第四章中枢神经系统药与合理用药

1、第四章，中枢神经系统药物与合理用药，学习目标，1。掌握镇静催眠药、抗惊厥药(地西泮、硫酸镁)、抗癫痫药(苯妥英钠)、抗精神病药(氯丙嗪)、镇痛药(吗啡、哌替啶)、解热、镇痛、抗炎药(阿司匹林)的作用、应用、不良反应及注意事项。2.熟悉其他镇静催眠药、抗癫痫药、抗帕金森病药、抗精神病药、镇痛药、解热镇痛药和抗炎药物的特点及临床应用。3.了解中枢兴奋药的临床应用及注意事项。4.做好抗感冒复方制剂的使用指导工作；麻醉药品和精神药品严格按照国家特殊药品管理办法进行管理。第四章中枢神经系统药物及合理用药。中枢神经系统药物是指主要影响中枢神经系统并产生抑制或兴奋作用的药物。第一节镇静催眠药和抗惊厥药第二节

2、抗癫痫药第三节抗帕金森病药第四节抗精神病药第五节镇痛药第六节解热镇痛抗炎药第七节中枢兴奋剂第一节镇静催眠药和抗惊厥药第一节镇静催眠药镇静催眠药是能抑制中枢神经系统并产生镇静和近似生理睡眠的药物。随着剂量的增加，它具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥等作用。它主要用于治疗焦虑和失眠。这些药物大多属于药品管理中的精神药物。(1)苯二氮卓类(2)巴比妥类(3)其他类，1)镇静催眠药，生理睡眠期，非快速眼动睡眠NREM:第一阶段：嗜睡，失眠延长；第二阶段：睡眠易醒且持续时间长，占NREM的50%；第三阶段：深度睡眠，难以醒来；第四阶段：深度睡眠，难以醒来。夜惊和梦游在这里发生；第三和第四阶段是慢波睡眠，这有利

3、于身体的发展和消除疲劳。快速眼动：出现不规则的快速眼动，70%的梦出现在这里，这对大脑和智力的发展起着重要作用。NREM和雷姆每隔90分钟交替出现，每晚4-5次，NREM占70-75%，(1)苯二氮卓类，兴奋苯二氮卓类受体，抑制中枢神经系统。这些药物具有良好的抗焦虑、镇静和催眠作用，安全范围广，是目前临床上最常用的抗焦虑、镇静和催眠药物。(1)苯二氮卓类，长效T1/224小时：地西泮，氟地西泮，中效T1/2=624小时：氯硝西泮，硝西泮，艾司唑仑，氧二氮卓，短效T1/26小时：睡前口服三唑仑静脉注射抗惊厥。1.抗焦虑安定具有良好的抗焦虑效果。临床上主要用于治疗各种原因引起的焦虑和焦虑，常作为首

4、选药物。安定作用和应用，2。镇静催眠随着剂量的增加，地西泮能产生镇静催眠作用。特点：缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少醒来次数；它对快速眼动睡眠期影响不大，主要延长非快速眼动睡眠期，产生相似的生理睡眠；安全范围大，对呼吸和循环的抑制轻，停药后反弹现象、依赖性和戒断症状也轻；临床上广泛用于治疗各种失眠，它是最常用的镇静催眠药物；也可用于麻醉前给药、复律前给药等。安定作用和应用，3。抗惊厥和抗癫痫剂量大于催眠剂量，具有很强的抗惊厥作用，可以减轻或停止癫痫发作，还可以抑制癫痫病灶异常放电的扩散，从而产生抗癫痫作用。可用于治疗高热、破伤风、子痫和药物中毒引起的小儿惊厥。对癫痫有效，静脉注射是治疗癫痫持续

5、状态的首选。安定功能和应用，4。中枢肌肉松弛具有很强的肌肉松弛作用，可以缓解由中枢神经病变和局部疾病引起的肌肉紧张和肌肉痉挛的增加。临床上用于脑血管意外和脊髓损伤引起的中枢性肌强直，缓解腰肌劳损和内镜检查引起的肌肉痉挛，地西泮作用与应用，地西泮配方，有助于睡眠镇静和焦虑，是癫痫的首选；抗惊厥效果好，中枢肌肉放松痉挛。副作用最常见的症状是嗜睡、头晕、疲劳、记忆力减退和精神萎靡，老年患者更容易出现上述反应。大剂量时，出现共济失调、震颤、视力模糊、口齿不清等。2.耐受性和依赖性长期使用可导致耐受性和精神依赖性，突然停药可出现戒断症状，表现为兴奋、焦虑、失眠、噩梦、震颤甚至抽搐。3.急性中毒过量或静脉

6、注射过快可能导致急性中毒，从而导致呼吸和循环抑制，甚至昏迷。除对症治疗外，应选择苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼抢救急性中毒。安定不良反应，1。地西泮多为口服给药，肌肉注射缓慢且不规则，静脉注射速度应缓慢，最好不超过每分钟5毫克；静脉注射时应密切观察患者的血压、呼吸和脉搏，必要时服用吸氧和抗高血压药物。2.地西泮的剂量应个体化，并应从小剂量开始；长期使用应逐渐减少和停止。3.用药后提醒患者不要驾驶、精密或高空作业；4.老年人和儿童应慎用，而孕妇和哺乳期妇女、重症肌无力、青光眼等患者应禁用。安定，常用苯二氮卓类药物的作用特点及应用。氟西泮具有良好的催眠作用，用于各种失眠。不良反应包括头晕、嗜睡、共济失

7、调等。应谨慎用于肝肾功能障碍患者和孕妇，不应用于15岁以下儿童。氯和氮具有抗焦虑、镇静和放松肌肉的作用，可用于神经官能症和失眠。嗜睡、便秘等。长期使用会产生耐受性和成瘾性，老年人应慎用，孕妇和哺乳期妇女禁用。(1)苯二氮卓类药物具有很强的催眠和抗癫痫作用，用于各种失眠和癫痫。嗜睡、头晕、共济失调等。服药期间禁止饮酒，重症肌无力患者也禁止。氯硝西泮具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用，可用于各种类型的癫痫，以及舞蹈病、药物性多动症和慢性多发性惊厥。嗜睡、共济失调和行为障碍很常见，有时还有焦虑、抑郁、头晕、疲劳、头晕等。患有肝肾功能不全的病人应该谨慎治疗，青光眼应该禁止。(1)苯二氮卓类，艾司唑仑具有比硝

8、西泮更强的镇静和催眠作用，用于焦虑、失眠、紧张、恐惧、大发作、小发作和术前镇静。偶尔，疲劳和困倦会在12小时内自行消失。奥沙西泮和地西泮具有相似但微弱的作用，用于神经官能症、失眠和癫痫。偶尔恶心、头晕、肝肾功能不全应慎用。(1)苯二氮卓类，三唑仑，具有快速起效、强镇静、催眠和肌肉松弛作用，用于治疗焦虑、失眠和神经紧张。嗜睡、头晕、疲劳等。孕妇和哺乳期妇女应慎用，但不应用于急性闭角型青光眼和重症肌无力患者。阿普唑仑具有比地西泮更强的镇静、催眠和抗焦虑作用，用于焦虑、抑郁、恐惧、顽固性失眠、大发作和小发作。嗜睡、头痛、虚弱、心悸、恶心等。禁止孕妇和哺乳期妇女使用。(1)苯二氮卓类，是巴比妥酸的衍生

9、物。苯巴比妥脂肪溶解度低，作用缓慢。异补骨脂素脂肪溶解度高，作用迅速。硫戊巴比妥钠，(2)巴比妥类药物，临床上常用的巴比妥类药物及其特点，药理作用巴比妥类药物主要抑制中枢神经系统，并且随着剂量的增加，它们依次具有镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，过量的巴比妥类药物会使延髓的呼吸中枢和血管运动中枢麻痹而导致死亡。巴比妥类药物，临床应用 1。治疗失眠的安全性低于苯二氮卓类药物，且易产生依赖性。目前，它很少用于镇静和催眠苯巴比妥可用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。3.麻醉和麻醉前，硫喷妥钠用于静脉麻醉和诱导麻醉。静脉注射立即生效，但持续时间很短。(2)巴比妥类药物，不良反应 1。后效服用催眠剂量后，第二

10、天早上可能会出现头晕、疲劳、嗜睡、精神萎靡和定向障碍。2.过敏反应少数患者会引起过敏反应，如荨麻疹、血管神经性水肿，偶尔也会出现剥脱性皮炎。3.长期服用巴比妥类药物易出现反弹现象，反弹现象突然停止。此时，快速眼动睡眠时间延长，噩梦增加，迫使患者继续服药。(2)巴比妥类药物，不良反应 4。耐受性和依赖性长期重复使用会产生耐受性和依赖性。长期使用突然停止会导致戒断症状，如兴奋、失眠、焦虑甚至抽搐。因此，应避免长期使用或滥用。5.急性中毒剂量过大或静脉注射过快会导致急性中毒。一般来说，5-10倍的催眠剂量会导致中度中毒。中毒时可出现昏迷、呼吸抑制、发绀、反射减弱和血压下降，严重时可因呼吸和循环衰竭而

11、死亡。(2)巴比妥类药物注意事项 1。苯巴比妥能诱导肝药酶，因此与其他药物合用时，应注意调整剂量。2.由于有抑制中心，服药期间不允许开车、操作机器或攀爬高处。3.因颅脑损伤引起的严重肺功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制者禁用，肝肾功能不全者慎用。(2)巴比妥酸盐；4)急性中毒治疗：主要是解毒、支持和对症治疗。如果口服本品少于3小时，可用0.9%氯化钠注射液或高锰酸钾溶液洗胃，然后用硫酸钠导泻(禁止用硫酸镁)。同时，静脉滴注碳酸氢钠碱化血液和尿液，促进药物排泄。利尿剂也可以用来加速药物排泄；必要时应进行血液透析。支持和对症治疗主要包括保持呼吸道通畅，必要时给予吸氧或人工呼吸、气管切开或气管插管，并给

12、予呼吸兴奋剂或升压药以维持呼吸和循环功能。巴比妥类药物，水合氯醛这种药物有很强的局部刺激性，容易引起恶心、呕吐和上腹部不适。经常稀释用于口服或灌肠。具有镇静催眠和抗惊厥作用；临床上主要用于顽固性失眠，也可用于小儿高热、子痫、破伤风和中枢兴奋药中毒引起的惊厥。长期使用会产生耐受性和依赖性；偶尔出现过敏反应，如荨麻疹和皮炎；由于其对胃肠道的强烈刺激，消化性溃疡患者应慎用。3，其他类别，1。了解患者的疾病(病因、程度、性质、表现等。)；了解患者的用药史(是否使用镇静剂和催眠药，种类、剂量、时间、疗效等。)；是否有药物依赖或滥用；了解病人的心、肺、肝和肾功能。2.建议患者改变不利于睡眠的生活方式，增加

13、体力活动，调整精神状态，有规律地作息，并尝试用非药物方法缓解焦虑和失眠。镇静催眠药用药指导。教育病人。告诉患者长期使用这些药物容易产生依赖性；饮酒会增加药物的毒性，而烟草、酒精、茶和咖啡等饮料会影响睡眠；服药后提醒患者不要开车、操作机器或爬山；长期用药突然停药会引起戒断症状，且戒断次数应逐渐减少。孕妇和哺乳期妇女是被禁止的，因为她们可以通过胎盘屏障分泌乳汁。镇静催眠药用药指导。根据用药目的，指导患者正确用药。例如，焦虑患者和失眠患者之间给药时间的差异。护士应该在病人服药后离开，以防止病人囤积药物除了苯巴比妥、苯二氮卓类和水合氯醛外，还可以静脉注射硫酸镁。惊厥的临床表现为四肢和面部肌肉的阵发性抽

14、动，伴有双眼两侧上翻、凝视或斜视、意识不清，有时伴有口吐白沫或触摸嘴角、呼吸暂停和面色发青。硫酸镁功能与应用，1。抗惊厥注射能抵抗钙离子，阻断神经肌肉接头的传递，松弛骨骼肌，产生抗惊厥作用。用于破伤风、子痫、小儿高热和中枢兴奋剂中毒引起的惊厥。特别是对于控制子痫，它可以作为首选。硫酸镁作用与应用，2。降压注射液能扩张血管，产生降压作用。用于高血压危象和妊娠期高血压疾病。3.其他50%硫酸镁溶液可通过热敷患处减轻肿胀，临床用于治疗肢体创伤后肿胀。此外，口服可以起到导泻和利胆的作用。1.盆腔淤血口服硫酸镁可刺激肠壁并引起盆腔淤血，因此孕妇和月经期妇女禁用。2.过量注射或过快注射急性中毒可引起急性中

15、毒症状，如血压突然下降、肌肉张力下降、腱反射消失和呼吸抑制。服药期间，应密切观察患者的呼吸、血压和肌腱反射。一旦中毒，应立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射钙进行抢救。使用时应准备好钙，并在条件允许时监测其浓度。3.肾功能不全或老年患者应慎用或禁用。总结和提炼，地西泮是苯二氮卓类的代表药物，具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢肌肉松弛作用；临床上主要用作焦虑和癫痫持续状态的首选药物，也是治疗失眠的常用药物；还可用于各种原因引起的抽搐，以及中枢神经病变引起的肌强直和腰肌劳损；但也有不良反应，如宽容和精神依赖；氟和马西尼可拮抗急性中毒。综上所述，巴比妥类药物主要用于抗惊厥、抗癫痫、麻醉和麻醉前给

16、药，因其有许多不良反应。在急性中毒中，碳酸氢钠可以碱化体液和尿液，促进药物排出。口服硫酸镁具有通便和利胆的作用；注射液具有抗惊厥和抗高血压的作用；急性中毒可以通过缓慢静脉注射钙来抢救。练习4-1镇静催眠中毒和抢救训练，1。安定1号。安定属于哪种镇静催眠药物？中毒的症状是什么？2.为什么患者在服用治疗剂量的地西泮时会中毒？3.使用安定应注意哪些问题？练习4-1镇静催眠中毒和抢救训练，2。苯巴比妥钠1。苯巴比妥钠属于哪种镇静催眠药物？中毒的症状是什么？2.巴比妥酸盐中毒应该如何抢救？说出原因。3.苯巴比妥在药品管理中属于哪一类药物？如何管理？癫痫是由各种原因引起的大脑局部神经元过度兴奋而引起的短暂

17、性和突发性脑功能障碍综合征，其产生高频异常放电并扩散至周围脑组织。根据临床表现和脑电图特点，癫痫可分为：1 .强直阵挛发作(大发作)；如果这种情况持续发生，患者就会处于持续昏迷状态，这就是所谓的癫痫持续状态。抗癫痫药物在第2节，无癫痫发作(小癫痫发作)3，精神运动性癫痫发作4，局部癫痫发作，抗癫痫药物可以通过两种方式控制或减轻癫痫发作：1。影响中枢神经元，防止或减少其病理性过度放电；2.提高正常脑组织的兴奋阈值，减少病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。临床上常用的抗癫痫药物有苯妥英钠、乙琥胺、卡马西平、丙戊酸钠、地西泮、苯巴比妥等。第二节中的抗癫痫药苯妥英钠(达仑丁)呈强碱性，酸碱度为10.4，有刺激性，不适合肌内给药口服吸收缓慢且不规则，每天连续服用0.3-0.6g，需要6-10天才能达到有效血药浓度(10-20微克/毫升)。治疗血药浓度10-15微克/毫升，眼球震颤超过20微克/毫升，共济失调超过30微克/毫升，昏迷超过40微克/毫升；1.常用的抗癫痫药苯妥英钠功能与应用 1。抗癫痫能稳定神经细胞膜，提高兴奋阈值，减少病灶内高频放电的扩散，产生抗癫痫作用。对大面积发作和局限性发作有较好的疗效，是首选药物；它对精神运动性发作也有效，但对小发作无效，甚至使病情恶化。1.常用的抗