左旋镇咳),反应停,沙立度胺N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺,56,美国食品与药物管理局(FDA)在1992年的政策规定:对于含有手性因素的药物倾向于发展单一对映体产品。随后又表示鼓励把已在销售的外消旋药物转化为手性药物称为“手性转换”;对于申请新的外消旋药物,则要求对两个对映体都必须提供详细的生理活性和毒理数据,而不得作为相同物质对待。,(三)手性药物(ChiralDrugs),57,小结,了解新药研究与开发的过程掌握药物合成及
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