第三十九章_氨基糖苷类抗生素.ppt

1、第39章确定氨基糖苷类抗生素和多粘菌素、2、(a)庆大霉素、链霉素的抗菌效果、pro床应用及副作用；(b)熟悉氨基糖苷类抗生素的共性(体内通、抗菌效果、毒性)。(c)了解其他药物的应用；教育要求，3，4，氨基糖苷类抗生素的共性，(1)化学结构相似，(2)抗菌谱相似，(3)抗菌机制相似，(4)耐药性相似，(5)体内过程相似，(6)副作用相似，(6相类似，)2、分布血浆蛋白结合率低，渗透性弱，主要分布在微细胞外液，肾皮质和内耳淋巴液浓度高。虽然不容易通过血液脑屏障，但通过胎盘可以进入胎儿，3，代斯及排泄氨基糖苷类抗生素在体内不代谢。主要以圆形通过肾小球过滤。6，抗菌特性：对O2 G- Bacill

2、us的强丰口惠、G细菌、结核分枝杆菌、肠球菌和厌氧细菌不敏感。7，1，多种好氧G-菌：大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形菌、Klebsiella、肠杆菌、志贺菌和细菌，2，对昆沙门胧、沙雷、碱菌属、不动杆菌和嗜血杆菌也有抗菌作用；3，对MRSA和MRSE具有更好的抗菌活性。4、抗菌谱基本相同，链霉素和卡那霉素对结核分枝杆菌也有效。8，相同的抗菌机制：抑制细菌蛋白质合成，损害细菌细胞膜的完整性。机制，(1)抑制70S启动复合物形成的启动阶段。(2)选择性地与30S亚单位的目标蛋白结合，误译mRNA的密码。(3)阻止已经合成的肽链释放，(4)阻止70S核蛋白体的分解，防止核蛋白体的枯竭。(5)细胞膜通透

3、性增加，9，10，丰口惠特性：1，丰口惠速度和丰口惠持续时间与浓度成正比；2、仅对需氧细菌有效；3、PAE时间长，持续时间呈正相关。4、具有早期接触效果；5、在碱性环境中提高抗菌活性。11，耐药机制，1，钝化酶生成：乙酰化物化酶，腺苷，磷酸化酶2，膜通透性变化3，靶向修饰：30s亚基靶蛋白上S12蛋白中的一种，12，林爽对敏感的氧气需求G-细菌引起的全身感染的应用。脑膜炎、呼吸机、尿路、皮肤和软组织、胃肠道、烧伤、创伤和骨关节炎等。2 .广泛的青霉素，第三代头孢菌素或氟喹诺酮用于脓毒症、肺炎、脑膜炎和其他严重感染。3.这种药利用不被口服吸收的特性，可以治疗消化道感染、肠手术前准备、肝昏迷治疗剂

4、。4 .用局部软膏或软膏或冲洗液治疗局部感染。此外，链霉素和卡那霉素可用作治疗结核病的药物。13，副作用，1，耳毒性a，前庭神经损伤。头晕、视力下降、眼震震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调的发生率是新霉素卡那霉素链霉素丝裂霉素丝索米星阿米卡星庆大霉素妥布霉素。b，耳蜗听觉神经损伤耳鸣、听力丧失及永久性耳聋的发生率为新霉素卡那霉素阿米卡星庆大霉素庆大霉素妥霉素尼替米他霉素链霉素。14，预防：询问早期症状(眩晕、耳鸣)，检查听力，“亚林爽耳毒性”避免与万古霉素、高效利尿剂furosemide、谷山及脱髓鞘等耳毒性药物一起使用，镇静剂，15，2。肾毒性：根小管上皮细胞的主要损伤，一般不影响肾小球，高肾

5、皮质浓度，蛋白尿，血尿，肾功能衰竭。新霉素卡那霉素妥布霉素阿米卡星星链霉素。，3，神经肌肉麻痹，机制：Ach释放结合Ca2，氨基糖苷和突触前膜钙，抑制Ach释放，阻断神经肌电图，抑制心肌，肌肉李莞，血压下降，16，新霉素链霉素卡那霉素卡那泰咪达霉素妥布霉素。4，过敏反应药疹，药物热，嗜酸细胞增多，有时休克，链霉素仅次于青霉素。结构：肌肉注射肾上腺素，静脉注射葡萄糖酸钙。药疹，17，链霉素，水溶液稳定性，保存一周。1 .对结核杆菌敏感，用于各种结核2。传染病，兔子发烧(首选)3。肠球菌、链球菌引起的心内膜炎(与青霉素一起首选治疗)，第2节一般有氨基糖苷类抗生素、链霉素、18、庆大霉素、抗菌作用，

6、常用于一般G-细菌感染治疗。1，广泛用于G-细菌感染，经常首选。2、对铜绿假单胞菌有效，经常用头孢菌素、静脉注射3、索文西西林、不明原因G细菌混合感染的头孢治疗。4、肠感染和肠手术前给药的顾颉刚。19，卡那霉素，抗菌样链霉素，对绿脓杆菌无效，对抗结核有效(二次选择)1。G-细菌感染的使用、毒性和耐药性常见，被庆大霉素等代替。2.一般耳毒性，肾毒性，20，妥布霉素抗绿脓杆菌作用庆大霉素(庆大的2-4倍)用于各种严重的G细菌感染，但一般不喜欢。阿米卡星(butamikacin)卡那霉素衍生物，氨基糖苷中最广泛的抗菌谱。1、铜绿假单胞菌比庆大霉素强。2，祝贺，对卡纳感染的钝化酶稳定性。3、索文西林，或头孢菌素治疗粒细胞减少，他的免疫缺陷患者感染，效果好。21，小结，1，氨基糖苷类抗菌谱2，氨基糖苷类抗菌机制抑制蛋白的合成3，氨基糖苷类副作用4，肌毒