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文档简介

1、第一章 神经与中枢系统疾病用药第一节 镇静与催眠药类型药物不良反应巴比妥类苯巴比妥“宿醉”、依赖、剥脱性皮疹苯二氮卓类地西泮,氟西泮,阿普唑仑,三唑仑(强),艾司唑仑(舒乐安定)耐药、依赖、反跳、后遗其他唑吡坦:-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂佐匹克隆:环吡咯酮类水合氯醛-苯二氮卓类作用机制:苯二氮卓受体激动剂,通过增强氨基丁酸(GABA)的抑制作用实现,增加Cl-通道开放频率。用药:1、入睡困难者 艾司唑仑、扎来普隆 2、焦虑型,夜间醒来次数较多或早醒者 氟西泮、三唑仑 3、由精神紧张,情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠 氯美扎酮 4、自主神经功能紊乱所致失眠 谷维素 5、睡眠时间短,夜间易醒,

2、早醒者 夸西泮 6、老年失眠者 10%水合氯醛 7、偶发性失眠者 唑吡坦第二节 抗癫痫药类型药物机制巴比妥类苯巴比妥,异戊巴比妥,扑米酮增强A型-氨基丁酸a(GABAa)受体活性苯二氮卓类地西泮,氯硝西泮,硝西泮GABA受体激动剂,也作用于Na+通道乙内酰脲类苯妥英钠减少Na+ 内流二苯并杂卓类卡马西平,奥卡西平阻滞Na+通道,抑制突触后神经元动作电位发放氨基丁酸类似物加巴喷丁,氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂脂肪酸类丙戊酸钠抑制GABA的降解或促进其合成发作类型首选药物不良反应癫痫持续状态地西泮静滴-强直阵挛性发作(大发作)苯妥英钠共济失调、眼球震颤、齿龈增生失神发作(小发作)乙琥胺-大 +

3、 小丙戊酸钠肝毒性精神运动发作卡马西平视物模糊、复视、眼球震颤(马瞎了)三叉神经痛卡马西平卡马西平与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高血压危象第三节 抗抑郁药类型药物不良反应三环类:非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂阿米替林,丙咪嗪,多塞平,氯米帕明抗胆碱能效应四环类:选择性NA再摄取抑制剂马普替林抗胆碱能效应选择性5-羟色胺再摄取制剂帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟西汀性功能减退或障碍单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺多汗、口干5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)文拉法辛,度洛西汀去甲肾上腺素能及特异性5-HT能再摄取抑制剂(NaSSA)米氮平体重增加服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用文拉法辛用药监护

4、:1、用药个体化,小剂量开始,逐增剂量2、切忌频繁换药 3、换用抗抑郁药需谨慎第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦乙酰胆碱(Ach)酯酶抑制剂多奈哌齐,利斯的明,石杉碱甲其他类胞磷胆碱钠,艾地苯醌,银杏叶提取物1、老年性痴呆(阿尔次海默病):多奈哌齐,石杉碱甲2、吡拉西坦:改善记忆减退3、银杏叶提取物:改善脑血液循环障碍4、胆碱(Ach)酯酶抑制剂:癫痫慎用,Ach增多,心脏抑制,心动过缓慎用第五节 镇痛药类型药物不良反应弱阿片类药可待因、双氢可待因常见呼吸抑制、支气管痉挛、瞳孔缩小、依赖性;抗利尿作用以“吗啡”最明显强阿片类药吗啡、哌替啶、芬太尼(都成

5、瘾)阿片类药物中毒解救:纳洛酮禁忌症:1、吗啡:支气管哮喘、肺心病、前列腺肥大 2、可待因:多痰吗啡的应用:1、其他镇痛药无效的急性锐痛 2、心源性哮喘吗啡急性中毒致死的主要原因:呼吸抑制吗啡禁用于分娩止痛的原因:抑制呼吸、延长产程“人工冬眠”:哌替啶 + 氯丙嗪 + 异丙嗪第二章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药第一节 解热镇痛抗炎药类型药物不良反应水杨酸类阿司匹林,贝诺酯 1、胃肠道刺激 2、凝血障碍 3、水杨酸反应 4、过敏 5、瑞夷综合征乙酰苯胺类乙酰氨基酚芳基乙酸类吲哚美辛,双氯芬酸,萘美丁酮芳基丙酸类布洛芬,奈普生1,2-苯并噻嗪类吡罗昔康,美洛昔康选择性COX-2抑制剂塞来昔布,依托考昔

6、,尼美舒利机制:抑制合成前列腺素所需的环氧酶(花生四烯酸代谢物)发挥药效尼美舒利:用于治疗骨关节炎,12岁以下禁用第二节 抗痛风药类型药物机制选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱抑制粒细胞浸润抑制尿酸生成药别嘌醇黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂促进尿酸排泄药丙磺舒,苯溴马隆抑制近端肾小管对尿酸的重吸收促进尿酸分解药拉布立酶,聚乙二醇,尿酸酶促进尿酸分解禁用:1、秋水仙碱:肾功能不全2、丙磺舒:2岁以下儿童3、苯溴马隆:痛风关节炎急性发作前用药监护:痛风首选非药物治疗,包括禁酒、饮食控制、碱化尿液、生活调节急性发作期:非甾体抗炎药(阿司匹林、水杨酸钠禁用) 秋水仙碱(首选),效果差或不宜应用时考虑糖皮质激

7、素 禁用抑制尿酸生成药别嘌醇缓解期:别嘌醇慢性期:苯溴马隆、丙磺舒肾功能正常或轻度受损者宜选用苯溴马隆无肾或泌尿道结石者宜选丙磺舒第三章 呼吸系统疾病用药第一节 镇咳药中枢性镇咳药右美沙芬,喷托维林,可待因外周性镇咳药苯丙哌林,普诺地嗪,甘草合剂症状或表现药物刺激性干咳或阵咳苯丙哌林或喷托维林剧咳者宜首选苯丙哌林,次选右美沙芬白日咳嗽苯丙哌林夜间咳嗽右美沙芬剧烈刺激性咳嗽可待因(尤适伴胸痛的咳嗽)支气管痉挛复方甘草合剂苯丙哌林兼具中枢性和外周性双重机制镇咳药可能出现嗜睡,避免高空作业、驾车第二节 祛痰药多糖纤维素分解剂溴己新,氨溴索黏痰溶解剂乙酰半胱氨酸(有首关效应)含有分解脱氧核糖核酸的酶类

8、糜蛋白酶,脱氧核糖核酸酶黏液调节剂羧甲司坦,厄多司坦第三节 平喘药机制药物应用其他2受体激动剂短效:沙丁胺醇,特布他林 长效:福莫特罗,沙美特罗,丙卡特罗控制哮喘急性发作的首选药,长效药宜与糖皮质激素合用不良反应:低血钾、震颤、耐药性白三烯受体阻断剂孟鲁司特,扎鲁司特阿司匹林哮喘,运动型哮喘连服4周才见疗效磷酸二酯酶抑制剂茶碱,氨茶碱,多索茶碱,二羟丙茶碱二羟丙茶碱:伴心动过速的哮喘患者不良反应:心动过速、心率失常、恶心、呕吐M胆碱受体阻断剂长效:噻托溴铵短效:异丙托溴铵有吸烟史的老年哮喘患者口腔干燥、M样作用吸入性糖皮质激素丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德哮喘持续状态首选药哮喘长期控制首

9、选药吸入给药后漱口,避免真菌感染茶碱多数以临睡前服用为佳氨茶碱在早晨7点服用效果最好,毒性最小茶碱类于糖皮质激素有协同作用,联用尤其适合预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽托溴铵类不慎入眼有青光眼征象,应使用缩瞳药(毛果芸香碱)第四章 消化系统疾病用药第一节 抗酸剂与抑酸剂类型药物不良反应吸收性抗酸剂碳酸氢钠,复方碳酸钙(引起嗳气)碳酸钙与噻嗪类合用引起高钙血症碳酸钙与呋塞米合用引起低钙血症非吸收性抗酸剂铝,镁制剂,氢氧化铝镁制剂:腹泻 铝钙制剂:引起便秘H2受体阻断剂法莫替丁,雷尼替丁,西米替丁头晕、嗜睡、耐药质子泵抑制剂(PPI)奥美拉唑,兰索拉唑,泮妥拉唑,雷贝拉唑长期、高剂量引起骨折替丁类:抑制

10、夜间基础胃酸分泌西咪替丁:应餐后服用,可致急性胰腺炎PPI:应餐前服用,与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌的根除治疗使用氯吡格雷要联用PPI防治胃溃疡,PPI可用泮托拉唑、雷贝拉唑,不可用奥美拉唑、兰索拉唑第二节 胃黏膜保护剂类型药物不良反应铝剂硫糖铝便秘铋剂:舌、大便变黑铋剂胶体果胶铋,枸櫞酸铋钾萜烯类化合物替普瑞酮胃黏膜保护剂应餐前服用铋剂服用不宜超过两个月,易造成神经毒性第三节 助消化药乳酸菌制剂乳酶生,乳酸菌素消化酶制剂胰酶,胃蛋白酶,干酵母餐前、进食时服用禁忌症:急性胰腺炎早期禁用胰酶第四节 解痉药与促胃肠动力药解痉药(胆碱M受体阻断剂)阿托品1、治疗内脏绞痛,但对胆、肾绞痛效果差2

11、、麻醉前给药,预防手术中吸入性肺炎3、患慢性心律失常窦房阻滞,房室阻滞4、抗休克5、有机磷农药中毒的解救6、眼用制剂适用于睫状肌炎症东莨菪碱晕动症山莨菪碱同阿托品促胃肠动力药:类型药物不良反应多巴胺D2受体阻断剂甲氧氯普胺(中枢、外周,能通过血脑)锥体外系反应莫沙必利:高泌乳素血症西沙比利:心脏毒性外周性多巴胺D2受体阻断剂多潘立酮(外周,不能通过血脑)5-羟色胺受体激动剂莫沙必利,西沙必利第五节 泻药与止泻药泻药容积性泻药硫酸镁,硫酸钠不良反应:低钾血症渗透性泻药乳果糖:还可用于治疗高氨血症(肝性脑病)刺激性泻药酚酞,比沙可啶,番泻叶,蓖麻油润滑性泻药开塞露(甘油)膨胀性泻药聚乙二醇4000

12、,羧甲基纤维素结肠低张力所致便秘:刺激性便秘结肠痉挛所致便秘:膨胀性便秘止泻药吸附药和收敛药双八面体蒙脱石抗动力药洛哌丁胺,地芬诺酯微生态制剂乳酸杆菌,双岐杆菌,枯草杆菌抗动力药:作用于肠壁的阿片受体,延长食物在小肠的停留时间地芬诺脂:阿片样作用,有欣快感、依赖性微生态制剂作用特点:1、抑制肠内有害菌,维持人体微生物平衡2、防治二重感染第六节 肝胆疾病辅助用药肝胆疾病辅助用药促代谢类药及维生素门冬氨酸钾镁,各种氨基酸制剂及水溶性维生素必需磷脂类多烯磷脂酰胆碱解毒类还原型谷胱甘肽,硫普罗宁,葡醛内酯抗炎类复方甘草甜素,甘草酸二胺,异甘草酸镁降酶药联苯双酯,双环醇利胆药腺苷蛋氨酸,熊去氧胆酸门冬氨

13、酸钾镁:易造成高血钾症多烯磷脂酰胆碱:用于治疗以肝细胞损害为主肝病,禁用电解质溶液稀释甘草甜素制剂:易加重低血钾和高血压,故醛固酮增多症、肌病、低血钾症患者禁用降酶药:易引起反跳熊去氧胆酸:不能用于胆色素结石第五章 循环系统疾病用药第一节 抗心力衰竭药1、强心苷类:减轻症状,改善心功能2、利尿剂3、醛固酮受体阻断剂螺内酯4、 受体阻断剂:洛尔类5、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):普利类,显著降低死亡率6、血管紧张素受体阻断剂(ARB):沙坦类,同ACEI,用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI类型机制药物强心苷类正性肌力药抑制Na+,K+ATP酶,促进Na+Ca+交换,发挥正性肌力作用1、地高辛

14、类:口服,用于慢性心衰、房颤2、西地兰类(去乙酰毛花苷等):注射3、洋地黄毒苷非强心苷类受体激动剂多巴胺,多巴酚丁胺磷酸二酯酶III抑制剂米力农,氨力农地高辛中毒症状:胃肠道反应 中枢神经系统:头痛、乏力,色觉异常 心脏毒性:各种心律失常地高辛中毒防治:窦性心动过缓及传导阻滞:阿托品治疗 快速型心律失常:苯妥英钠和利多卡因洋地黄中毒易发生:低钾、低镁、甲减、高钙洋地黄类不能合用噻嗪类及袢利尿剂,会增加洋地黄中毒的危险口服红霉素、克拉霉素、四环素会增加地高辛中毒危险第二节抗心律失常药钠通道阻滞剂(类)a类奎尼丁,普鲁卡因胺不良反应:心律失常(共有)受体阻滞剂:反跳、支气管痉挛、下肢间歇性跛行、雷

15、诺综合征、掩盖低血糖症状、变异性心绞痛胺碘酮:肺毒性奎尼丁:消化道反应、金鸡纳反应b类利多卡因,苯妥英钠,美西律c类普罗帕酮,氟卡尼受体阻滞剂(类)普萘洛尔,艾司洛尔延长动作电位时程(类)胺碘酮,索他洛尔,溴苄胺钙通道阻滞剂(类)维拉帕米,地尔硫卓抗心律失常药首选:窦 性首选普萘洛尔室 上 性首选维拉帕米急性室性首选利多卡因慢性室性首选美西律光 谱首选胺碘酮第三节 抗心绞痛药类型药物不良反应硝酸酯类硝酸甘油,硝酸异山梨酯,单硝酸异山梨酯类似醉酒选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类地平类心功能不全、低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿、牙龈增生非二氢吡啶类地尔硫卓,维拉帕米非选择性钙通道阻滞氟桂利嗪,

16、桂利嗪硝酸甘油作用机制:药物进入体内分解为NO,活化鸟苷酸环化酶硝酸甘油:舌下含服,起效快,23分钟起效,5分钟达最大效应抗高血压药对预防脑卒中的强度:CCB利尿剂ACEIARB受体阻滞剂钙通道阻滞剂(CCB):变异型心绞痛,最有效 与合用可以有效预防反射性心动过速的发生 联合应用 受体阻断剂和长效硝酸脂类是抗心绞痛的首选第四节 抗高血压药1、利尿剂2、钙通道阻滞剂(CCB):地平类3、 受体阻断剂:洛尔类4、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):普利类5、血管紧张素受体阻断剂(ARB):沙坦类类型药物不良反应血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)普利类长期干咳,血管性水肿,味觉障碍(有金属味),首

17、剂可能出现严重低血压,反跳现象血管紧张素II受体阻断剂(ARB)沙坦类无干咳,心悸、心动过速,妊娠毒性,类流感样综合征肾素抑制剂阿利克仑高钾血症交感神经末梢抑制剂利血平抑郁症,溃疡,反跳现象中枢降压药,激活血管运动神经2受体可乐定,甲基多巴血管平滑肌扩张剂硝普钠,肼屈嗪高铁血红蛋白血症1受体阻断剂哌唑嗪体位低血压,首剂低血压甲基多巴:妊娠高血压的首选药有反跳现象:普萘洛尔、可乐定、硝酸酯类有首剂现象:哌唑嗪、ACEI类伴有脑血管病的高血压:桂利嗪、尼莫地平引起体位性低血压的药物:1、 受体阻断剂:哌唑嗪、布那唑嗪、多沙唑嗪、妥拉唑林2、 受体阻断剂:阿替洛尔、贝拉洛尔、卡维地洛3、单胺氧化酶抑

18、制剂:帕吉林4、交感神经递质耗竭剂:利血平5、血管扩张剂:甲基多巴、硝普钠对性功能的影响:1、性欲减退并发生阳痿的药物:氢氯噻嗪、普萘洛尔、哌唑嗪、肼屈嗪、可乐定、甲基多巴、 依那普利、硝苯地平2、男性乳房增大:甲基多巴3、利血平:停药后仍可出现阳痿、性欲减退第五节 调节血脂药类型药物不良反应羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂他汀类首关效应,肌毒性,肝毒性贝丁酸类药非诺贝特,苯扎贝特胃肠道反应,肌痛、肌病,胆石症,胆囊炎,转氨酶烟酸类烟酸,阿昔莫司肌毒性、肝毒性、心血管毒性,严重痛风者禁用胆固醇吸收抑制剂依折麦布肌毒性、肝毒性,不能与葡萄柚汁合用他汀类:降低低密度脂蛋白(LDL-

19、ch)作用最强贝丁酸类:降低甘油三酯(TG)首选药烟酸类:升高高密度脂蛋白(HDL-ch)(主),减低TG及LDL-ch,减低脂蛋白a胆固醇吸收抑制剂:降低胆固醇1、他汀类:普伐他汀可用于肝肾功能不全者 用药监护:晚间服用 肌磷酸激酶(CK)升高正常值10倍以上,转氨酶正常值3倍以上要停药2、贝丁酸类:非诺贝特:伴糖尿病的高TG血症 他汀类与贝丁酸类联合用药时,首选非诺贝特;转氨酶升高至正常3倍以上,停用3、烟酸类:阿昔莫司:改善2型糖尿病患者血脂紊乱 联合用药:与抗高血压药合用,可引起体位性低血压 与他汀类合用,引起横纹肌溶解危险 与异烟肼合用,致烟酸缺乏 烟酸具有强烈扩血管作用,过量时可用

20、阿司匹林或布洛芬缓解4、胆固醇吸收抑制剂: 依折麦布:原发性高胆固醇血症 考来烯胺:胆汁酸螯合剂,阻断胆汁酸肝肠循环重点降低胆固醇的药物:他汀类、贝特类、烟酸类、-3 、依折麦布、考来烯胺第六章 血液系统疾病用药第一节 促凝血药类型药物不良反应促凝血因子合成药维生素K1肝胆红素血症、胆红素脑病、黄疸、溶血性贫血促凝血因子活性药酚磺乙胺血栓形成抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸、氨基乙酸低血压、心律失常作用于血管通透性药物卡巴克络头晕、耳鸣蛇毒血凝酶过敏鱼精蛋白(拮抗肝素)心动过缓、面部潮红用药监护: 注意监测血栓形成 监测凝血酶的合理应用,妊娠期妇女避免用维生素K和蛇毒血凝酶,新生儿出血, 使用前先补充

21、维生素K维生素K1拮抗华法林,鱼精蛋白拮抗肝素第二节 抗凝血药类型药物不良反应禁忌症维生素K拮抗剂华法林、双香豆素、双香豆素乙酯出血维生素K缺乏者,妊娠早期可致“胎儿华法林综合征”,妊娠晚期可致出血、死胎肝素和低分子肝素依诺肝素、那屈肝素、替他肝素、达肝素活动性出血直接凝血酶抑制剂达比加群酯-凝血X因子抑制直接:阿哌沙班、利伐沙班间接:磺达肝葵钠、依达肝素-维生素K拮抗剂:体内有效肝素:体内、体外均有效,激活抗凝血酶,急性血栓形成,对抗血栓的首选肝素诱发血小板减少症,停用肝素,替代疗法:凝血酶抑制剂阿加曲班长期抗凝治疗时,肝素与华法林序贯疗法第三节 溶栓药非特异性纤溶酶原激活剂链激酶、尿激酶特

22、异性纤溶酶原激活剂阿替普酶、瑞替普酶尿激酶、链激酶溶栓应与阿司匹林联用,可增加疗效,不显著增加严重出血的发生率禁忌症:严重出血、严重高血压第四节 抗血小板药环氧酶抑制剂阿司匹林二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、替格雷洛磷酸二脂酶抑制剂双嘧达莫、西洛他唑整合素受体阻断剂替罗非班1、阿司匹林:心血管事件一、二级预防的“基石” 不良反应:胃肠道反应、出血倾向、过敏、水杨酸反应、瑞夷综合征 最佳剂量:75-100mg/d2、二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂:氯吡格雷可代替阿司匹林氯吡格雷:要联用PPI防治胃溃疡,PPI可用泮托拉唑、雷贝拉唑,不可用奥美拉唑、兰索拉唑

23、常规剂量约有4%-30%出现“治疗反应变异”,解决:增加剂量,联合用替罗非班3、磷酸二脂酶抑制剂:治疗男性勃起功能障碍药西地那非 抗血小板药双嘧达莫、西洛他唑 抗心力衰竭药米力农、氨力农 平喘药氨茶碱第五节 抗贫血药类型药物不良反应抗缺铁性贫血药物硫酸亚铁、右旋糖酐铁口服:牙齿变黑 肌内注射:局部疼痛、色素沉着抗巨幼细胞性贫血药物叶酸、维生素B12叶酸:过敏、皮疹、哮喘、胃肠道症状B12(注射):低血压、高尿酸血症促红细胞生成药物重组人促红素静脉给药:类流感症状慢性肾衰治疗早期可出现血压升高、癫痫发作铁剂:铁剂在胃肠道的吸收有粘膜自限现象铁负荷过多,用去铁胺治疗妊娠期补充铁剂,在妊娠中、后期最

24、为合适补充铁剂在血红蛋白恢复正常后,仍需继续服用3-6周铁剂与维生素C同服巨幼细胞性贫血:维生素B12为主,叶酸为辅 不宜与维生素C同服 服用叶酸、维生素B12后要补钾重组人促红素:肾性贫血禁忌症:难以控制的高血压 妊娠及哺乳期(致畸) 与大剂量维生素C同服可致心功能受损第六节 升白细胞药兴奋骨髓造血功能药肌苷、腺嘌呤、小檗胺、利可君粒细胞集落刺激因子非格司亭粒细胞 沙格司亭粒细胞、巨噬细胞第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药第一节 利尿剂类型药物不良反应袢利尿剂(高效)呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托他塞米耳毒性、低血容量、低钾、低钠、低镁、低氯、低钙血症噻嗪类利尿剂(中效)噻嗪类利尿剂:氢氯噻嗪

25、、苄噻嗪、环戊噻嗪噻嗪样作用利尿剂:吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗低钾、低钠、低镁、低氯、高钙血症留钾利尿剂(低效)醛固酮受体阻断剂:螺内酯、依普利酮、坎利酮、坎利酸钾肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利高钾血症碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺1、袢利尿剂:机制抑制髓袢升支粗段Na+ - K+ - 2Cl-,抑制NaCl重吸收 急性肺水肿和脑水肿的救治 急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药 液体潴留心力衰竭的首选治疗药 伴有肾功能受损的高血压患者呋塞米、托拉塞米 肝硬化腹水,加速某些毒物的排泄2、噻嗪类利尿剂:机制直接抑制远曲小管近端Na+ - Cl- 氢氯噻嗪:既有利尿作用,又有抗利尿作用(治疗尿

26、崩症)3、留钾利尿剂:机制作用于远曲小管远端和集合管,减少K+排出 依普利酮有高度的选择性 螺内酯有抗雄激素作用,造成男性乳房发育4、碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑胺):用于治疗青光眼,利尿作用极弱强效利尿药四低一高症:低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症、高尿酸血症中效利尿药四高一低症:高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾第二节 抗前列腺增生症药1受体阻断剂第一代非选择性:酚苄明第二代选择性:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪第三代高选择性:坦洛新、西洛多辛还原酶抑制剂非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺植物制剂普适泰(舍尼通)1受体阻断剂:松驰前列腺平滑肌,减轻膀胱出口压力,用于急性症状,不

27、良反应体位性低血压还原酶抑制剂:干扰睾酮对前列腺的刺激作用,减少膀胱出口梗阻,缩小前列腺体积,不适于解 决急性症状,不良反应有性欲降低第三节 治疗男性勃起功能障碍药(ED)5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非、伐地那非、他达拉非雄激素十一酸睾酮、丙酸睾酮第八章 内分泌系统疾病用药第一节 肾上腺糖皮质激素肾上腺皮质激素分为:糖皮质激素、盐皮质激素、氮皮质激素长效地塞米松,倍他米松不良反应:库欣综合征、“三高”、骨质疏 松症、诱发加重消化道溃疡、感 染、伤口愈合不良中效泼尼松,泼尼松龙,甲泼尼松龙,曲安西龙短效氢化可的松,可的松糖皮质激素作用特点:(5抗1刺激)1、抗炎:减轻充血,减低毛细血管通透性 抑制

28、炎症细胞向炎症部位移动 阻止炎症介质的发生反应 抑制炎症后组织损伤修复2、抗免疫:抑制巨噬细胞吞噬功能,造成淋巴细胞3、抗毒素:提高机体对有害刺激的应激能力,同时退热,只对内毒素有作用4、抗休克:解除小动脉痉挛,改善微循环5、对代谢的影响:血糖 脂肪 蛋白质分解(高血糖、高血脂、高血压,钠、钾)6、血液和造血系统:红细胞、血小板、中性粒、纤维蛋白、血红蛋白 嗜酸细胞、淋巴细胞7、其他:提高中枢神经系统的兴奋性诱发癫痫 促进胃酸分泌诱发溃疡临床应用:替代疗法(小剂量) 严重感染(大剂量) 自身免疫系统疾病 过敏性疾病:支气管哮喘、过敏性休克(首选肾上腺素,次选糖皮质激素) 环节急性炎症:防治某些

29、炎症的后遗症,如组织粘连、疤痕 休克 血液系统疾病 溃疡性结肠炎、甲状腺危象第二节 雌激素天然雌激素雌二醇,雌三醇人工合成雌激素戊酸雌二醇,炔雌醇,孕马雌酮,尼尔雌醇,炔雌醚,普罗雌烯不良反应:子宫内膜过度增生 高钙血症 绝经后阴道炎雌二醇临床应用:功能性子宫出血 前列腺癌 原发性闭经第三节 孕激素天然孕激素黄体酮及其合成衍生物黄体酮,醋酸甲羟孕酮,地屈孕酮,屈螺酮合成的孕激素炔诺酮,去氧炔诺酮,左炔诺酮,环丙孕酮,炔诺孕酮,甲地孕酮,己酸羟孕酮黄体酮:用于习惯性流产第四节 避孕药短效口服避孕药复方炔诺酮片,复方甲地诺酮片,复方左炔诺孕酮片紧急避孕药左炔诺孕酮,米非司酮长效避孕药复方甲地孕酮注

30、射液,复方庚酸炔诺酮注射液外用避孕药壬本醇醚栓皮下埋植避孕药左炔诺孕酮的硅胶棒,甲硅环,庚炔诺酮微球针,复方甲地孕酮微囊作用特点:抑制排卵:雌激素+孕激素 阻碍受精:小剂量孕激素口服第五节 蛋白同化激素结构类似睾酮,由天然来源的雄激素结构改造,降低雄激素活性的半合成药同化作用:促进蛋白质合成、促进肌肉生成、促进食欲、促进骨骼生长、刺激骨髓、促进红细胞产生代表药:苯丙酸诺龙、司坦唑醇不良反应:轻微男性化、儿童性早熟第六节甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素左甲状腺素,碘塞罗宁,甲状腺片抗甲状腺药:硫脲类丙硫氧嘧啶,甲巯咪唑碘制剂碘,碘化物,放射性碘-受体阻断剂普萘洛尔作用特点:1、硫脲类药物:抑制过

31、氧化酶系统,起效慢,待已生成激素耗竭后起效,不适于甲状腺危象 甲巯咪唑:抑制甲状素的生物合成,丙硫氧嘧啶:抑制T4转化为T3 2、小剂量碘剂:预防、治疗单纯性甲状腺肿,甲状腺素合成原料 3、大剂量碘剂:抑制甲状腺激素释放,起效快,不能单独用于甲亢的药物治疗第七节 胰岛素及胰岛素类似物超短效胰岛素门冬胰岛素,赖脯胰岛素,赖谷胰岛素短效胰岛素速效胰岛素,普通胰岛素,赖谷胰岛素,中性胰岛素中效胰岛素低精蛋白锌胰岛素长效胰岛素精蛋白锌胰岛素超长效胰岛素甘精胰岛素,地特胰岛素预混胰岛素精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液,精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液作用:1、促进糖原合成,抑制糖原分解和糖异生 2、促进脂

32、肪合成 3、促进蛋白质合成第八节 口服降糖药药物机制药物类别降糖药促进胰岛-细胞分泌胰岛素磺酰脲类:格列本脲,格列美脲,格列齐特,格列吡嗪,格列喹酮非磺酰脲类:瑞格列奈,那格列奈,米格列奈抗糖尿病药增加组织与肝脏对胰岛素的敏感性胰岛素增敏剂:罗格列酮,吡格列美脲格列酮抑制小肠状缘上的葡萄糖苷酶葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖,伏格列波糖,米格列醇增加基础状态下糖的无氧酵解双胍类药:苯乙双胍,二甲双胍胰高血糖素样肽-1激动剂:艾塞那肽,利拉鲁肽二肽基肽酶-4抑制剂:西格列汀,维格列汀,沙格列汀,利格列汀1、双胍类不良反应:腹泻、低血糖、口腔金属味、乳酸血症(体重减小)2、磺酰脲类不良反应:低血糖、口腔

33、金属味、粒细胞计数减少(体重升高) 禁忌症:型糖尿病,型糖尿病合并严重并发症者 格列齐特:禁用于应用咪康唑(抗真菌药)治疗者 按照血糖类型: 空腹血糖较高长效:格列齐特、格列美脲 餐后血糖升高短效:格列吡嗪、格列喹酮 病程较长且空腹血糖较高格列本脲、格列美脲、格列齐特(缓、控制剂) 轻中度肾功能不全格列喹酮 严重肾功能不全胰岛素 既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素格列美脲、格列吡嗪 急性心肌梗死急性期胰岛素,急性后期磺酰脲类 格列本脲:降糖作用最强,注意不要过量 促胰岛素分泌药需在餐前或餐中服用 应激状态如发热、昏迷、感染、外科手术时需换胰岛素治疗3、葡萄糖苷酶抑制剂:降低餐后血糖 只用

34、于以碳水化合物为主要食物,餐后血糖升高的患者第九节 调节骨代谢与形成药抑制骨吸收促进骨形成钙剂同维生素D及其活性代谢物碳酸钙,葡萄糖酸钙,骨化醇,阿法骨化三醇抑制骨吸收双膦酸盐类依替膦酸钠,氯屈膦酸二钠,帕米膦酸二钠,阿仑膦酸钠降钙素降钙素,依降钙素雌激素受体调节剂雷洛昔芬,依普黄酮刺激骨形成氟制剂、甲状旁腺激素、生长激素、骨生长因子双膦酸盐类:骨质疏松阿仑膦酸钠 甲状旁腺功能亢进症帕米磷酸二钠第九章 调节水电解质酸碱平衡药与营氧药第一节 调节水电解质平衡药钠盐氯化钠钾盐氯化钾、枸櫞酸钾、门冬氨酸钾镁钙盐氯化钙镁盐硫酸镁、门冬氨酸钾镁氯化钠:补充血容量和钠离子,低氯性代谢碱中毒高钠血症:血钠1

35、45mmol/L 低钠血症:血钠5.5mmol/L 低钾血症:血钾7.0 mmol/L相互作用:糖皮质激素可促进尿钾排泄,合用时可降低钾盐的疗效氯化钾与ACEI、血管紧张素受体阻断剂、环孢素、留钾利尿剂等增加高血钾发生危险氯化钾注射液严禁肌内注射和直接静脉注射,仅静脉滴注静脉补钾:浓度一般不超过40mmol/L,滴速不超过750mg/h警惕由低血钾症所引发的尖端扭转型室性心动过速氯化钙:可对抗高钾血症,解救镁中毒,作为强心剂,用于心脏复苏高钙血症:血钙2.75mmol/L 低钙血症:血钙2.2mmol/L用药期慎用洋地黄类强心苷,增强后者的毒性硫酸镁:口服导泻,注射抗惊厥 低镁血症指血镁浓度0

36、.75mmol/L第二节 调节酸碱平衡药调节酸平衡药碳酸氢钠、乳酸钠调节碱平衡药氯化铵(酸性盐)、氯化钠碳酸氢钠碱化尿液,促使尿酸、磺胺类药、氟喹诺酮类药、抗病毒药不易在尿液中形成结晶氨基糖苷类药物(链霉素等)在碱性环境下抗菌活性增加,并减少肾毒性乳酸钠:高钾血症或普鲁卡因胺引起的心律失常伴有酸血症者第三节 葡萄糖与果糖葡萄糖:人体热能来源,临床用于补充热量,治疗低镁血症高钾血症:糖原合成需要钾离子,从而使钾离子进入细胞内,血钾浓度降低,用于高钾血症治疗脑水肿、颅内压增高、眼压升高和青光眼,调节渗透压二磷酸果糖:改善心肌缺血,缺血缺氧性疾病的急救,肠外营养的辅助药物药物相互作用:葡萄糖诱发或加

37、重强心苷中毒二磷酸果糖禁忌与碱性药物、钙剂配伍监测二磷酸果糖的滴速第四节 维生素水溶性维生素VB1、VB2、VB6、VC、烟酸、叶酸脂溶性维生素VA、VD、VE、VK维生素:角膜软化、干眼病、衣盲症维生素1:VB1缺乏引起的脚气病维生素2:口角炎,大量服用后尿呈黄色维生素6:脂溢性皮炎维生素C:防治坏血病,慢性铁中毒的治疗(促进铁胺对铁螯合,加速排泄)维生素缺乏:出现的骨软化病或成人佝偻病烟酸缺乏:导致糙皮病腹泻和痴呆叶酸缺乏:引起巨幼红细胞贫血.代谢中催化“一碳单位”转移反应辅酶成分。维生素:促进生殖力,治疗先兆流产和习惯性流产第五节氨基酸8种必须氨基酸2种半必需氨基酸:精氨酸:进行血气和酸

38、碱平衡监测,用于血氨增高所致精神症状治疗 组氨酸复方氨基酸(3AA):用于慢性活动性肝炎复方氨基酸(9AA):用于肾功能不全患者的肠外营养支持复方氨基酸(18AA):用于不能进食,用于大面积烧伤、创伤第十章 抗菌药物作用机制:抑制细胞壁合成青霉素类、头孢类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽抑制蛋白合成氨基糖胺类(30s)、四环素类(30s)、大环内酯类(50s)、林可霉素类(50s)、酰胺醇类(50s)、利奈唑胺(50s)、夫西地酸抑制DNA螺旋酶喹诺酮类抑制二氢叶酸合成酶磺胺类抑制二氢叶酸还原酶甲氨蝶呤、甲氧苄啶、乙胺嘧啶影响细胞胞浆通透性多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B、酮康唑干扰细胞代谢并损伤DN

39、A硝基呋喃类第一节 青霉素抗菌药物时间依赖型抗菌药物,对处于繁殖期细菌作用强,处于静止期者作用弱主要用于G+ G-球菌及某些G-杆菌,多数G-杆菌无效(氨基糖苷类有效)不良反应:过敏反应 吉海反应(郝氏反应,之类梅毒、钩端螺旋体时致寒战、咽痛、心率加快症状加剧)药物相互作用:丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类,减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期增强华法林的抗凝作用与氨基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱,两药不能置于同一容器内给药适应症:球杆螺旋体帕拉西林:绿农杆菌(铜绿假单胞杆菌)苄星青霉素:预防风湿热复发,控制链球菌感染第二节 头孢菌素类抗菌药物分类代表药G+特点与应用第一

40、代头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄G+菌:较第二代略强,显著超过第三代G-杆菌:较第二、三代弱对青霉素酶稳定,但对内酰胺酶稳定性较差有肾毒性,与氨基糖苷类或强利尿剂合用毒性增加血清半衰期短,脑脊液中浓度低适用于轻、中度感染第二代头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯G+菌:较第一代略差或相仿G-菌:较第一代强,对多数肠杆菌有相当活性,对厌氧菌有一 定作用,但对铜绿假单胞菌无效对-内酰胺酶:较稳定肾毒性:较小第三代头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢泊肟酯G+菌:较一、二代弱G-菌:包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用对内酰胺酶:高度稳定血浆半衰期长,体内分

41、布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑 脊液肾毒性:基本无适用于:严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染第四代头孢吡肟G+、G-、厌氧菌:光谱,增强了抗G+菌活性抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强对内酰胺酶:稳定血浆半衰期长肾毒性:无适用于:对第三代耐药的G-菌杆菌引起的重度感染第五代头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普超光谱,对大多数耐药G+、G-、厌氧菌有效对内酰胺酶:尤其超光谱内酰胺酶(ESBLs)稳定肾毒性:无总结:G+菌G-菌对内酰胺酶肾毒性头孢菌素第一代强弱不稳定大第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强,对铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代强强稳定无第五代超光谱药物相互作用: 与氨

42、基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱,两药不能置于同一容器内给药 与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合使用,可使出血风险增加 头孢曲松:严禁与含钙的药物混合,会增加结石的危险对头孢菌素青霉素类过敏者:革兰阳性菌易感染者选万古霉素,阴性菌易感染者选用氨曲南用药监护: 用药前须知患者药物过敏反应史和皮肤敏感试验 对内酰胺类发生过敏者禁用氨曲南、亚胺培南、西司他丁 长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能 警惕双硫仑样反应:发生反应,立即吸氧,地塞米松5-10mg静脉滴注第三节 其他内酰胺类抗菌药物类型药物特点头霉素类头孢西丁,头孢美唑对大多数超光谱内酰胺酶稳定,抗厌氧菌作用强碳青霉烯类亚胺培南,

43、美罗培南,厄他培南抗菌谱最广,G+、G-、需氧菌、厌氧菌均有效内酰胺酶高度稳定单酰胺类氨曲南氨基糖苷类的替代品,窄谱,仅G-铜绿假单胞菌等杆菌氧头孢烯类拉氧头孢,氟氧头孢抗菌谱广,多种G-菌及厌氧菌第四节 氨基糖苷类抗菌药物氨基糖苷类抗菌药物链霉素,庆大霉素,阿米卡星,依替米星,大观霉素1、对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用,青霉素及头孢类只对繁殖期有杀菌作用2、有明显的抗生素后效应(PAE),青霉素没有3、抗菌谱广:对G-菌有杀灭作用,多数对铜绿假单孢菌有抗菌活性,链霉素、阿米卡星对结核有效4、不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应(尤其是链霉素)5、药物相互作用: 与内酰胺类可相

44、互灭活,联用时在不同部位给药,不能混入同一容器 与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用,可能增加耳毒性与肾毒性6、浓度依赖型抗生素7、给药方式:静脉滴注8、主要药物:链霉素:结核病、土拉菌病(兔热病)、鼠疫、鼠咬热庆大霉素:G-杆菌感染(肠道),口服阿米卡星:结核病、铜绿假单胞菌大观霉素:淋病,新生儿禁用第五节 大环内酯类第一代红霉素,琥乙红霉素第二代罗红霉素,克拉霉素,阿奇霉素空肠弯曲菌、军团菌、支原体、衣原体第三代泰利霉素肺炎链球菌红霉素:低浓度抑菌,高浓度杀菌,青霉素过敏替代药物 军团菌病(首选)、百日咳、支原体、衣原体、空肠弯曲菌、淋球菌、厌氧菌致口腔感染 对产内酰胺酶和

45、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性 肾功能不全者不用减少药量罗红霉素:生殖器感染(淋球菌感染除外) 进食后服药减少吸收,牛奶同服增加吸收克拉霉素:幽门螺杆菌感染,餐前或餐后两小时服用红霉素:时间依赖型,分次给药克拉霉素、阿奇霉素:浓度依赖型,日剂量一次给予不良反应:胃肠反应、肝毒性、心脏毒性、耳毒性第六节 四环素类抗菌药物四环素类抗菌药物四环素,米诺环素,多西环素,金霉素,土霉素,美他环素治疗:支原体、衣原体、立克次体、螺旋体,霍乱、兔热病、鼠疫、布鲁菌病无效:绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒不良反应:四环素牙 肝毒性 肠道功能失调,二重感染浓度依赖型药物有光敏效应,服用后不能暴漏在阳光下四环

46、素:支原体、衣原体、立克次体、螺旋体,回归热、霍乱、兔热病、鼠疫、布鲁菌病米诺环素:痤疮,服用后多喝水,有光敏效应多西环素:中重度寻常痤疮梅毒螺旋体首选:青霉素第七节 林可霉素类抗菌药物林可霉素类抗菌药物林可霉素,克林霉素临床应用:厌氧菌(首选甲硝唑、替硝唑,严重感染首选克林霉素)、G+球菌是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。不良反应:血压下降时间依赖型药物克林霉素比林可霉素作用强,毒性小,但不能透过血脑屏障,不能用于治疗脑膜炎第八节 多肽类抗菌药物糖肽类万古霉素,替考拉宁细胞壁,G+,耐药黄金色葡萄球菌杆菌肽杆菌肽,短杆菌肽细胞壁,G+,局部用多粘菌素多黏菌素E ,B细

47、胞膜,G-杆菌抗菌谱窄,都有肾毒性,多用于多重耐药所致重度感染不良反应:耳毒性、肾毒性、红颈综合症或红人综合症用药监护:时间依赖型:每日分次给药。万古霉素有抗生素后效应警剔耳毒性、肾毒性及红人综合症第九节 酰胺醇类抗菌药物酰胺醇类抗菌药物氯酶素,甲砜霉素氯霉素:伤寒和副伤寒 脑膜炎 眼部感染不良反应:严重骨髓抑制 再生障碍性贫血 灰婴综合症第十节 氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗菌药物左氧氟沙星,环丙沙星,莫西沙星,加替沙星,诺氟沙星,氧氟沙星,培氟沙星作用机制:抑制DNA旋转酶光谱,可治疗G-(包括绿农杆菌),支原体、衣原体、军团菌,可透过血脑屏障,治疗脑膜炎浓度依赖型,毒性小典型不良反应:肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂(18以下不能用)血糖紊乱光敏反应第十一节 硝基呋喃类抗菌药物硝基呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林不良反应:胃肠道反应避免饮酒,以免引起“双硫仑样”反应呋喃妥因:尿路感染(至少用7天),长期用药(6月以上)造成间质性肺炎呋喃唑酮:细菌性痢疾呋喃西林:仅外用第十二节 硝基咪唑类抗菌药物硝基咪唑类抗菌药物甲硝

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