爱络——盐酸艾司洛尔注射液

1、爱络产品培训 （代表篇）,商品名：爱络 通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：esmolol hydrochloride injection 规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g,爱 络,起 效 快：静注后1分钟开始起效 超 短 效：半衰期仅9分钟，终止滴注后10分钟， 受体阻滞作用恢复至50%，20分钟作用消失，30分钟血流动力学效应恢复正常 高 选 择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的 2受体才被抑制 易控制：“开关效应”,药理特点,爱 络,爱 络,代谢特点 半衰期短：红细胞酯酶代谢，非一般药品肝肾代谢 肝肾功能不全的患者应用安全，无需特殊调整剂量,临床应用 心房颤动、心

2、房扑动时控制心室率 围手术期高血压 不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗,爱 络,负荷和维持剂量 首剂负荷量 （1分钟静脉推注） 0.5mg/kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg) 维持剂量 约50-200 g/kg.min持续静脉泵注(200-700mg/小时)，根据临床效果探索最终维持量,爱 络,爱 络,用法用量参考-100mg怎么用？,爱 络,用法用量参考-200mg怎么用？,不良反应 主要不良反应为低血压 不良反应发生率为4 -7%左右 主要与用药剂量和基础血压相关 减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理,爱 络,禁忌症 1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2严重慢

3、性阻塞性肺病。 3窦性心动过缓。 4二至三度房室传导阻滞。 5难治性心功能不全。 6心源性休克。 7对本品过敏者。,爱 络,医学规划,伴交感兴奋的心律失常/高血压的特殊意义（交感风暴、主动脉夹层） 预防/控制术后心律失常，减少应激反应 持续泵注潜力大,麻醉科-突破瓶颈,爱络,传统使用：心率快了才用-no 术中小剂量持续使用，保护心肌，减少氧耗 术中应用爱络有更多的理由和证据,非麻醉科-激流勇进,主要内容,爱络市场概况 爱络医学规划 爱络围术期应用 爱络心血管急症应用 推广策略,围手术期应用阻滞剂意义,心率增快是心血管疾病发生率和死亡率独立危险因素 - arch intern med, 1999

4、,159:585-92. 应激反应的高峰一般会出现在术后2472小时，此时也是心脏并发症的好发时期 在围术期合理应用阻滞剂尤其是术后继续应用，可降低心率和肾素活性，使心肌的氧供氧耗关系发生改变，达到预防心肌缺血的目的。,麻醉科-重新认识艾司洛尔,临床麻醉中常将艾司洛尔作为对症治疗性用药(如心动过速或高血压)，而削弱了其心脏保护作用，临床需要重视。 艾司洛尔降低心率与心肌收缩力维持氧供与氧耗的平衡；降低交感神经张力维持冠状血管的稳定性；降低高危因素患者心肌缺血等不良事件发生率。,艾司洛尔麻醉科应用-新进展,新用法：术中持续应用 临床获益：稳定循环，保护心肌和其他器官，减少术后心血管事件,麻醉科新

5、推广点,例1：手术患者伴心脏病史 术中持续小剂量应用艾司洛尔（50g/kg/min）, 血流动力学更趋稳定,并可显著抑制手术中后期氧耗增加,对心肌缺血患者十分有利,上海第二医科大学学报，2005（6):600-602,麻醉科新推广点,例2：高血压患者行全麻手术（乳腺癌） 麻醉诱导前按照1mgkg，单次静脉给予艾司洛尔5ml，后以30g/kg/min持续输注 稳定高血压患者全麻手术中血流动力学变化 缓解胃肠道黏膜缺血缺氧，改善胃肠道氧合，并有效降低患者对应激的反应。,临床麻醉学杂志，2008（2）：129-131,麻醉科新推广点,推广要点 强调术中小剂量维持使用爱络的益处，尤其是神外手术、心外手

6、术、和有心脏病病史患者全麻手术（术式不限） 维持剂量应小于说明书中的推荐剂量，建议在（20-30g/kg/min）的剂量大小进行维持，根据不同体重和时程，约3-5支（100mg）,围术期之“术后”怎么推广？,搞清楚患者的流向-非常重要 做完手术的人去了哪儿,-综合icu, -专科icu -普通病房的监护室或观察室,围术期心脏并发症特点,围术期的创伤使机体处于应激状态，此时也是心脏并发症的好发时期，包括心肌缺血、心肌梗塞、心律失常等；围术期房颤发生率可达到5%-65% 在围术期合理应用阻滞剂，降低心率和肾素活性，同时使心肌的氧供氧耗关系发生改变，预防心肌缺血。,不稳定期需要静脉持续输注艾司洛尔，

7、个体用量达几十到数百支,心房扑动和心房颤动 阻剂能安全用于长期控制心房颤动和拮抗交感神经兴奋（ 类推荐，证据水平b） 术后心房颤动使用静脉艾司洛尔或美托洛尔快速控制心室率。 艾司洛尔起效快、半衰期短，是主要推荐的静脉使用药物，尤其适合交感兴奋（如手术后）的患者。,支持依据-2009中国专家共识,中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209,研究1：艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察,重症败血症并发快速心房颤动患者(心室率120次/分)，包括肺部感染、消化道感染，尿路感染 艾司洛尔用法 首剂500g/kg快速静脉推注，随后应用微泵滴注维持量，以0.05 mg/kg/min开

8、始，持续滴注10min,依次递增至0.2mg/kg/min,中国药物与临床2010年3月第1o卷第3期,科室：icu,研究1：艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察,中国药物与临床2010年3月第1o卷第3期,爱络迅速降低败血症患者房颤时心率,p0.01,研究1：艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察,安全性良好：治疗后仅1例血压低于90 mmhg，停用艾司洛尔后好转;治疗前后肝肾功能无明显变化（红细胞酯酶代谢）,中国药物与临床2010年3月第1o卷第3期,研究2：爱络在神经外科术后应用,目的:探讨爱络应用于神经外科开颅术后患者室上性心动过速的有效性和安全性及其对血流动力学

9、的影响 病例来源：北京天坛医院神经外科icu 病例选择：神经外科术后室上性心动过速心室率(hr)120次min- 1且持续时间超过10min者。,中国新药杂志，2001，（12）：926-928,给药方法 爱络1mgkg-1快速静脉推注,观察疗效 1530min 若hr仍120次min-1 ,给予爱络负荷量0.5mgkg-1 静脉推注后, 并予以0.1mgkg-1min- 1维持量静脉泵入。,研究2：爱络在神经外科术后应用,中国新药杂志，2001，（12）：926-928,研究2：神外术后-爱络持续给药控制心率更佳,中国新药杂志，2001，（12）：926-928,神外术后应用小结,神经外科患

10、者术后经常出现心律失常,其中以室上性心动过速最为常见,过快的心率使血流动力学不稳定,心排血量减少,血压波动。 神经外科术后患者的脑血管自动调节功能不全,脑供血不足,影响脑功能的恢复,控制过快的心率尤为重要。 单次静脉注射爱络对患者有效,但作用时间短；应给予维持量持续静脉滴注，降低心率、提高每搏量、降低外周血管阻力、对血压影响不大 ,血流动力学指标基本稳定。,中国新药杂志，2001，（12）：926-928,入选标准,快速性室上性心律失常（包括阵发性室上速、非代偿性窦速等） 心室率120/分,研究3：静脉注射艾司洛尔对cabg术后 患者心脏功能的影响,贾明，周晔 等 中华心血管病杂志，2004，

11、32：685687.,艾司洛尔给药方法,负荷量：0.5mg/kg一分钟静脉注射 维持量：0.100.15mg/kg/min持续静点,研究3：静脉注射艾司洛尔对cabg术后 患者心脏功能的影响,贾明，周晔 等 中华心血管病杂志，2004，32：685687.,研究3 静脉注射艾司洛尔对cabg术后 患者心率的影响,t1:返回监护室 t2 用药前 t3 用药后2min t4用药后10min t5用药后60min,贾明，周晔，罗智敏 等 中华心血管病杂志，2004，32：685687.,主要内容,爱络市场概况 爱络医学规划 爱络围术期应用 爱络心血管急症应用 推广策略,爱络心血管急症应用,在快速性心

12、律失常中的应用 在急性心梗中应用 在高血压危象应用,推广科室-急诊、心内 icu ccu 等,抗心律失常药物分类,（一）类钠通道阻滞剂 1a类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁 2b类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因 3c类 明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼 （二）类肾上腺素受体阻断药 因阻断受体而有效，代表性药物为艾司洛尔 （三）类选择地延长复极过程的药 延长apd(动作电位)及erp(有效不应期)，属此类的有胺碘酮 （四）类钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制ca2+内流，代表性药有维拉帕米,首选受体阻滞剂治疗心律失常,各种窦速 围手术期心律失常 房颤伴快速心室率 受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明

13、显心功能不全时） 交感风暴 高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常 包括：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、 嗜铬 细胞瘤、甲亢等,最适合艾司洛尔治疗的急诊心律失常,房颤伴快速心室率 器质性心脏病（包括心外科手术后）伴发的 恶性室性心律失常 电转复后室颤复发的预防 伴交感激活的心律失常 围手术期的心律失常,房颤治疗策略指南建议,心室率控制基本措施 血流动力学稳定的房颤应该以控制心室率为主 节律控制选择性措施 转复血流动力学不稳定以及症状不能耐受的房颤 抗栓治疗必要措施 对所有合并栓塞危险因素的患者进行抗栓,european heart journal (2010) 31, 23692429,20

14、10esc房颤指南：静脉阻剂是急性期控制房颤心室率的首选,2010esc房颤指南-室率控制,急性期室率控制目标80-100bpm,艾司洛尔 50-200g/kg/min持续输注,房颤：艾司洛尔vs 胺碘酮,静脉内用受体阻滞剂能非常有效地立刻减慢房颤时快速的心室率 胺碘酮可用于治疗有症状的，致命的且其他药物难以控制的房颤,但不是控制心率的一线治疗,心房扑动和心房颤动 阻剂能安全用于长期控制心房颤动和拮抗交感神经兴奋（ 类推荐，证据水平b） 术后心房颤动使用静脉艾司洛尔或美托洛尔快速控制心室率。 艾司洛尔起效快、半衰期短，是主要推荐的静脉使用药物，尤其适合交感兴奋（如手术后）的患者。,2009年受

15、体阻滞剂中国专家共识,中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209,爱络对抗交感风暴的特殊作用,交感风暴-24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群 静脉受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。,-关键时刻，挽救生命,爱络急症治疗-恶性心律失常,-受体阻滞剂对急性心肌梗死并发恶性心律失常的救治,葛均波 等 第一军医大学学报 2004，24（4）：475-476,对ami并发恶性心律失常患者,在常规治疗基础上仍不能使恶性心律失常被控制时,应想到联合应用受体阻滞剂;只要掌握好禁忌证和适应证,合理用药，必将取得较好的治疗效果, 并对病人的远期预后及预防ami再发,降低猝死

16、率有着积极的作用,爱络心血管急症应用,在快速性心律失常中的应用 在急性心梗中应用 在高血压危象应用,推广科室-急诊、心内 icu 等,肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识,中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209,急性心梗-部分患者 静脉应用阻剂适用于较紧急或严重情况如急性前壁mi伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的患者（类推荐，证据水平b）,艾司洛尔可作为受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和不稳定性心绞痛的早期治疗。,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,入选病例,重点文献：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察,爱络在心血管疾

17、病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察,入选标准 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室率75次/分； cabg术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室率100次/分，持续5分钟以上，3天以内 给药方法 负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注， 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。,爱络,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,爱络迅速降低cabg术后及外科术后快速心室率,王吉云

18、 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,爱络有效缓解不稳定性心绞痛、减心肌缺血,爱络降低心率和动脉血压，减少心肌氧耗，改善梗死心肌的氧供、需平衡，明显减轻胸痛症状，缩小梗死面积,本研究中： 爱络有效缓解心绞痛达79%！,-相对禁忌？绝对禁忌？ 当急性心力衰竭因心肌缺血发作而被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心率快时更应在积极控制心力衰竭的基础上使用静脉受体阻滞剂。 艾司洛尔起效快，方便调控，为首选的静脉受体阻滞剂。,2010中国急性心力衰竭诊断与治疗指南,伴有急性心衰使用静脉阻滞剂,爱络心血管急症应用,在快速性心律失常中的应用 在急性心梗中应用 在高血压危象应用,推广科室-急诊、心内 心外

19、icu 等,高血压急症,高血压急症：是指血压明显升高（180/120mmhg）同时合并伴靶器官损害，需要住院和静脉药物治疗，立即降低血压，以阻止或减少靶器官损害。 靶器官损害：高血压脑病、急性冠脉综合征、急性左心衰伴肺水肿、中风、急性肾功能衰竭、子痫、主动脉夹层,2011年5月15日卫生部发布中国高血压防治指南2010修订版,主动脉夹层，由各种病理因素导致主动脉内膜撕裂，在血流的冲击下逐渐剥离形成夹层，使主动脉形成“真腔”和“假腔”，血流通过内膜破口进入“假腔”形成的血肿 。,主动脉由紧贴在一起的三层组织构成， 分别被称 作内膜、中层和外膜。,高血压危象之一：主动脉夹层,主动脉夹层是最复杂、最危险的心血管疾病之一，其发病率为每年5