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文档简介
1、心血管药物,Cardiovascular drugs,抗高脂蛋白血症药,药物 作用特点,强心药,抗心绞痛药,抗心律失常药,抗血栓药,抗高血压药,心血管药物,抗心律失常药 Antiarrhythmic drugs,心律失常:心肌细胞膜电位变化的异常导致心动节律和频率改变, 发生心动过速、过缓或心律不齐。,心室肌细胞膜电位与离子转运,零电位,阈电位,静息电位,动作电位,细胞膜,I类: 钠通道阻滞剂,IA,IB,IC II类: -受体拮抗剂 III类:钾通道阻滞剂(延长动作电位时程药物) IV类:钙通道阻滞剂(拮抗剂),抗心律失常药的传统分类,P-361,钠通道阻滞剂,钾通道阻滞剂,钙通道阻滞剂,按
2、作用机理 分类,离子通道阻滞剂,-受体拮抗剂,IA IB IC,P-360,IA药物与胞浆膜钠通道蛋白结合,适度阻滞Na+通道,减少除极时的Na+内流,降低动作电位振幅,减慢传导速度,延长心肌的有效不应期;降低自律性;间接抑制K+外流。,IA类钠通道阻滞剂(中度阻钠),奎尼丁(quinidine),P-362,代谢:,P-362,* 普鲁卡因胺(procainamide),临床应用:具有延长心房不应期,降低房室的传导性及心肌的心律性 的作用,适用于阵发性心动过速、早搏、房颤和心房扑动。 作用机制:阻滞心肌细胞的钠通道。 代谢:代谢物之一N-乙酰普鲁卡因胺也具有抗心律失常活性。,P-363,其他
3、药物,P-364,IB类钠通道阻滞剂 轻度阻钠、抑制4相Na+ 内流而降低自律性,莫雷西嗪 兼有IB 、IC类钠通道阻滞剂的作用,扩张冠脉,解痉,P-364,IC类钠通道阻滞剂,强大的钠通道抑制能力,对心肌的自律性和传导性有强抑制作用,明显延长有效不应期,对冲动形成、传导异常和早搏也有作用。 常在其他药物无效时使用。,P-365,氟卡尼(flecainide),合成,临床应用:广谱抗心律失常药,具有稳定心肌细胞膜,延长复极化作用。,P-365,钾通道阻滞剂,胺碘酮(amiodarone),作用机理:选择作用于心肌钾离子通道,钾离子外流减慢,延长2相动作电位时程。,化学名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)-4-(2-(二乙氨基)乙氧基)-3,5-二碘苯基甲酮 特点:吸收、起效慢,代谢半衰期长; 作用机理:广谱抗心律失常药,对、受体和钠、钙离子通道也有阻滞作用。,P-366,钙通道阻滞剂,通过组滞钙通道发挥抗心律失常效应,主要是抑制了钙的动作电位与减慢房室结的传导速度。见抗心绞痛药。 常用维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等,-
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