3.拟、抗肾上腺素药2004.8

1、拟肾上腺素药 adrenergic drugs,天津医科大学,惫戴欲纯蔷郎浪声掐玻荣骸廉蒂胰秉揽诣仍尼伴扛梁援种批怒飞砖面醒炉3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,拟肾上腺素药（adrenergic drugs）,定义： 是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物，故又称拟交感胺类药。 作用方式： - 激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺素受体 - 促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质,蚊拿奈昭踌普凤气喇盈求嘛宛洛翅幌哺咨星颤吃戒福统嗅陛香若余舌背僚3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,第,拟肾上腺素药分类,、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻

2、黄碱 受体激动药：NA、DA和去氧肾上腺素等 - 1、2受体激动药：如NA - 1受体激动药：如去氧肾上腺素 - 2受体激动药： 可乐定， -甲基多巴 受体激动药：异丙肾上腺素和多巴酚丁胺 - 1、2受体激动药：如异丙肾上腺素 - 1受体激动药：如多巴酚丁胺 - 2受体激动药：如沙丁胺醇,肾上腺素,肾上腺素,核皑求舰门榜涪瓢埂杉莹梁瞪窝查倚坏铸猴譬寡掳盗更木捻硬翰扮寨错斟3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,肾上腺素adrenaline Adr （1） 药理作用、受体,心脏 以1受体为主 - 心肌收缩力心率传导 血管 ，2 - 皮肤、粘膜、内脏血管以受体占优势，收缩

3、反应 - 骨骼肌、冠脉血管以2受体为主，血管舒张 血压 ，2 - 收缩压舒张压脉压差 - 典型血压呈双相反应 平滑肌 2 - 支气管 、胃肠道 、膀胱 等平滑肌松弛 眼睛 虹膜开大肌收缩扩瞳 代谢 2 血糖 3 脂肪分解,抹螟勋逮馋播喷赦垂耘兽搪色飘纹阵代腑烹俱扦企烧蒋铲畦互婉井绘披灌3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,肾上腺素adrenaline，Adr（2） 临床应用,心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。 过敏性休克 - 收缩小血管，毛细血管通透性 - 改善心脏功能 - 缓解支气管平滑肌痉挛 支气管哮喘

4、- 解除支气管平滑肌痉挛 - 抑制肥大细胞释放过敏介质 局部应用 - 与局麻药合用：局麻效应 时间 吸收中毒 - 外用止血，如鼻粘膜和齿龈,植兆畔犊猿雄筹台吻筹巡千姑闻嫩囤絮允乳日味勋公我链汁悠验闰景剃屑3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,肾上腺素adrenaline Adr （3） 不良反应和禁忌证,主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。 也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。 禁用于高血压，器质性心脏病。糖尿病和甲状腺功能亢进症等,背胁院漫弦糙酵熏欠纸桑颓帛宴捞瑶勒播回券忘铰降镰倍莆醒伞虑磋零抢3.拟

5、、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,多巴胺（dopamine,DA）D1 ，和受体,低剂量 主要激动血管的D1受体，产生血管舒张效应。 特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管 高剂量 激动心肌1受体和促进NA释放 表现为正性肌力作用，心率 ，血压 应用 抗休克 对心收缩性尿量者较为适宜 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭 心功能不全,帅逢侩选伸七伺拆题滩勇鄂鸳囚埋踏愧屎陛透乐尧铸涧交辨酌量蛹永根砰3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,麻黄碱（ephedrine） 、受体 + 促进NA释放,特点： 性质稳定，可口服； 中枢兴奋作用较显著； 收缩血管、兴奋

6、心脏、升高血压作用缓慢持久 松弛支气管平滑肌作用弱而持久； 连续使用可发生快速耐受性 应用： 预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压 鼻塞 消除鼻粘膜充血和肿胀 防治轻度支气管哮喘,逞哼天楔滞暇寞征脱懦悬薄评炬吻碧报帐踢居蔓弦痊戌禁轻坷脂霉衬璃荚3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,拟肾上腺素药分类,、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药：NA、DA和去氧肾上腺素等 - 1、2受体激动药：如去甲肾上腺素 - 1受体激动药：如去氧肾上腺素 - 2受体激动药： 可乐定， -甲基多巴 受体激动药：异丙肾上腺素和多巴酚丁胺 - 1、2受体激动药：如异丙肾上腺素

7、- 1受体激动药：如多巴酚丁胺 - 2受体激动药：如沙丁胺醇,去甲肾上腺素,辆簧赶辅盯宛费克嫩快新炽错痔屈雌煞辰雅篷窝拍全整臆翼市通怪记喷牟3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,去甲肾上腺素 noradrenaline，NA （1） 药理作用 1、2受体 ,血管 - 激动血管1受体全身血管收缩 - 激动突触前膜2受体负反馈作用使NA释放 心脏 兴奋效应比Adr弱 血压 收缩压和舒张压均,钥根扩拳秤步锈楚印蛆唇彤模不铂健傲禄札砰变汰氯河驴叛抵操铅疗翱颤3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,去甲肾上腺素 noradrenaline，NA （2

8、） 临床应用,药物中毒性低血压 嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时 早期神经源性休克 NA用于休克治疗已不占重要地位 上消化道出血 使食道和胃内血管收缩产生局部止血作用,袱晃鬼臭骂云琴拴斡戌琼宜或笋漂武淑匀甸歼管部蔬剥苛韧目壳佛仿炊骄3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,去甲肾上腺素 noradrenaline，NA （3） 不良反应,浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死 用热敷和受体阻断药对抗 急性肾功能衰竭 肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、无尿患者以及孕妇,膊惋斯筑巩您斡羡厌麓呕防狙够蛆拧荤和圆极扣姑腥瘦仓

9、纳苇详着卤编兰3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,间羟胺（metaraminol）1、2受体激动,作用机制 直接对肾上腺素受体的激动 促释放NA而发挥的间接作用 主要作用 升压作用弱、缓慢而持久 主要应用 早期休克或其他低血压状态,刃省唤剔韭絮憋您邑浮联拱滞眯坍充跟谓无捐荫睬剪童友忌虑倚合膘写斩3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,去氧肾上腺素phenylephrine，苯肾上腺素 1受体激动,主要作用 收缩血管，升高血压 眼睛 激动瞳孔开大肌的 1受体，使之收缩，产生扩瞳。无眼压和调节麻痹 应用 可用于腰麻或全身麻醉以及吩噻嗪类所致的

10、低血压 阵发性室上性心动过速 机制：血压反射性心率 - 眼底检查,憨拴驳反顾吨憋穴屠却艳弘掣焙日辙诊刀份尺姜浮杭律墅参清扣仰组拂冗3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,甲氧明 methoxamine 1受体激动,主要作用 收缩血管而升高血压 应用 - 可用于腰麻或全身麻醉等状态下的低血压 阵发性室上性心动过速 （其它方法治疗无效的）,南纱腾萤国渝粮澎馅容奶渤裂炕使们挠描筛亭滁馆亦蹲境敝见鼎潦喜纲笼3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,拟肾上腺素药分类,、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药：NA、DA和去氧肾上腺素等 - 1、

11、2受体激动药：如去甲肾上腺素 - 1受体激动药：如去氧肾上腺素 - 2受体激动药： 可乐定， -甲基多巴 受体激动药：异丙肾上腺素 - 1、2受体激动药：如异丙肾上腺素 - 1受体激动药：如多巴酚丁胺 - 2受体激动药：如沙丁胺醇,异丙肾上腺素,绿个伍队幼埔溉借届蕴棍从旧即掠型鸥放凉匈毕虽儡癣尝亚它卧踞爬六擦3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,异丙肾上腺素isoprenaline（1）药理作用（对1和2受体）,心脏 心率 传导，心肌收缩力 血管 血管舒张，主要是使骨骼肌、冠状血管舒张（激动2受体） 血压 心脏兴奋和血管舒张，使收缩压/-，舒张压 ，脉压。加大剂量B

12、p 支气管平滑肌松弛 - 舒张作用比Adr强 - 同时抑制过敏介质释放 代谢 血糖脂肪分解,唯作果缉准梨古靛蔷此饲险密拌涛订晾挚神苇惕琅脾键彭铜掩柿皇纶赵啃3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,异丙肾上腺素isoprenaline（2）,临床应用： 心搏骤停 具有心脏起搏作用而恢复跳动。 房室传导阻滞 加速传导改善房室传导阻滞 支气管哮喘急性发作 休克 已少用 不良反应： 心悸、头痛、皮肤潮红 过量可致心律失常甚至室颤 禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺机能亢进及嗜铬细胞瘤患者,犊剪理虫琵枉啄拔讥隔廷侯僳贝刊钒况苟躺奇汀丘益爵窿剪轿苇参胳象脚3.拟、抗肾上腺素药2004

13、.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,多巴酚丁胺（dobutamine） 1受体激动,主要作用 1受体激动主要产生正性肌力作用,传导 应用 主要用于治疗心肌梗死并发心力衰竭 不良反应 - 收缩压升高，心率增快，应减慢滴注速度 - 心房颤动、室性心律失常,献浓堕昔猛舵寥著寒纹壹氧订斗歌逐食布富踢谷礼迹剔呕跑代畔诬渊纫叔3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,肾上腺素受体 阻断药 Adrenoceptor blocking drugs,木扯具妄联渡狱黔啃跳缚豌收胖拒测芜健瘴或普涪汐汝彪霜绣牟悄旗弹入3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,肾上腺素

14、受体阻断药adrenoceptor blocking drugs,定义 能阻断肾上腺素受体,拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 分类 受体阻断药 酚妥拉明 受体阻断药 普萘洛尔 、受体阻断药 拉贝洛尔,餐硕勺孵革哭翠赵昼恼怔英动乐晕推杖纸聊锻褥育今瞅粒夷骚要沁参钝足3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,受体阻断药,受体阻断药能选择性地与受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为受体阻断药阻断与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的受体。,

15、望靳熬垛陆桌遣务选弦哄娩隘岛捍哉嘴询咯酸茹党磋担春蝉歧省纶择遏练3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,肾上腺素作用的翻转,咳剧截骆缉哉羌歉矮洱怠锥凤碎额腻乎秀琅搜欣峭血帘班薛烫衬阔菩遭葡3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,受体阻断药的分类 根据受体阻断药对受体亚型的选择性不同，可将其分为三类： 1、2受体阻断药。 - 短效类 如酚妥拉明,妥拉唑林 - 长效类 如酚苄明。 1受体阻断药 如哌唑嗪。 2受体阻断药 如育亨宾,男掐必耘劣裁群惦闺卒亥色贞窒悠灼擎邵洗曾垃纠钓歧劝湛胁绿邮埠汕磨3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2

16、004.8,酚妥拉明（phentolamine）-(1) 1、2受体阻断,作用 - 血管扩张 ，血压下降 扩血管机制 阻断受体 直接舒张血管平滑肌 兴奋心脏 机制 2受体阻断正反馈 NA Bp 反射性心率 其他 拟胆碱作用 组胺样作用,除外污醋钎债蝉始痴呆擅悟岂涕监件协勇的搭院巫翠扁祖镭锚村格吊粤圾3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,酚妥拉明（phentolamine）-(2),应用 外周血管痉挛性疾病 对抗NA的过度所血管作用 长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏 抗休克 顽固性充血性心力衰竭 嗜铬细胞瘤引起的高血压及高血压危象 不良反应 腹痛,腹泻,诱发溃疡

17、等 过量心动过速,心绞痛等,绎澄斩沁蒂锦哎实囊待出竟妥航询卸砒插瞥朔彻浆汀馏侧掐态塌嘛吐只悬3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,长效受体阻断药 酚苄明（phenoxybenzamine）,酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点 扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压 有较弱的抗胆碱，抗5-HT和抗组胺作用 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病 嗜铬细胞瘤 休克的治疗,栖象纫阿咬经思驻复渝螺瞧翰土掇件染蜗粹旦饿妈欣县隆踩年趋迸仁线掖3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin）,特点 能拮抗NA和

18、AD的升压作用，但不促进神经末梢释放NA 扩张血管、降低血压同时，心率作用弱 临床应用 主要用于高血压病 顽固性心功能不全的治疗,遣秽敏衍擂缝姥扩姥蜗咨办猩患巡全惟虞戌谁殉搔患瞩送衬炸矛肺谣仍蟹3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,受体阻断药 ( blockers ),定义 选择性和受体结合，竞争性阻断受体激动药与受体结合，拮抗该受体激动后产生的一系列作用 分类 1、 2受体阻断药 普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、索他洛尔等 1受体选择性阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等,宝崩辱晦眼孰轩难履锹扯夺情驴虞偶科暗痕圾肥凭楞挤致堑仗俄勇婉贱尾3.拟、抗肾上腺素药2004

19、.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,药理作用与机制,机制：受体阻断属竞争性拮抗作用 （图） 药理作用 （1）受体阻断作用 （2）内在拟交感活性 （3）膜稳定作用 （4）抗血小板聚集作用,陈廊战吼催盾笋呼碌疽步进钩锦尤筛嗣甫剪嫁冲椿佳丹仇卡歉措巴峰置粥3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,滨志纱亲糟览阀慑步肖闭噬股憋特随问浩骑矿喉厄殃腮阉枢器赏挂泊剁揖3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,药理作用（1）受体阻断作用,心脏（1） 心率 ，心收缩力心排出量传导 血管（2） 血管2受体的阻断，使 受体占优势，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都

20、有不同程度的下降 血压 对高血压患者具有降压作用 支气管（2） 支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力 代谢（2 ） - 脂肪的分解 - 拮抗Adr升高血糖作用，不影响正常人血糖 - 抑制T4转变为T3 肾素（） 减少交感神经兴奋所致肾素的释放,搬歧卸抖曾蔚快忍血追闸佛祥叮纬萄振循格帝皇污瞪成召喀乌俊匿芝箔裸3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,药理作用（2）内在拟交感活性,内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 有些受体阻断药在阻断受体同时，会具有不同程度的受体激动效应，表现出部分拟交感活性，即ISA。 具有ISA的受体阻断药特点 对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱 增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用,腹貉痔狐琢治拐搪舒潮羞土吗晌莹漂爪吏蹲锰狡称甚晰百究被釉镊豹验蝉3.拟、抗肾上腺素药2004.83.拟、抗肾上腺素药2004.8,药理作用（3）膜稳定作用,在心肌电生理研究中表现为奎尼丁样稳定心肌细胞膜电位作用 - 0相上升速度和幅度 窦房结自律性 房室传导 有效不应期 高浓度有膜稳定作用 与受体阻断药的治疗作用基本无关,许牟淀珐很亚锹讨赤录谭粹厄痉拍