第3篇-总论-药代动力学研究.ppt

1、第三章药代动力学第三章药代动力学，临床专业药理学，药代动力学，简称药代动力学，主要研究药物的体内过程和体内药物浓度随时间变化的规律。药物体内ADME过程，游离药物结合药物，组织结合和储存，给药部位和肝脏的生物转化，靶器官作用部位，吸收，分布，代谢产物，代谢，过剩，循环系统，第二，药物体内过程的特点，第一，吸收。常用给药途径的吸收速度顺序为：腹腔吸入舌下给药直肠肌内注射皮下口服皮肤贴剂。口服给药的主要吸收部位是小肠，首过消除是指口服药物在吸收过程中被胃肠道酶和肝细胞灭活代谢，导致进入体循环的活性药物减少的现象。(2)分布、影响因素、(2)内部屏障、(1)血脑屏障、(2)胎盘屏障、(3)其他、(3

2、)血眼屏障、(1)蛋白质结合率、AChE、P-450、(3)代谢、(1)诱导抑制、(4)排泄、药物排泄途径、胆汁排泄、肠肝循环、乳腺排泄、其他汗腺、呼吸、唾液、眼泪和第二速率过程，其中不同器官、组织和体液中的药物浓度随时间变化，这种动态的药物转运和转化过程称为动态过程或速率，1。时间-剂量曲线、时间、代谢排泄期、Cmax、潜伏期、持续时间、剩余期、MTC、MEC、Tmax、血药浓度(mg/L)、吸收分布期、2。药物消除动力学类型，药物体内过程，零级速率，米人速率3。两种限速情况(1): C Km(一级动力学)，当药物浓度极低时为：两种限速情况(2): C Km(零级动力学)，当体内药物浓度极高

3、时为4。药动学隔室模型、非隔室模型、生理药动学模型和隔室模型根据药物在体内的分布速率特征对机体进行抽象。目前常用的房室模型如下：1 .打开一个隔间模型2。打开二舱模型3。开放多室模型、外周室、一室模型和二室模型之间的比较、一个比较模型、两个比较模型、体内、中心室、静脉注射的一室模型、ke/2.303和静脉注射的二室模型，其理论推导如下：B、t。第3章药代动力学、第3章药代动力学、临床专业药理学、陆承宇药理学、药代动力学参数及其意义、体内大多数药物一级消除的药代动力学参数、一室模型、二室模型半衰期(t1/2)是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。零级速率消除了药物的半衰期，因此以零级速率消除的药

4、物的t1/2不是固定值，可以随着药物浓度的变化而变化。t1/2的显著性反映了机体清除药物的能力和清除药物的速度；一次给药后5 t1/2，体内药物基本清除。根据t1/2的长度，药物通常分为五类：超短效为t1/21h，短效为14 h，中效为48 h，长效为824h；超长效果为24h；肝肾功能不全的患者，药物的t1/2会相应延长，剂量或间隔应根据患者的肝肾功能进行调整。一级消除动力学的药代动力学参数，2。表观分布体积(Vd)是指药物在体内均匀分布时，由血药浓度计算出的药物所占的体液体积(单位：升或升/千克)。Vd的意义：反映药物分布到身体不同部位的能力；反映药物剂量与血药浓度的关系，并用于剂量计算；Vd值和药物分布范围，Vd用于设计和调整给药方案。对于特定的药物，Vd是已知的常数，并且治疗所需的有效浓度(c)是清楚的，因此可以相应地计算或调整所需的治疗剂量。曲线下面积称为曲线下面积，它与药物吸收总量成正比。时间、血药浓度(mg/L)、血浆清除率(cl)和血浆清除率(CL)是肝、肾和其他器官的药物清除率之和，指单位时间内清除的血浆药物量。生物利用度(F)是指药物经血管外给药后能被全身循环吸收的百分比。c，t，持续给药期间的稳态浓度和稳态剂量，加载剂量，当静脉滴注给药达到稳态时，当以固定间隔连续分次给药时：加载剂量=Ass.max当给药间隔为t1/2时，加载剂量=2d 0 . 2