六大类常用降压药的特点及临床应用_

1、六种常用抗高血压药物的特点及临床应用，卢2012 02 22，高血压患者的现状，我国高血压患病率仍在上升，且每五名成人中就有一名患有高血压；目前，中国至少有2亿高血压患者；心脑血管死亡占中国总死亡人数的40%以上，高血压是第一危险因素。每年300万例心血管死亡中，至少有一半与高血压有关。与非高血压患者相比，高血压患者的心力衰竭风险增加了6倍。高血压使中风的风险增加了4倍。高血压使心肌梗死的风险增加了2倍。中国高血压人群中风/心肌梗死的发病率约为58:1，而西方高血压人群约为1:1，高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于50%、40%和10%。当SBP和舒张压处于不同水平时，应根据相同的血压水平将

2、ISH分为1、2和3级，舒张性低血压是另一个危险因素。在高血压的治疗中，血压控制和总心血管风险降低都应考虑在内。朱塞佩曼西亚，联合主席，盖伊德巴克，根据欧洲心脏杂志(2007) 28，1462-1536。2007年欧洲高血压防治指南，一般患者的目标血压为140/90毫微克(如果患者能耐受，应降低至较低水平)糖尿病患者和高危或极度危险患者(中风、心肌梗塞、肾功能不全蛋白尿)的目标血压：130/80毫微克老年人的目标血压：150/90毫微克为了更容易达到目标血压，应在出现明显心血管损伤之前开始降压治疗。朱塞佩曼西亚(Giuseppe Mancia)，联合主席，盖伊德巴克(Guy de backer

3、)，等，欧洲心脏杂志(2007) 28，14621536。高血压的治疗目标和降压治疗的意义。临床试验证明，降低血压可以减少高血压的并发症。尤其是中风。国外临床试验：收缩压降低10-14 mmHg，舒张压降低5-6 mmHg，中风减少2/5，冠心病减少1/6，总心血管事件减少1/3。血压调节，血压=心输出量的总外周阻力：体液容量的总外周阻力，心率，心肌收缩性：阻力小动脉的结构变化，血管壁的顺应性，血管舒缩状态，血压调节-0，抗高血压药物的类型，利尿剂受体阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)钙拮抗剂(CCB)血管紧张素受体拮抗剂由于细胞内钠含量低，钠-钙交换减少了Ca2流入，从而降低了血管平滑

4、肌对血管收缩物质的敏感性。常用利尿剂氢氯噻嗪。这些药物的作用机制主要是抑制远端小管前段和近端小管对氯化钠的再吸收(不太有效)，从而增加远端小管和收集管之间的钠-钾交换。肾外机制也与低血压有关。“下限”利尿作用：在较低剂量(12.5毫克qd)时可达到最大效果，在长达6周的时间内可达到全效降压效果。有效期为1-2小时，持续16-24小时。GFR80次/分钟)或并发心绞痛。禁忌症：房室传导阻滞，心率低于55次/分钟，用药前为二级或二级以上；患有哮喘和外周血管疾病的患者禁止使用受体阻滞剂；心功能不全、糖尿病和严重血脂异常患者慎用。副作用：常见副作用：疲劳和四肢冰冷。它会导致糖代谢和脂代谢紊乱。罕见的副

5、作用：支气管痉挛，胃肠不适，眼睛闪烁和盲点。相对罕见的副作用：心力衰竭加重、肌肉痉挛和血浆肌酸激酶水平升高、皮疹、阳痿和性功能障碍等。通常使用-阻断剂和钙通道阻断剂。降压机制：抑制钙离子从血管平滑肌细胞进入细胞，降低细胞内钙浓度，血管舒张和降低总外周血管阻力。，钙通道阻滞剂，代表性药物分为三类：1。常用的药物有苯酰胺类：维拉帕米2、苯并噻唑类：地尔硫卓3、二氢吡啶类：“地平”、二氢吡啶类钙拮抗剂，白心通：硝苯地平控释片30mg通过膜控推拉渗透泵原理以零级速率缓慢释放。保持血药浓度稳定24小时，不受胃肠蠕动和酸碱度的影响。服用谷/峰比为1的药物后，片剂中的非活性成分完全通过胃肠道，随粪便排出，呈

6、不溶性外壳，无法通过血液透析清除。二氢吡啶类钙拮抗剂是常用的，洛索西：氨氯地平的作用是温和的，35-50小时的谷峰比半衰期是70%。连续给药7 10天后，血药浓度达到稳定状态，血液透析无法清除。除降低血压外，抗心绞痛作用，特别是抗冠状动脉痉挛的颈动脉粥样硬化作用(与百心通相同)，延缓肾功能的恶化(与缬沙坦的作用相同，VALUE研究)，以及二氢吡啶类钙拮抗剂是常用的。博伊丁：非洛地平具有很强的血管选择性1: 118心力衰竭？然而，谷峰的半衰期为25小时，相比之下为33%-60%。美国只批准高血压的治疗，通常使用二氢吡啶类钙拮抗剂和钙通道阻滞剂适应症，适用于各种类型的高血压患者。降压效果和范围相对

7、较强，对老年患者降压效果较好，收缩压明显下降。它可以与几乎所有抗高血压药物联合使用，以增强抗高血压效果。无水钠潴留不影响葡萄糖和脂质代谢。外周血管疾病、钙通道阻滞剂副作用、心率加快、面部潮红时直立性低血压，与其他药物或老年患者联合使用更为常见，(慢慢改变姿势，从小剂量开始)头痛：长期服药后会消失，否则停药后便秘：发病率高、胫骨或踝关节前水肿皮疹、牙龈肿胀、血管紧张素转换酶抑制剂，可能影响胃肠道平滑肌的钙转运。 作用机制ACEI的主要药理作用是抑制血管紧张素转换酶活性，减少血管紧张素的产生，减少缓激肽的水解，并使血管扩张和血流量减少。 “普利”、血管紧张素转换酶抑制剂、常用ACEI和血管紧张素转

8、换酶-1适应症、轻、中、重度高血压患者合并左心室肥厚和高血压伴外周血管疾病、左心室功能障碍或心力衰竭、心肌梗死和心室重构糖尿病伴微量白蛋白尿和/或糖尿病肾病、血管紧张素-1禁忌症、妊娠高血压伴重度低血容量、重度主动脉或二尖瓣狭窄、限制性心包炎、肾性高血压，特别是双侧肾血管疾病或孤立肾伴肾动脉狭窄、肾功能衰竭、 血钾超过5.5毫摩尔/升，血清肌酸酐增加超过50%或高于265毫摩尔/升，血管紧张素转换酶-1副作用，干咳：缓激肽聚集并作用于呼吸道。 通常在停药几天后就会消失。血管神经性水肿通常发生在第一次给药和用药后48小时内，因此被认为与缓激肽聚集有关。第一剂低血压：肾功能损害：扩张血管球小动脉有

9、很强的效果，从而降低肾小球滤过率。肾小球滤过压降低，肌酐和尿素氮积累增加。(对于慢性肾病患者，补偿机制被破坏)高钾血症：抑制醛固酮释放引起的其他：味觉障碍；皮疹；粒细胞减少症、血管紧张素受体阻滞剂的适应症和禁忌症，以及最新一类直接阻断血管收缩、血管舒张和降低血压的抗高血压药物与ACEI药物的适应症和禁忌症相同。特别适用于心力衰竭、糖尿病和肾脏损伤患者，干咳副作用发生率低，适用于不能耐受ACEI的患者。ARB、-阻断剂和1-阻断剂是常用的：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。改善脂质代谢和前列腺增生常用-受体阻滞剂、抗高血压药物治疗原则、小剂量终身治疗、避免频繁换药的合理组合、对并发症进行2

10、4小时稳定低血压的个体化治疗、高血压药物治疗的选择、药物分类的强适应症、强禁忌症、可能的禁忌症、利尿剂(噻嗪类)、充血性心力衰竭、老年高血压、痛风妊娠、单纯收缩期高血压、利尿剂(利尿剂)、肾功能不全、充血性心力衰竭利尿剂(抗醛固酮类药物)、充血性心力衰竭、心肌梗死后肾功能衰竭、高钾血症受体阻滞剂心绞痛、 快速II-III型房室传导阻滞、哮喘性外周血管疾病、葡萄糖耐量异常性心律失常、充血性心力衰竭、慢性阻塞性肺疾病运动员或经常锻炼者伴有妊娠钙拮抗剂(二氢吡啶)老年高血压、外周血管疾病、妊娠快速性心律失常、妊娠、单纯收缩期高血压、心绞痛、充血性心力衰竭、颈动脉粥样硬化钙拮抗剂(维拉帕米、心绞痛、颈

11、动脉粥样硬化、室上II-III度房室传导阻滞、充血)、心动过速、心力衰竭、ACEI充血性心力衰竭、心肌梗死后、妊娠、高钾血症、双侧肾运动和左心室功能障碍。 非糖尿病肾病、脉管炎1型糖尿病肾病、蛋白尿ARB型2型糖尿病肾病、蛋白尿、糖尿病妊娠、高钾血症、双侧肾微量白蛋白尿、左心室肥厚、咳嗽受体阻滞剂引起的前列腺增生、ACEI脉管炎、高脂血症和体位性低血压、七叶皂苷/ESH降压药物联合治疗，框架药物为临床试验证实的有益药物，实线为最合理的组合。推荐的抗高血压联合治疗方案，利尿剂阻断剂利尿剂血管紧张素转换酶抑制剂或ARB CCB 阻断剂CCB血管紧张素转换酶抑制剂或ARB CCB利尿剂阻断剂阻断剂，

12、固定小剂量复方制剂，安布罗西：安布罗西150毫克/克12.5毫克重复：安布罗西80毫克/克12.5毫克/克赫尔佐格：科苏亚50毫克/克12.5毫克/克Bot:安布罗西80毫克/克5毫克/克，固定小剂量复方制剂的作用机制，安布罗西3360利尿剂可降低血浆容量和由此引起的血管收缩和醛固酮分泌的增加将部分抵消利尿剂的抗高血压作用，并且ARB抑制RAAS系统，因此在低血压方面与利尿剂产生协同作用。ARB CCB:CCB和ARB通过不同的机制扩张血管；ARB主要扩张肾传出小动脉，而CCB主要扩张传入小动脉。ACEI可以减轻二氢吡啶类CCB引起的外周水肿，并对特殊人群进行降压治疗。在欧美，65岁是老年限制

13、，中国医学会老年学会提出的60岁的老年限制特别强调温和降压治疗。应给予长效制剂，应尽可能将耐受患者降至140/90毫微克以下，但舒张压不应低于60毫微克。首选：CCB、利尿剂BB不是首选，特殊人群降压治疗、受体阻滞剂或长效钙拮抗剂是冠心病稳定型心绞痛的首选。受体阻滞剂和ACEI用于心肌梗死后急性冠状动脉综合征患者。ACEI、受体阻滞剂和醛固酮拮抗剂可与袢利尿剂联合使用，用于心力衰竭症状较轻的患者。在糖尿病患者中，血压下降到130/80毫米汞柱以下，ACEI/阿糖胞苷和钙拮抗剂经常联合使用以减少心血管事件。无论高血压或蛋白尿如何，ACEI和ARB都能延缓肾病的进展(A类证据)。特殊人群的降压治疗

14、、慢性肾脏病中的ACEI和ARB有利于防止肾脏疾病的进展，应停止血清肌酐3mg/dL，可选择钙拮抗剂、-阻断剂和-阻断剂，特殊人群的降压治疗、单纯收缩期高血压的长效CCB利尿剂和单纯舒张期高血压的长效CCB利尿剂为了避免组织灌注不足，初始低剂量舒张期血压过度降低，这会增加死亡率。特殊人群降压治疗和术前高血压受体阻滞剂妊娠高血压治疗的目的是降低对母亲的风险，但必须选择对胎儿安全的有效药物，如甲基多巴、拉贝洛尔、钙拮抗剂、特殊人群降压治疗、左心室肥厚型高血压ACEI、BB、左心室重构型高血压合并心房颤动的ARB改善、左心房重构改善、特殊人群降压治疗，吸烟是冠心病和脑卒中的独立危险因素。吸烟会损害内皮功能，小动脉继续收缩和变性，并且对抗高血压药物的敏感性差。本品疗效不如美托洛尔，故可选用康欣。其它抗高血压药物疗效无差异，如高血压和肥胖的复杂机制，缺乏ACEI/阿博的实验证据，高血压危象，高血压急症中血压快速升高引起的急性靶器官损害，如高血压脑病、脑出血、急性左心衰竭合并肺水肿、主动脉夹层血肿、不稳定型心绞痛或急性心肌梗死等。以及治疗高血压急症而没有急性靶器官损害。高血压急症的治疗原则是平均动脉压在1-3小时内降低20-30%达到目标