热熔挤出技术在医药行业的应用

1、、热熔挤出技术-药物制剂新技术，刘海高级工程师深圳市信宜特科技有限公司，主要内容是热熔挤出技术的热熔挤出原理和结构热熔挤出在压电石英药业的应用实例总结，热熔挤出(Hot-melt extrusion，HME )，热熔挤出到1.8世纪末已经加热熔挤出技术的优势： HME成为制剂的新技术，越来越受到关注。 优势：提高难溶性药物的溶出度可连续操作，重现性好，不需要溶剂的工艺少，省去干燥工艺对主药的压力性不要求主药分散均匀，不足：热敏感的主药不适合热熔挤出。 工艺和设备、热熔挤出设备由挤塑机、下游辅助设备和用于产品素质测评的监控装置组成。 挤塑机使用由料斗、料筒、螺杆、模具、螺杆驱动单元针织面料、蒸发

2、制冷/加热装置构成的下游装置，回收挤出物，进行其后的处理。 监视装置有测温仪、螺旋速度控制器、挤压力矩控制器、压强计。 工艺和设备，热熔挤塑机的结构图，工艺和设备，单轴挤压：不具有自清洁性，材料不能粘轴的双轴挤压的同向旋转：低运输能力，低建设能力，高轴混合能力异向旋转：高运输能力，高建设能力，低轴混合能力多螺杆：不太使用，异工艺和设备，为什么双轴、双轴挤塑机主要是在一个“8”字形的筒中，由两根啮合的螺杆组成的装置。 双轴挤塑机是正向位移输送，具有强制材料前进的作用。 另一方面，双轴挤塑机由于两根螺杆的啮合，在材料上也产生剪切作用。 为什么同向双轴、高速高剪切混合能力的自清洁性同轴间没有压迫效果

3、的集成化熔融混合排气反应设计加工制造、同向双轴的输送原理、注意：必须开放啮合型同向双轴的纵向。 不那样做的话，螺杆干扰作用不动。 也就是说，螺纹槽的宽度比螺纹牙的宽度大，纵向有通道。 与双螺杆主要用途一样，通过反应挤出将新型聚合物格拉夫反应改性聚合物膨润土脱挥聚合物系列物理配方的各种颗粒填充塑料中，制成固体药物分散体，可以制成螺杆、不同规格的螺杆、双孔、模具、单孔、模具1、模具2、几何残奥仪的影响， 螺杆直径、长径比、操纵扭矩、转速范围、加热输出、产量、HME技术在压电石英药业的应用实例，药物、运载体、HME、固体分散体、缓释性、肠溶性，HME制备速释胶囊，Ham为聚乙烯管二醇(PEG6000

4、，PEG10000 )、聚乙烯吡咯烷酮用热熔挤出技术生产消炎痛速释胶囊王君君、赵会英、赵一鸣等，制剂技术2008，熔点： PEG10000PEG6000在相同操作条件下挤出压力和扭矩随挤出物自身熔点的升高而增大。 HME为速放胶囊，表挤出过程的残奥仪，各配方的挤出物胶囊，物理混合物胶囊，纯原料胶囊的药物溶出曲线，HME为速放胶囊，HME为缓放胶囊，热熔挤出前后的药物的HPLC图像，挤出前后的HPLC图像，IBP的峰值时间几乎不变热熔挤压法制备的不同运载体系统的迪尔诺缓释药物王君赵会英，北京化工大学学报，2008，和普通市场上销售的片剂相比，药物从3种不同的运载体挤压制剂中释放得很慢，在1.2时

5、间内药物的释放达不到75%。 EC作为载体的药物释放最慢，12h释放仅为20%左右，HPMC为载体时药物释放相对快，12h释放为70%左右。 HME制备缓释胶囊，制备不同载体的热熔挤出制剂和市售片剂的释放曲线，HME制备缓释胶囊，电子显微镜照相直观地反映热熔挤出制剂的截面比压制片剂平滑、致密。热熔挤压制剂和片剂的电子显微镜照相，HME提高了溶解度，得到了来自不同载体的固体分散体累积溶出度。 从图可知，polosim 188的溶出度比其它辅助材料高，polosim 188适合作为载体。熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体的研究陈凤珍、李庆国等中药饮片剂，2011、1.2、HME提高了溶解度，熔融挤

6、出法比熔融法和溶剂法制备固体分散体的累积溶出度高，比市售穿心莲内酯片的溶出度高2倍。不同制备方法制备穿心莲内酯固体分散体的累积溶解曲线，HME在药物制剂中的应用，Crowley等人采用HME技术和粉末直接压片技术制备了鸟粪酚甘油醚的乙基里肌肉(EC )骨架片，对两者进行了比较研究，结果显示，采用HME技术制备的EC骨架片， 内孔径小，孔隙率低，体外释放规律与Higuchi模型符合良好，释放速度远慢于压迫片。 Bruce等人用单轴挤塑机以亚克力树脂S100(Eudragit S100 )为骨架，制备了5-氨基水杨酸的结肠靶向制剂。 制备的片剂在酸性环境下接触剂量为10%，在pH7. 4的磷酸缓冲液中以扩散和溶解2个反应历程逐渐投用。 在患者乐于接受的各种剂型中，口腔速崩片是很多制药厂的选择。 近年来，很多科学家将热熔挤出技术致力于该产品的开发的Sherry等人，开发出了非甾类化合物性消炎剂和解热疼痛的口腔速崩片。 其制造过程为，将非甾类化合物性消炎剂和解热疼痛与糖醇类载体(甘露醇类注音字醇)混合后，在高于糖醇类载体的熔点的温度下，对热熔融挤出的熔融物进行蒸发制冷固化后，进行粉碎，并与其它成分混合后，进行压制。 HME在药物制剂中的应用，总结-HME的前景，热熔