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文档简介

1、抗肿瘤药的发展史和现状,肿瘤二科姚芳芳芳,抗肿瘤药的发展史和现状,2,抗肿瘤药的发展史和现状,3,有没有治疗肿瘤的手段?抗肿瘤药的发展史和现状,4、肿瘤的治疗手段,目前没有理想的治疗方法:手术、化学疗法、放射性射线和生物治疗化学疗法的地位重要,抗肿瘤药的发展史和现状,5、抗肿瘤药的发展史,1943年,Gilman用氮芥末酱治疗淋巴瘤, 揭开现代肿瘤化学疗法序幕的1948年Farber用叶酸类MTX治疗得到缓解,抗肿瘤药发展史和现状,6,抗肿瘤药发展史,1957年,Arnold合成CTX Duschinsky合成5fu,抗肿瘤药发展史和现状,7,抗肿瘤药发展史,70年代, 顺铂和阿维菌素应用于临

2、床,从缓和性向根治性目标迈进的抗肿瘤药发展史和现状,8,抗肿瘤药发展史,90年代,紫杉类和喜树碱类应用于临床,肿瘤细胞球免疫和抑癌基因研究越来越深入,治疗进步(造血因子,5-HT3拮抗剂) 抗肿瘤药的发展史和现状,9,抗肿瘤药的发展史,21世纪初、靶向治疗时代,抗肿瘤药的发展史和现状,10现代抗肿瘤药的重要里程碑,抗肿瘤药的发展史和现状,11,抗肿瘤药的分类,传统的分类方法烷基化试剂抗代谢药抗生素类药植物激素杂种,抗肿瘤药的发展史和现状,12,烷基化剂,生物烷基拟南芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、苯丙酸拟南芥亚尿素类:拟南芥、环硝基土卫五、甲氧苄啶亚硝基土卫五、福莫沙哌齐、马来西泮、二溴杀伤性、二溴

3、杀伤性、抗肿瘤药的发展史和现状、13、抗代谢药物为细胞球的大姨妈代谢结构(1)叶酸拮抗药类:甲氨蝶呤等;(2)嘧啶拮抗药类: 5氟尿嘧啶,健康选择、吡咯啉、荧光素、希罗达、氰化物、卡尔氟里昂、优福嗪;(3)嘌呤拮抗药类:巯基嘌呤、巯基嘌呤等,抗肿瘤药的发展史和现状,14,抗生素类(p 蒽环类:阿奇霉素、表二吉卜赛人异亮氨酸、吡啶吡哆醇、阿特拉斯吉卜赛人异亮氨酸、红色吉卜赛人异亮氨酸、米特蒽醌(2)亚硝胺类:链霉素(3)乙撑亚胺类:丝裂霉素(4)多肽和蛋白质类:博莱霉素、放线菌素d (放线菌素) 糖苷类:红霉素、油橄榄霉素、抗肿瘤药的发展史和现状,15、植物类抑制RNA合成,结合细胞球微管蛋白,

4、阻止微管蛋白的组装,干扰和抑制增殖细胞球纺锤体的生成;(1)长春花生物碱类:长春花碱、长春新碱诺注音字辛(2)鬼臼毒:鬼臼乙氰苷类、鬼臼硫代呋喃氰苷类(3)喜树碱类:羟基喜树碱、拓扑分析代替康、伊立代替康(4)紫杉醇类:泰素、泰索帝、抗肿瘤药的发展史和现状、16、荷尔蒙激素泼尼松龙、地塞米松雌粉、丙酸睾丸素、多特酮托瑞米芬、甲基黄体酮、氨米特、朗西酮、瑞宁得、特拉唑、交通抑制、抗肿瘤药发展史和现状、17、杂种、氮杂嘧啶、顺铂、卡铂、草酸铂、环硫铂、抗肿瘤药发展史和现状、18、 抗肿瘤药的分类细胞球动力学角度分类细胞周期非特异性药物细胞周期特异性药物、抗肿瘤药物的发展史和现状、19、细胞周期非特

5、异性药物、细胞球对药物的易感性,无论细胞增殖状态如何,都能杀伤细胞增殖周期中各期细胞,烷基化剂和抗生素类药物大多属于这一类。 作用特点:接触剂量依赖性给药方式:大剂量间歇给药,抗肿瘤药物发展史和现状,20、细胞周期特异性药物、细胞球对药物的易感性与细胞球增殖状态有关,主要作用于具有细胞周期的暂时性。(1)M期特异药物:植物类多属于该类;(2)S期特异药物:多数抗代谢药属于该类,如MTX、5FU等作用特点:给药时间依赖性给药方式:少量持续给药,抗肿瘤药物发展史和现状,21,肿瘤分子靶向治疗,1,传统化学疗法和放射性射线治疗无专一性2 .选择肿瘤细胞球特异靶点,对靶点进行治疗,避免对正常细胞的伤害,取得高效低毒的疗效,是目前抗肿瘤药的主要发展方向。抗肿瘤药的发展史和现状、22、肿瘤的分子靶向治疗、新靶点和对新作用机制的抗肿瘤药,高效低毒性药物载体肿瘤多药耐药性的逆转剂的研制和应用提高造血干细胞移植和化学疗法接触剂量强度的抗肿瘤药的敏感试验和化疗药物的个体化改善给药途径和肿瘤时期调节疗法、抗肿瘤药的发展史和现状, 23肿瘤的分子靶向治疗、1,肿瘤分子靶向治疗常用靶点是细胞球接纳体、细胞信号、新生血管等,这种药物主要是单克隆抗体、小分子化合

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