解热镇痛抗炎药

1、第十六章解热、镇痛和抗炎药物要求：1。关注阿司匹林的作用、应用和副作用。2.了解药物的分类、每种药物的特点和临床适应症。3.熟悉解热、镇痛和抗炎药物的一般作用和机制：它们是一类具有解热镇痛作用的药物，大多数还具有抗炎和抗风湿作用。虽然这些属于本章的解热、镇痛和抗炎药物具有不同的化学结构，但它们有一个共同的抑制前列腺素合成的作用基础。为了区别于肾上腺皮质抗炎药物，这些药物统称为非甾体抗炎药。它们的共同作用机制是通过抑制环氧化酶(COX)来抑制前列腺素的合成。环氧化酶-1、环氧化酶-2、环氧化酶-1环氧化酶-2是由结构固有地诱导的，存在于诱导产物中，存在于正常组织中，稳定损伤组织中的细胞功能，具有

2、强的炎症和细胞疼痛保护功能，并抑制不良反应治疗。COX-1和COX-2特性的比较，PLA2，糖皮质激素，LT支气管收缩，5-脂氧合酶，PG合成酶，PG，TXA2血小板聚集，血管收缩，前列腺素E2诱导的炎症，发热和疼痛，血管扩张和子宫收缩，前列腺素F2血管收缩，子宫收缩，前列腺素I2血管扩张，抑制血小板聚集，花生四烯酸，膜磷脂，非甾体抗炎药，药理作用：1。解热作用和体温调节中心，氯丙嗪阿司匹林，解热药物，解热、镇痛和抗炎药物，抑制体温调节作用，解热机制，直接抑制体温调节中心，抑制前列腺素合成和释放，特征1。低环境温度只能降低发热体温，1)环境温度越低，不降低正常体温的效果越明显，2)可以降低发热

3、和正常体温，2。高温环境加温采用人工冬眠疗法(降温)发热，解热镇痛药抑制前列腺素合成酶的合成，使体温设定点恢复正常。(体温低于正常吗？)特点：对正常体温没有影响。当发生组织损伤或炎症时，局部释放炎症介质PG缓激肽组胺刺激疼痛受体，引起疼痛，疼痛受体致敏，镇痛机制：解热镇痛药抑制局部PG合成，产生镇痛作用，镇痛作用特征：中度慢性隐痛(炎症)有效。对急性急性疼痛和内脏绞痛效果差，无成瘾性(非处方药)，无呼吸抑制，外周机制：抑制前列腺素合成，比较镇痛特性，解热、镇痛和抗炎药物的作用部位主要在外周中枢。该作用机制抑制前列腺素合成并激活阿片受体。动作强度适中且强烈。临床应用：慢性钝痛、急性剧痛依赖、不易

4、产生、无呼吸抑制、无欣快、无炎症、抗炎、抗风湿炎症。病理表现：红肿、热痛、功能障碍。炎症物质：缓激肽。药物作用的特点：控制症状，而不是治愈症状。协同作用，释放组胺、缓激肽和5-羟色胺，增加前列腺素合成，增加非特异性炎症物质和抗原，增加血管和毛细血管通透性引起的疼痛，增加血管和毛细血管通透性引起的疼痛过敏，炎症(红斑、水肿和疼痛)，水杨酸阿司匹林苯胺扑热息痛，非那西丁吡唑啉酮保泰松，其他有机酸吲哚美辛，萘普生等。分类，第二常用药物乙酰水杨酸(阿司匹林)，代谢：水杨酸主要是在肝脏代谢和从肾脏排泄；阿司匹林1g t1/2=2-3小时(恒定比率消除)阿司匹林1g t1/2=15-30小时(恒定量消除)

5、易中毒。大剂量治疗风湿、类风湿疾病时，应根据患者的反应和血药浓度监测确定剂量和间隔时间。首先，在体内过程中，病例中，患者服用上海新沂制药厂生产的阿司匹林肠溶片治疗风湿病，每次0.6g。然而，使用了南京第二制药厂生产的阿司匹林，每天服用2.4g，但出现了耳鸣和腹痛等中毒症状。剂量减少到每天1.8克，中毒症状消失，疾病得到控制。两家药厂生产的阿司匹林肠溶片的生物利用度不同。当日剂量为1.8g时，患者的血药浓度不同：南京第二制药厂的阿司匹林为200-230克/毫升，上海新沂制药厂的阿司匹林为125-165克/毫升。尿酸碱度：对水杨酸盐的排泄有很大影响。水杨酸是弱酸性的。尿液碱化时，药物解离更多，肾小

6、管重吸收更少。在药物过量中毒的情况下，尿液可以用碳酸氢钠碱化，以加速排泄并降低血药浓度。体内过程，药理作用，解热，镇痛，抗炎，抗风湿，强抗血小板聚集和血栓形成，33，360小剂量：抑制血栓素(TXA2)的合成，大剂量：抑制血管壁中前列环素(PGI2)的合成。临床剂量选择，血小板膜磷脂、环氧化酶、磷脂酶A2、花生四烯酸、环过氧化物(PGG2、PGH2)、血小板聚集、血小板释放ADP、TXA2、阿司匹林、小()，PGI2合成酶、PGI2、拮抗剂、大尿酸排泄用于治疗痛风，其他3种作用、临床使用，各种慢性隐痛和寒热(复方制剂)、急性风湿热和类风湿性关节炎，首选是预防血栓形成(50-100mg/d)、胆

7、道蛔虫症、不良反应和胃肠道反应：最常见的，溃疡疾病禁止禁止哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹。水杨酸反应：5g/d，伴有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、视觉和听觉丧失，甚至换气过度、酸碱失衡、精神错乱等中毒症状。急救：静脉滴注碳酸氢钠。雷伊综合征：1。这是罕见的，但后果是严重的。2.病毒感染和发烧在儿童和年轻人中更常见。3.谨慎使用：水痘、流感和其他病毒感染者，药物相互作用，一些与血浆蛋白结合率高的药物从结合部位被替换。无副作用：香豆素抗凝血出血；与二甲双胍联用，降糖效果是低血糖；与肾上腺皮质激素结合，抗炎作用可诱发溃疡。与呋塞米竞争肾小管分泌部位的水杨酸排泄和蓄积中毒；与甲氨蝶呤联合使用，可防止肾小管分

8、泌的毒性。其次，对乙酰氨基酚苯胺(扑热息痛)具有很强的解热镇痛作用，几乎没有抗炎和抗风湿作用，还有各种慢性隐痛和感冒发烧。儿童发烧是首选。其他抗炎有机酸吲哚美辛(吲哚美辛)是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一。具有很强的解热、镇痛和抗炎作用。临床应用仅适用于不能被其他药物耐受或疗效不显著的患者。急性风湿性和类风湿性关节炎。关节强直性脊柱炎。癌症热。不良反应发生率为3050。胃肠反应。中枢神经系统反应2550、头痛、头晕、精神障碍、粒细胞、血小板和造血系统再生障碍性贫血。过敏反应，皮疹，哮喘。布洛芬主要用于治疗风湿和类风湿性关节炎，胃肠道反应小，易耐受。它的缓释胶囊被称为“芬比”。萘普生具有高效、低

9、毒、解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用，而双氯芬酸与同类药物相比没有优势，主要治疗风湿和类风湿性关节炎。吡罗昔康的疗效与阿司匹林和吲哚美辛相似，不良反应少。比较常用解热镇痛药、解热镇痛药、抗炎和抗风湿阿司匹林、扑热息痛布洛芬、吲哚美辛、保泰松炎痛康的作用强度，思考问题1。解热镇痛药和氯丙嗪在体温上有什么区别？2.比较解热镇痛药和麻醉镇痛药的镇痛效果。抗痛风药物，原因：体内嘌呤代谢紊乱，表现为血液中尿酸持续增加，关节、肾脏和结缔组织中尿酸结晶，别嘌呤醇a次黄嘌呤和黄嘌呤可以被黄嘌呤氧化酶催化生成尿酸别嘌呤醇，尿酸别嘌呤醇也可以被黄嘌呤氧化酶转化为别黄嘌呤。它和别黄嘌呤可以抑制黄嘌呤氧化酶。在别嘌呤醇的作用下，尿酸的产生和排泄减少，避免了尿酸盐微晶的沉积，防止了慢性痛风性关节炎或肾病的发展。丙