药理学--第5章-传出神经系统药理概论

1、第五章 传出神经系统药理概论,【学习要求】 1了解传出神经系统解剖学分类。 2熟悉传出神经递质、受体的种类及生物合成和传出神经系统受体的分类。 3掌握传出神经系统受体的生理功能。 4掌握传出神经系统药物主要作用方式及分类。,第一节 概 述,一、 传出神经的分类,（一）传出神经按解剖学分类：,第五章 传出神经系统药理概论,第一节 概 述,（1）递质：神经冲动到达神经末梢时可释放的一种化学物质。,心率减慢,心率减慢,（2）传出神经递质有： 乙酰胆碱（Ach） 和去甲肾上腺素（NA）,（二）传出神经按递质分类：,1、递质学说的发展,2、去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。,（1）副交感神经

2、的节前、节后纤维 （2）交感神经的节前纤维和少数节后纤维 （3）运动神经,1、胆碱能神经：,（3）传出神经按递质分类,第二节 传出神经系统的递质和受体 一、传出神经的突触结构 传出神经突触（神经元与神经元之间，以及神经元与效应器官之间的衔接处）的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。 二、传出神经系统的递质 (一) 递质的体内过程 1、Ach 的体内过程 （1）合成：在胆碱能神经末梢的胞质内 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 （2）贮存：在囊泡内贮存 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE） 胆碱+乙酸,2、NA的体内过程： （1

3、）合成：在去甲肾上腺素能神经末梢的膨体内,（2）贮存：NA、ATP、嗜铬颗粒蛋白贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失： 摄取1 ：大部分被神经末梢重吸收， 贮存在 囊泡中 摄取2 ：小部分被非神经组织的单胺氧化酶 （ MAO ）和儿茶酚氧位甲基转移酶 （ COMT ）灭活 少量NA从突触间隙扩散到血液中，最后主要 被肝肾组织中的COMT和MAO所灭活,腺体(M3) 增加 (M1)胃酸分泌增加、中枢兴奋 心脏(M2) 抑制 平滑肌(M3) 收缩 血管内皮(M3) 血管舒张 瞳孔括约肌 (M3) 缩小,毒蕈碱型胆碱受体 （M-R）,三、传出神经系统的受体,（一）受体的分

4、类,1、胆碱受体：能与乙酰胆碱结合的受体。 （1）分型：分为毒蕈碱型胆碱受体（M受体）和烟碱型胆碱受 体（N受体）。 （2）分布及主要功能：,M样作用,2、去甲肾上腺素受体：能与肾上腺素（AD）或NA结合的受体。 （1）分型：分为 型肾上腺素受体（ 受体）和型肾上腺素受 体（ 受体）。 （2）分布及主要功能：,N样作用,3、多巴胺受体（DA-R）：能与多巴胺结合的受体。 分布及主要功能：,D1 -R肾、肠系膜、心、脑血管 扩张 D2 -R中枢，主要表现为延脑催吐化学感受区兴奋引起呕吐；中脑边缘系统D2 受体兴奋引起精神失常；黑质纹状体D2 受体兴奋引起震颤麻痹；下丘脑垂体D2 受体兴奋引起内分

5、泌紊乱,受体的分布及其效应,心脏： R、M-R 血管： R、 R 平滑肌（气管和支气管、胃肠道、子宫和膀胱）： R、 R、 M-R 眼睛： 、 、 M-R 腺体（汗腺、唾液腺）： 、 M-R,第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类,一、传出神经系统药物的作用方式 （一）直接作用于受体,1. 激动药：与受体结合后产生与递质相似作用的药物。胆碱 受体激动药、肾上腺素受体激动药 2. 阻断药（拮抗药）：与受体结合后产生与递质相反作用的 药物。胆碱受体阻断药、肾上腺素受体阻断药,2、影响递质： （1）影晌递质的生物合成；,（2）影响递质的转化；,抑制ACh生物合成的有宓胆碱，能抑制NA生物合成的有甲基酪氨酸,胆碱酯酶抑制药能抑制胆碱酯酶的活性，阻碍ACh的水解，使ACh堆积，产生拟胆碱作用,2、影响递质：,（3）影响递质的再摄取和贮存；,（4）影响递质的释放。,麻黄碱、间羟胺可促进NA在神经末梢的释放而发挥拟肾上腺素作用,利血平主要是抑制去甲肾上腺素能神经末梢中囊泡对NA的再摄取，使囊泡内贮存的NA