2015执业药师《药学专业知识一》第一章药物与药学专业知识

1、天星医考之药学专业知识一第一章药物与药学专业知识第一节药物与药物命名（药物化学内容）一、药物的来源与分类（一）化学合成药物小分子的有机或无机药物，都具有确定的化学结构和明确的药物作用和机制。如普萘洛尔、环丙沙（二）来源于天然产物的药物天然产物中提取得到的有效单体：如阿托品；发酵得到的抗生素：如青霉素G;半合成天然药物和半合成抗生素：如多西他赛、长春瑞滨、阿奇霉素。（三）生物技术药物 所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制得的药物。 生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等，可用于防治肿瘤、心血管疾病、糖尿病等多种疾病；在临床

2、上已有广泛应用。二、药物的结构与命名（一）药物常见的化学结构及名称化学结构：基本骨架+化学官能团基本骨架：1碳氢原子组成的的脂肪烃环、芳烃环 2氮、氧、硫等杂原子的杂环 见表格（在具体的药物中进行记忆） 化学官能团：羟基、酯、羧基、羰基等（二）常见的药物命名 药物名称：通用名、化学名、商品名。一个化学药物可以同时有三个名称。 1药品的商品名 药品的商品名是每个企业自己所选用的药品名称，它和商标一样可以进行注册和申请专利保护，只能由该药品的拥有者和制造者使用，代表着制药企业的形象和产品的声誉。对于同一个药品来讲，在不同的企业中可能有不同的商品名。 例1：阿托伐他汀钙 辉瑞的产品商品名为立普妥 北

3、京嘉林药业股份有限公司阿乐 例2 对乙酰氨基酚的商品名： 百服宁；必理通；醋氨酚；扑热息痛；泰诺止痛片；退热净；雅司达；泰诺林；泰诺；对乙酰氨基酚；斯耐普；一粒清。 例3：非那雄胺一一规格为每片5mg者商品名为保列治（用于治疗良性前列腺增生），而规格为每片Img者商品名为保发止（用于治疗脱发）。 药品的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药物。 含有相同药物活性成分的药品，在不同的国家、不同的生产企业可能以不同的商品名销售。 药品商品名在选用时不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。 第章药物与药学专些釜璺坠臻蔑熏隳 2药品的通用名 药品的通用名也称

4、为国际非专利药品名称(INN)，是由国家或国际命名委员会命名。 药品通用名不受专利和行政保护，体现在“通用”二字上，任何该产品的生产者都可以使用。 药典、文献、资料、教材中使用的以及药品说明书中标明有效成分的名称，均使用通用名。 中国药品通用名称(CADN)是以世界卫生组织推荐的rNN为依据，是中国药品命名的依据，同一类药采用相同的词干： -cillin西林 -azepam -西泮 cef 头孢 3药物的化学名 用于表述药物的化学结构，需使用其化学命名。 化学名称参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)的原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则（1980年）”进行命名。 药物的结构和命

5、名举例见表格第二节 药物剂型与制剂 （药剂学内容） 考试要求：l药物剂型与制剂 1药物剂型与辅料 (1)剂型的分类 (2)剂型的作用和重要性 (3)药用辅料分类、功能与一般质量要求2药物稳定性及有效期 (1)药物制剂稳定性及其变化 (2)制剂稳定化影响因素与稳定化方法 (3)药物稳定性实验方法 (4)药品有效期和t0.9 3药物制剂配伍变化和相互作用 (1)配伍使用与配伍变化 (2)配伍禁忌及其类型 (3)注射液的配伍变化 (4)配伍禁忌的预防与处理4药品包装与贮存 (1)药品包装及其作用 (2)常用包装材料的种类和质量要求 (3)药品储存和养护的基本要求重点：概念制剂稳定化影响因素与稳定化方

6、法配伍变化的类型（一）基本概念 1制剂：根据药典、药品标准等将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。 药物+剂型=制剂 制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学称为制剂学 2剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于预防、治疗和诊断疾病需要的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型。 我们俗称的片剂、胶囊剂、注射剂、丸剂、散剂历年考点常数术语的概念解释【A型题】例题将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为A制剂B剂型C成药D药品E非处方药答案B（二）剂型的分类1按物态分类固体剂型：颗粒剂、片剂。半固体剂型：软膏剂、贴膏剂。液体剂型：合剂、注射液。

7、 气体剂型：气雾剂、喷雾剂。 制备操作多有相近之处。 2按分散系统分类（液体剂型） 真溶液型液体制剂：如溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。 胶体溶液型液体制剂：如胶浆剂、涂膜剂等。 乳浊液型液体制剂：如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等。 混悬液型液体制剂：如合剂、洗剂、混悬剂等 3按制备方法分类 浸出制剂：如汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂。 无菌制剂：如注射剂、滴眼剂。 主要工序的制备方法相同 4按给药途径与方法分类 经胃肠道给药剂型：片剂、胶囊剂。 不经胃肠道给药剂型。 注射给药：注射剂。 皮肤给药：软膏剂、搽剂、洗剂、巴布剂。 粘膜给药：栓剂、舌下片、滴眼剂。 呼吸道给药：气雾剂、粉雾

8、剂。 5.按作用时间分类 速释、普通和缓控释制剂。 历年考点： 根据剂型选择分类 【A型题】例题1按照分散系统分类，不属于真溶液的是 A芳香水剂 R溶液剂 C甘油剂 D露剂 E洗剂 【答案】E 【解析】洗剂通常为混悬液类剂型；露剂与芳香水剂分散系统、性状相同，因两者所用原料不同其制备方法不同。 【A型题】例题2药物剂型按照分散系统分类，涂膜剂属于 A真溶液类 B胶体溶液类 C乳浊液类 D混悬液类 E微粒给药系统【答案】B（三）药物剂型的重要性1药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备2药物剂型的重要性 同一种药物可以有不同的剂型，如：复方丹参 作用速度：滴丸胶囊片剂 剂型可以改变药物的作用速度

9、天花粉：清热泻火，生津止渴，排脓消肿 天花粉注射剂：引产药硫酸镁：口服齐型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，具有镇静、解痉。 剂型可以改变药物的作用性质 可降低（或消除）药物的不良反应： 可产生靶向作用； 可提高药物的稳定性； 可影响疗效。 （四）药用辅料 指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂，是除了活性成分以外，包含在药物制剂中的在安全性方面己进行了合理评估的物质。 1药用辅料的作用 赋型；使制备过程顺利；提高药物稳定性；提高药物疗效；降低药物毒副作用；调节药物作用；增加病人用药的顺应性。 2药用辅料的应用原则： 满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原

10、则。 无不良影响原则。 3辅料的分类 (1)按来源分类：天然物质、半合成物质和全合成物质。 (2)按作用与用途分类 液体：溶剂、增溶剂、潜溶剂、助溶剂 固体：填充剂、崩解剂、润滑剂 pH调节、抑菌、抗氧、渗透压调节 (3)按给药途径分类：口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸人给药用和眼部给药用等。 4药用辅料的一般质量要求 必须符合药用要求，供注射剂用的应符合注射用质量要求 无毒、无害、无刺激、不影响主药 符合制剂的功能性 符合相关剂型的生产工艺或质量要求二、药物稳定性及药品有效期 药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。 药物制剂稳定性变化一

11、般包括化学、物理和生物学三个方面 1化学不稳定性：水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应。 2物理不稳定性：物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。 3生物不稳定性：微生物污染，药物的酶败。 易水解的药物（重点考察典型的药物）： 酯类药物：如盐酸普鲁卡、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氧溴酸后马托品。 内酯：毛果芸香碱、华法林钠 酰胺类药物：如青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚（扑热息痛）等。 其他药物：阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷。

12、易氧化的药物： 具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分：如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠。 烯醇类：维生素C。 芳胺类：如磺胺嘧啶钠。 吡唑酮类：如氨基比林、安乃近。 噻嗪类：如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪。 其他反应 (1)异构化：异构化一般分为光学异构化和几何异构化。 光学异构化又可分为外消旋化和差向异构化 左旋肾上腺素（易氧化）、毛果云香碱（内酯类药物，可以发生水解）；麦角新碱。 如左旋肾上腺素具有生理活性，水溶溶解在pH 将蒸馏水煮沸5分钟，可完全除去溶解的氧。 通入惰性气体，如二氧化碳或氮气。 7.加入抗氧剂或金属离子络合剂 水溶性抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、

13、维生素C、半胱氨酸等。（青椒加酸更好吃。贷款压力大，谁来帮我减负？） 油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-=叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。 金属离子络合剂：依地酸二钠、枸橼酸、酒石酸等，依地酸二钠。 8稳定化的其他方法 (1)改进剂型或生产工艺： 制成固体制剂 制成微囊或包台物 采用直接压片或包衣工艺 (2)制备稳定的衍生物 如易水解药物制成难溶性盐或难溶性酯，可以提高其稳定性。 (3)加入干燥荆及改善包装历年考点判断不稳定的类型影响药物稳定性的因素【X型题】例题1属于药物制剂的物理配伍变化的有A结块B变色C产气D潮解E液化【答案】ADE【B型题】例题2A乳剂分层、混悬剂

14、结晶生长、片剂溶出速度改变B药物水解、结晶生长、颗粒结块C药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变D药物溶解、乳液分层、片剂崩解度改变E药物水解、药物氧化、药物异构化三种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是 【A型题】例题2关于药物制剂稳定性的说法，错误的是A运用化学动力学原理可以研究制剂中药物的降解速度B药物直接稳定性影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验C药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理稳定性D加速试验是在(402)、相对湿度(755)%的条件下进行的E长期试验是在(252)、相对湿度(6010)%的条件下进行的【答案】C（五）药品有效期 指该药品被批准使用的期限，表示该药品在规定的

15、贮存条件下能够保证质量的期限。对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作to。，通常定义为有效期。恒温时， 有效期应当按照年、月、日的顺序标注，年份用四位数字表示，月、日用两位数表示。三、药物制剂配伍变化和相互作用在药品生产或临床用药过程中，将两种或两种以上药物混合在一起称为配伍。（一）药物的配伍变化和配伍禁忌（举例） 1配伍的目的 (1)协同作用：复方乙酰水杨酸片、复方降压片 (2)减少副作用，延缓耐药性：阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶 (3)拮抗作用克服某些药物的毒副作用：吗啡与阿托品配伍 (4)预防或治疗合并症 2配伍变化： 药物配伍使用时所产生的物理、

16、化学和药理学方面各种各样的变化，统称为配伍变化。 3配伍禁忌： 由于药物配伍使用，产生的能够引起药物作用的减弱或消失，甚至引起毒性增强的变化称为配伍禁忌。 （二）配伍变化的类型 1物理配伍变化 (1)溶解度改变：某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时，常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀。 (2)潮解、液化和结块：混合物的临界相对湿度下降而吸湿形成低共熔混合物散剂、颗粒剂由于药物吸湿后而又逐渐干燥会引起结块。 (3)分散状态或粒径变化：乳剂、混悬剂中分散相的粒径变粗，或聚结或凝聚而分层或析出粒径或分散状态的改变可直接影响制剂的内在质量。 2化学的配伍变化 (1)混浊和沉淀 PH改变

17、产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的水溶液常因PH的改变而析出沉淀。如水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液因遇酸或酸性药物后，会析出水杨酸或巴比妥酸。 水解产生沉淀 苯巴比妥钠水溶液；硫酸锌。 生物碱盐溶液的沉淀 大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等。黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀。 复分解产生沉淀 如硫酸镁遇可溶性的钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液时均产生沉淀。硝酸银遇含氯化物的水溶液。 (2)变色： Vc与烟酰胺即使干燥粉末混合也会变色； 多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍； 氨茶碱+乳糖粉末；异烟肼+乳糖粉末。 变色现象在光照、高温、高湿

18、环境中反应更快。 (3)产气 溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍，溴化铵和利尿药配伍；乌洛托品与酸类或酸性药物配伍；泡腾。 (4)发生爆炸：氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等。 (5)分解破坏、疗效下降 维生素B12+维生素C；乳酸环丙沙星与甲硝唑；红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液。 (6)产生有毒物质 如含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁等配伍。 3药理学的配伍变化 药物合并使用后，在机体内一种药物对另一种药物的体内过程或受体作用产生影响，而使其药理作用的性质和强度，副作用、毒性等有所改变。 (1)协同作用：两种以上药物合并使

19、用后，使药物作用增加。协同作用又可分为相加作用和增强作用。 磺胺类药物与甲氧苄氨嘧啶合用 (2)拮抗作用：拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。 (3)增加毒副作用：增加毒副作用系指药物配伍后，增加毒性或副作用。 异烟肼与麻黄碱或阿托品历年考点：判断发生什么样的配伍变化【A型题】例题A变色B沉淀C产气D结块E爆炸高锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生水杨酸与铁盐配伍，易发生【答案】E、B、A（三）注射液的配伍变化1不适于与其他注射液配伍使用的有： 血液； 甘露醇； 静脉注射用脂肪。2.注射液配伍变化的原因(1)溶剂组成改变：安定注射液与5%葡萄糖或0.9%

20、氯化钠或0.167moUL乳酸钠注射液配伍。(2) PH值改变：新生霉素+5%葡萄糖；诺氟沙星+氨苄青霉素。(3)缓冲剂。(4)离子作用。(5)直接反应：四环素与含钙盐的输液。(6)盐析作用。(7)配合量。(8)混合的顺序。(9)反应时间。(10)氧与二氧化碳的影响。(11)光敏感性。(12)成分的纯度。（四）配伍禁忌的预防与配伍变化的处理1配伍禁忌的预防根据配伍变化的有关知识，如药物的理化性质、药理性质；药物制剂的处方、工艺及附加剂等；临床用药的对象、剂量、浓度、医师用药的意图等；以及产生配伍变化的因素、规律等方面的知识作为判断的基础。然后，通过实验研究加以确证。2配伍变化的处理原则 了解用

21、药目的，明确对象及施药的途径作为配发的基本条件； 结合药物的物理、化学和药理学等性质，分析原因，确定解决方法； 加强与医师的沟通。3.配伍变化的处理方法 改变贮存条件； 改变调配次序； 改变溶剂或添加助溶剂； 调整溶液的pH值； 改变有效成分或改变剂型。四、药品的包装与贮存（一）药品包装的含义和作用 1药品包装的含义 指选用适当的材料或容器，利用包装技术对药物制剂的半成品或成品进行分（灌）、封、装、贴签等操作，为药品提供质量保护、签定商标与说明的一种加工过程的总称。 分为内包装、外包装 内包装系指直接与药品接触的包装 2药品包装的作用 保护功能； 方便应用； 商品宣传。 （二）药品的包装材料的

22、种类与质量要求1药品的包装材料的分类按使用方式 I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器（如塑料输液瓶或袋、同体 或液体药用塑料瓶等）。n类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器（如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等）。m类药包材指I、n类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器（如输液瓶 铝盖、铝塑组合盖等）。按形状 容器（如塑料滴眼剂瓶） 片材（如药用聚氯乙烯硬片） 袋（如药用复合膜袋）、 塞（如丁基橡胶输液瓶塞等） 盖（如口服液瓶撕拉铝盖） 按材料组成 金属、玻璃、塑料（热塑性、热固性高分子化合物

23、）、橡胶（热同性高分子化合物）及上述成分的组合（如铝塑组合盖、药品包装用复合膜）等。 2.药品的包装材料的质量要求 材料的确认（鉴别）：主要确认材料的特性、防止掺杂、确认材料来源的一致性； 材料的化学性能检查：浸出物、还原性物质、重金属、蒸发残渣、pH、紫外吸收度等； 材料、容器的使用性能检查：容器需检查密封性、水蒸气透过量、抗跌落性、滴出量（若有定量功能的容器）等；片材需检查水蒸气透过量、抗拉强度、延伸率； 材料、容器的生物安全检查：微生物数、异常毒性、溶血细胞毒性、眼刺激性、细菌内毒素等。 （三）药品储存和养护（GSP相关要求）略第三节药学专业知识（了解）一、执业药师与药学专业知识 执业药

24、师是经过国家执业资格认证的具有确定专业素质、法律素质、职业道德的优秀药学技术人员。执业药师的核心价值是在其执业的实践中应用掌握的知识来维护公众和患者的健康和安全。因此，执业药师的业务应包括以下几点：了解药物的性质和药效，药品的成分及药品是如何用来防病治病、减轻症状或协助诊断的；保障患者使用高质、安全和有效的药物，确保患者了解如何用药，使用的药品治疗什么疾病和需治疗的时间长短，强调正确使用药物的注意事项；为患者提供药物信息及正确使用处方药和非处方药的咨询。 药学专业知识，包括药物化学、药理学、药剂学、药物动力学、药物分析学、临床药理学、药物治疗学、药物毒理学、临床医学等，主要涉及与药物相关的药学、治疗学、药物的体内过程、药物的剂型和稳定性等专业知识。二、药物化学专业知识（一）药物化学与新药研究药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。不断研究和开发新药是药物化学学科的根本任务。 （二）药物化学研究的主要内容 药物化学既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转