第08章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药

1、第八章胆碱受体阻断剂(I)-M胆碱受体阻断剂、cholinoctoprblockingregs、阿托品和阿托品类生物碱代表药：阿托品药理作用和作用机制临床应用不良反应和中毒禁忌症其他药物：山莨菪碱、山莨菪碱、内容内容总结2 .西红柿生物碱的合成、半合成替代品的合成扩张药：后马托品、托比卡明、环喷托酯合成痉挛药：季铵系痉挛药异丙基溴、溴丙基胺太林、甘溴三级铵系痉挛药盐酸双环维尔林贝宁选择性m受体阻断剂：芘西平、Tripitamine、达非那新、教育基本要求：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不那新：1.东茛菖蒲碱、山茛菖蒲碱的作用特点和临床应用2 .阿托品合成替代品的了解：溴丙基胺太林、贝那

2、地秦、芘的作用特征。茄子、曼陀罗、菖蒲、第一节阿托品和阿托品类生物碱，【体内过程】天然生物碱和很多叔胺类m胆碱受体阻断剂容易被肠道吸收，能透过眼结膜。 季铵盐类m胆碱受体阻断剂肠道吸收差。 阿托品和其他叔胺类的m胆碱受体阻断药的吸收后，可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达到高药物浓度，特别是东莨菪碱能迅速、完全进入中枢神经系统。 季铵盐类药物不易进入脑内，中枢作用弱。 第一节阿托品和阿托品类生物碱，第一节阿托品和阿托品类生物碱，阿托品可以在体内迅速去除，t1/2为24小时。 服用阿托品后，对副交感神经功能的拮抗作用能维持约34小时，而对眼睛(虹膜和睫状肌)的作用能持续72小时以上。 某些属动

3、物，如最明显的兔子，其体内有阿托品酯酶，能迅速代谢阿托品而不中毒。 【药理作用机制】选择性阻断m受体(但是，对m受体的亚型选择性低)，大量给药对NN受体也有阻断作用。 阿托品Atropine，第一节阿托品和阿托品类生物碱，【药理作用】阿托品类作用广泛，各器官对阿托品的敏感性从高到低依次为腺体分泌减少瞳孔开大和麻痹心跳加速膀胱和胃肠平滑肌的兴奋性降低中枢作用，第一节阿托品类和阿托品第一节阿托品类和阿托品类生物碱作用用途不良反应1，腺体分泌抑制，重度盗汗流出症，口干汗，皮肤干燥，唾液腺汗腺、泪腺、呼吸道腺体胃腺，全身麻醉前给药，强弱，第一节阿托品和阿托品类生物碱，作用用途不良反应2，眼(出现局部点

4、滴眼或全身给药) 虹膜睫状体炎检查眼底配镜(仅限儿童)，视力模糊*青光眼无效第一节阿托品和阿托品类生物碱，作用用途不良反应3，平滑肌，解痉挛止痛(胃肠绞痛)膀胱刺激症胆，肾绞痛时页，便秘排尿困难*前列腺肥大，强弱无效，阿托品在很多内(1)治疗量(0.4mg0.6mg)HR暂时变慢(阻断结节后的纤维m-1受体) dHR (阻断窦房结m-2受体) (12mg )，第一节阿托品和阿托品类生物碱，药理作用的副作用4，心脏、心悸、心肌氧量增加，心律不齐迷走神经过度兴奋的慢性心律不齐(窦房阻滞、房室阻滞等)第一节阿托品和阿托品类生物碱，作用用途不良反应5，血管和血压、皮肤潮红、温热、感染性休克*除伴有HR

5、和t者外，均扩张比较大量的血管t，直接扩张血管，第一节阿托品作用用途不良反应6、CNS、兴奋延脑、脑多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、痉挛昏睡、呼吸麻痹CNS兴奋，与M2受体的阻断和促进突触前膜ACh释放有关，是拯救有机磷中毒，“药理作用”1 .抑制腺体分泌2 .眼(放大瞳、上3 .解除内脏平滑肌痉挛4 .心脏(心率、传导加快)5.血管和血压(扩张血管休克)6.CNS (先兴奋后抑制)，第1节阿托品和阿托品类生物碱【用途】1 .解除平滑肌痉挛(内脏绞痛)2.虹膜睫状体炎、眼底检查、检光重度盗汗、唾液)4.抗慢性心律失常5 .抗休克(感染性休克)6.有机磷酸酯类、毒蕈中毒救济，第一节阿托品类和阿托品类生物碱，山莨菪碱又称为654，人工合成品又称为654-