药理学 第2版 10肾上腺受体激动药.ppt

1、第10章肾上腺素受体作用第10章肾上腺素受体作用剂，第10章肾上腺素受体作用剂，肾上腺素激动剂，第1节结构-活性关系，以及分类肾上腺素药物，是一类与交感神经兴奋时产生的作用类似于肾上腺素的化学结构的胺药物，也称为拟交感敏，它们的基本结构是-苯基乙基etc .在碳原子3，4中有羟基，形成儿茶酚，统称为图：图2 3 1 4 6 5，与准肾上腺素药物作用相似，第二节受体激动剂-肾上腺素(nor adrenone，nor epinephine.na) na是肾上腺神经末梢释放的主要神经递质，肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)，体内过程，po。无效。Im or ih:局部缺血、坏死

2、、仅ivgtt、药理作用：NA主要兴奋1受体，弱1，2不起作用。(a)血管作用(外周阻力，长期血流)NA刺激血管平滑肌的1受体，收缩血管，主要收缩小动脉和小静脉。皮肤和粘膜血管的收缩最强的例外是肾脏血管的收缩内脏和骨骼肌血管的收缩作用皮肤、粘膜肾脏间、肠系膜骨骼肌、心脏的冠状动脉对NA的舒张反应。原因：11受体兴奋，心脏代谢产物增加，腺苷等冠状动脉舒张期2因血管收缩，外周阻力增加，血压增加，冠状动脉灌注压力增加，冠状动脉血流增加，(2)心脏作用(1):心电图na的心脏作用比Adr弱1受体()-心脏收缩力增加-但这种效果比Adr罕见，HR:体外：快，体内：BP慢，心脏位移：体外：增加，整体：不明

3、显，(c)血压作用力量：收缩期血压压力冲击收缩期血压为90mmHg 2。药物毒性低血压氯丙嗪中毒，无ADR 2。上消化道出血稀释13毫克后，副作用、预防和治疗：1)渡边杏外漏2)热压缩，普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射，2。急性肾功能衰竭，预防：羊尿量25ml.h-1，高血压，动脉硬化，畸形性心脏病，小便池，没有小便池，1。局部缺血和坏死，肝羟胺甲胺醇，丙氨酸甘羟胺化学性质稳定，主要作用于受体。1受体的弱作用可从肾上腺神经末梢摄取，替代作用促进诺啡肽释放，起到间接作用。1主要特征是血管收缩和高血压作用不会比NA持续更久，更弱。肾血流的影响不大，因为对肾血管的影响较小。2.可以使休克患者的血压慢慢

4、上升，增加其心脏排放量，不容易引起心律失常，心率的变化也不大。3 .反复应用容易发生快速耐受性。4.临床上，NA的替代多用于各种休克的早期治疗。尤其是在心因性休克或感染中，有毒性休克和心脏功能不全的患者。第三节受体激动剂-adrenoceptor agonists肾上腺素(Adr) Adr。主要由肾上腺髓质褐色细胞合成，首先形成NA，然后甲基化，是肾上腺髓质的主要激素。理化性质类似于去甲肾上腺素。体内过程po :无效Sc :吸收慢，1小时im :-快，-短1030 min，药理作用：Adr。可兴奋，两种受体，强类型和类型角色生成。1.心脏作用1心肌的收缩力传导速度增加，心跳心肌的兴奋性心脏排出

5、，使冠状动脉松弛，改善心肌的血液供应，导致心肌氧消耗，心肌的兴奋性心律失常，前期收缩，心室肌纤维震颤，2。血管作用Adr主要作用于小动脉和摩西前括约肌，静脉和大动脉薄弱的原因是肾上腺素受体密度高，肾上腺素受体密度低。皮肤粘膜血管的收缩表现为最强的肺和大脑血管的效果弱，冠状血管的扩张有两个原因。1.2是受体作用引起的冠状动脉扩张。2.心肌代斯产物，特别是腺苷作用的根血管，以2效果松弛，3血压作用治疗容量心脏兴奋，心脏排出量增加，收缩期血压增加，但由于肌肉疲劳松弛的影响，皮肤粘膜血管收缩的效果抵消，因此松弛不会减少或改变，脉压增加。大容量(血管平滑肌1受体占优势)皮肤粘膜、内脏血管的收缩性强，收缩

6、气压和舒张压力都增加了，平滑肌作用(1)刺激支气管平滑肌上的受体，起到使气管大松弛的作用，(2)抑制肥大细胞释放过敏物质，(3)收缩支气管粘膜上的血管，(3)收缩支气管粘膜上的血管。降低的通透性，对支气管粘膜水肿胃肠清除有好处：紧张收缩频率，振幅膀胱：排尿根扩张括约肌，三角肌收缩，对新陈代谢的影响氧气消耗量增加200%，糖原分解，血糖增加，脂肪分解，血液中游离脂肪酸升高，血钾可能增加，应用林爽心脏病发作(心房注射)。过敏性休克是首选药物。支气管哮喘的急性发作。局部止血延迟吸收局部麻醉剂，延长局部麻醉时间，副作用和禁忌，2。多数：血压脑出血，1 .CNS障碍：心悸、烦躁、头痛、金角症：高血压、动

7、脉硬化、畸形性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进，不需要、3。心律失常1室颤4。肺水肿，多巴胺(多巴胺)多巴胺NA生物合成整体不容易通过血脑屏障，中枢作用微弱的特点：()-R，()1-R，()D-R，()2-R，使1个受体兴奋，增加心脏收缩力，但几乎影响心率，作用于2血管的受体和多巴胺受体(1)的兴奋增加了收缩气压，松弛气压没有效果或略有增加。(2)松弛压力不变。主要是多巴胺有选择地作用于血管中的多巴胺受体，使血管松弛。(3)大量情况下，收缩期血压和舒张期血压增加，主要是1效果。低浓度：()D1-R肾脏、肠、冠状动脉松弛的高浓度：()1 R:心脏兴奋，血压：0 or提示高浓度：血压：(-R)，3放

8、松肾脏血管以增加肾血流，肾小球滤过率也增加血流增加时，钠尿4应用(1)用于休克。特别是心脏功能不全和尿量减少的同时，血液量补充，可与shock (2)利尿剂一起用于急性肾功能衰竭。(3)麻黄碱也叫麻黄碱，是同类肾上腺素，是中药麻黄的有效成分。(。中药将麻黄列为新温解毒剂，有“祛汗表、宣肺平喘、里水镇消肿”三种功效。功能：1。其作用类似于Adr。除了直接作用外，还能促进NA的释放。效果弱，持续时间长。2.容易通过血脑屏障，中央兴奋作用较强，容易引起兴奋、焦虑、失眠。具有快速耐受性，在短时间内反复应用，效果逐渐减弱。性格稳定，有炮声。效果：缓慢、温和、持久，常用于某些低血压状态，例如麻醉引起的低血

9、压。(。(2)预防或缓解哮喘。(3)消除鼻粘膜充血引起的鼻塞。(4)缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。，第4节受体激动剂-腺素iso简介肾上腺素(Isoprenaline，Isop) Isop。是人工合成物，对受体有强烈的兴奋剂，对1和2受体的选择度低，对受体几乎没有效果，药理作用：1。心脏作用起到典型的1受体激动剂、正肌力和正收缩率的作用，并将收缩期和舒张期与Adr进行比较。Isop。加速心率、加速传导的功能很强，对绵羊的起搏点有很大的兴奋作用，可能引起心律失常，但心室颤动发生得很少。2.血管和血压起到松弛血管的作用。主要在肾血管、肠系膜血管及冠状血管中，也有少量骨骼肌血管扩张(2受

10、体)。差压收缩期血压上升，舒张期血压略低。3.缓解支气管平滑肌痉挛的兴奋。2受体除了比Adr稍微强外，还抑制了过敏物质的释放，但不收缩血管，消除粘膜水肿比肾上腺素4更有效，其他作用也促进了分解代谢。氧气消耗量增加血糖(弱)、氧气消耗、林爽应用：1支气管哮喘(舌下或喷雾)控制哮喘发作，疗效快、强烈，导致心悸2房室传导阻滞(舌下)，道房室传导阻滞3心脏停搏，心室自身节律缓慢，高房室传导阻滞或窦房结功能不全与Adr、甘希德胺一起补充4Shock血容量，心脏排出量低，外周阻力高，扩大外周血管，副作用：常见的心悸、头晕、心律失常，心脏室颤禁令：冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进，多巴酚丁胺对1受体有选择性作

11、用，对2受体和a受体弱，对多巴胺受体无效。2。增加心脏排放量和心肌收缩力对心率的影响比isoproterenol弱，导致心动过速少，对血压的影响小。林爽用途：心肌梗塞患者伴心脏病发作，心脏外科后导致心脏排放量低的休克。副作用在药物中会引起血压上升、心悸、头痛、气短等副作用。有时会引起室性心律失常，这可能增加心肌耗氧量，心肌梗塞患者也可能增加，所以要注意。梗阻性肥厚型心肌病患者不能使用，因为可以促进房室传导。心房颤动患者停用。小结，准肾上腺素药，实际上是肾上腺素受体的一种兴奋剂。这种药对受体的影响不同，因此作用和用途都不同。掌握各受体的主要分布和兴奋时的效果，记住各种药物的基本作用，就能知道其作用和用途。1.去甲肾上腺素：直接兴奋1心脏兴奋(弱)；血管(收缩)；用于神经韧性休克；上消化道出血2。肾上腺素：心脏兴奋；血管(收缩，扩张)；支气管平滑肌扩张；提高心脏病发作的代斯；过敏性休克；与