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文档简介

1、.,1,人工合成抗菌药1：抑制细菌核酸合成的药物,喹诺酮类（quinolones）现主要是氟喹诺酮类 抑制DNA合成,.,3,Overview,1962年，美国Sterling-Winthrop研究所Lesher等在合成抗疟疾药氯喹的过程中发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸 ( nalidixic acid),George Y. Lesher,喹诺酮类 第一代：萘啶酸 现已很少使用 第二代：吡哌酸 仅限于治疗泌尿道和肠道感染 特点：蛋白结合率高 氟喹诺酮类 (第三、四代) 第三代（20世纪80年代）：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星 第四代（20世纪90年代）

2、：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星 特点：蛋白结合率不高，广泛分布于泌尿道，中枢神经系统较少。,以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药,.,6,广谱杀菌剂，抑制DNA合成 G+：抑制拓扑异构酶 IV G-：抑制DNA回旋酶,作用机制,氟喹诺酮类,.,8,细菌DNA回旋酶改变 膜孔蛋白改变或缺失，导致膜通道关闭 药物外排,耐药机制,喹诺酮类进入我国仅仅20多年，耐药率已经达60%-70%,抗菌谱,.,10,临床应用,泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、氧氟沙星与 -内酰胺类（绿脓杆菌性尿道炎首选环丙沙星） 呼吸系统感染：耐青霉素肺炎链球菌（与万古霉素合用）；支原体、衣原体肺炎，军团病 肠道感染与伤寒：急、慢

3、性菌痢，中毒性菌痢； 食物中毒；伤寒副伤寒,.,11,体内过程,吸收 口服 分布 广泛 蛋白结合率低40%， T1/2长；穿透力强：前列腺组织（但前列腺液中含量低）、肾、尿道、骨髓、关节腔等 排泄 原形经肾 肠肝循环,.,12,优 点,吸收快，完全 血药浓度高 T 长 不良反应少 与其他抗菌药没有交叉耐药,.,13,胃肠道反应 CNS毒性药物抑制GABA受体，引起中枢兴奋 光毒性：光感性皮炎 心脏毒性 软骨损害等,不良反应,.,14,环丙沙星 抗菌谱：广，G+、G- 氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的 G+、G-（耐药的绿脓杆菌、MRSA） 对厌氧菌无效 抗菌作用：对G-强,常用氟喹诺酮类药物,.,15,诺氟沙星 G+、G- 绿脓杆菌 衣原体、支原体、军团菌、结核菌无效 用于泌尿道感染、肠道感染、急性淋病,常用氟喹诺酮类药物,依诺沙星 抗菌谱、抗菌作用与诺氟沙星相似 用于泌尿道感染、肺部感染、淋病 偶有过敏和CNS毒性,.,16,氧氟沙星 抗菌谱较诺氟沙星和依诺沙星广、强 肺炎支原体、结核菌（抗结核二线药） 痰、胆汁中浓度高，作用时间长,常用氟喹诺酮类药物,氟罗沙星 体内抗菌活性最强,.,17,常用氟喹诺酮类药物,司氟沙星 对厌氧菌、支原体、衣原体作用强 对多种耐药菌有效 严重光敏反应,莫西沙星 对厌氧菌、支原体、衣原体、结核菌作用强 不良

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