第二十四章 利尿药

1、,作者 : 杨宝学,单位 : 北京大学,第二十四章,利尿药,第一节 利尿药作用的生理学基础,第二节 常用利尿药,重点难点,袢利尿药、噻嗪类利尿药和保钾利尿药的药理作用、临床应用和不良反应。,利尿药的分类和相关的生理学基础； 渗透性利尿药的药理作用和临床应用。,各类利尿药的体内过程； 碳酸酐酶抑制药的药理作用和临床应用。,利尿药作用的生理学基础,第一节,药理学（第9版）,利尿药作用部位及靶点,保,常用利尿药,第二节,一、袢利尿药,代表药物,呋塞米（furosemide，速尿） 依他尼酸（ethacrynic acid，利尿酸） 布美他尼（bumetanide） 托拉塞米（torsemide）,呋

2、塞米,依他尼酸,布美他尼,托拉塞米,药理学（第9版）,药理学（第9版）,小管腔侧,基底外侧,药理作用,利尿作用，抑制髓袢升支管腔膜侧的Na+-K+-2Cl-共转运子。 使尿中Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+排出增多。 促进肾脏前列腺素的合成。 血管扩张作用。,临床应用,急性肺水肿和脑水肿 心、肝、肾性水肿等各类水肿 急、慢性肾功能衰竭 高钙血症 加速某些毒物的排泄,药理学（第9版）,不良反应,水与电解质平衡紊乱 耳毒性 高尿酸血症 高血糖 升高LDL胆固醇和甘油三酯、降低HDL胆固醇 引起恶心、呕吐 大剂量时尚可出现胃肠出血,药理学（第9版）,二、噻嗪类及类噻嗪类,代表药物,氢氯噻嗪（

3、hydrochlorothiazide） 吲哒帕胺(indapamide） 氯噻酮（chlortalidone） 美托拉宗（metolazone） 喹乙宗（quinethazone）,氢氯噻嗪,吲哒帕胺,氯噻酮,美托拉宗,喹乙宗,药理学（第9版）,药理学（第9版）,药理作用,利尿作用，抑制远曲小管近端Na+-Cl-共转运子。 抗利尿作用。 降压作用。,小管腔侧,基底外侧,远曲小管,噻嗪类利尿药,临床应用,水肿 高血压病 尿崩症 肾结石,药理学（第9版）,不良反应,电解质紊乱，低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症、代谢性碱血症等。 高尿酸血症。 代谢变化，导致高血糖、高脂血症。 过敏反应，与磺胺类有

4、交叉过敏反应。,药理学（第9版）,药理学（第9版）,集合管,三、保钾利尿药,（一）醛固酮受体拮抗药 代表药物：螺内酯（spironolactone） 依普利酮（eplerenone） 药理作用：拮抗醛固酮的作用，表现出排Na+保K+的作用。 临床应用：治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿、充血性心力衰竭。 不良反应：头痛、困倦与精神紊乱；久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时，故肾功能不全者禁用。此外，还有性激素样副作用。,螺内酯,依普利酮,药理学（第9版）,（二）肾小管上皮细胞Na+通道抑制药 代表药物：氨苯蝶啶（triamterene ） 阿米洛利（amiloride，amipromizide）

5、 药理作用： 抑制远曲小管末端和集合管腔Na+通道而减少Na+的重吸收。产生排Na+、利尿、保K+的作用。阿米洛利在高浓度时，抑制H+和Ca2+的排泄。 临床应用：与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。 不良反应：长期服用可致高钾血症，严重肝、肾功能不全及有高钾血症倾向者禁用。偶见嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。,氨苯蝶啶,阿米洛利,药理学（第9版）,药理学（第9版）,四、碳酸酐酶抑制药,代表药物：乙酰唑胺（acetazolamide） 药理作用：抑制碳酸酐酶的活性 临床应用：治疗青光眼、防治急性高山病、碱化尿液、纠正代谢性碱中毒、癫痫的辅助治疗、伴有低钾血症的周期性麻痹、严重高磷酸盐血症。 不良反应：过敏反应、代谢性酸中毒、尿结石、失钾、嗜睡和感觉异常。,代表药物：甘露醇（manitol） 药理作用：脱水作用、利尿作用。 临床应用：治疗脑水肿、降低颅内压、治疗青光眼急性发作和患者术前降低眼内压、预防急性肾衰竭。 不良反应：注射过快时可引起一过性头痛、眩晕、畏寒和视力模糊。因可增加循环血量而增加心脏负荷，慢性心功能不全者禁用。活动性颅内出血者禁用。,五、渗透性利尿药,药理学（第9版）,利尿药作用于肾脏，增加溶质和水的排出，产生利尿作用。 常用利尿药可以按它们的作用部位、化学结构或作用机制分为袢