（推荐课件）抗生素分类及抗菌谱

1、抗生素分类及抗菌谱,1,一、概念,抗生素 抗菌药物,2,二、抗菌药分类及机制简介,3,天然PG、PV 青霉素类 半合成 耐酶：MET、OXA 广谱：AMO、PIP 强有效抗革兰氏阴性杆菌青霉素 一代:头孢唑啉 -内酰胺类 头孢菌素 二代:头孢呋辛 三代:头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶 四代:头孢匹罗 头霉素类:头孢西丁 非典型 碳青霉烯类:亚胺培南0 -内酰胺类 单环类:氨曲南 氧头孢烯类：噻吗灵 与酶抑制剂的复合剂,（一)-内酰胺类,4,1、青霉素类,(一)青霉素G(1940年) (二) 半合成青霉素 耐酶青霉素(苯唑青霉素 氟氯西林) 耐酸青霉素(青霉素V ) 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、

2、匹氨西林) 抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林),5,第一代头孢菌素类,头孢唑林（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢氨苄（先锋4号、口服） 头孢硫咪,6,第二代头孢菌素类,头孢呋辛酯 头孢克洛 头孢替安,7,第三代头孢菌素,头孢噻肟 头孢他定 头孢哌酮 头孢曲松 头孢泊肟酯,8,第四代头孢菌素类,头孢匹罗 头孢吡肟（马斯平）,9,头孢菌素类比较,第一代 G+（金葡菌、链球菌、肺炎球菌） 不稳定 部分G （流感杆菌、肺炎杆菌）,抗 菌 谱,酶稳定性,第二代 G+ G 稳定性 （流感杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌）,第三代 G 抗菌谱拓宽，某些假单胞菌有效 稳定 G+,第四代

3、 G+ G 稳定,10,3、与内酰胺酶抑制剂的复合剂 3种-内酰胺酶抑制剂的区别 抑酶目标 他唑巴坦 克拉维酸 舒巴坦 葡萄球菌产生青霉素酶 + + + 转移性-内酰胺酶 + + + 染色体介导头孢菌素酶 + 超广谱酶（ESBLs） + + +,11,3、与内酰胺酶抑制剂的合剂,药物 比例 主要针对致病菌,阿莫西林-克拉维酸 5:12:1 流感杆菌、肺炎球菌 卡他莫拉菌、金葡菌 肠杆菌科、厌氧菌等,氨苄青霉素-舒巴坦 2:1 同上,替卡西林-克拉维酸 30:115:1 肠杆菌科、铜绿假 单胞菌、厌氧菌,哌拉西林-他唑巴坦 16:18:1 同上,12,4、碳青酶烯类,泰能（亚胺培南-西司他丁）

4、帕尼培南 美罗培南,13,5、其它-内酰胺类,头霉素类（头孢西丁） 单环霉素类（氨曲南）,14,（二）多肽类,万古霉素、去甲万古霉素 多粘菌素B 、替考拉宁,15,（三）氨基糖苷类,链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 奈替米星 依替米星 抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性,16,（四）大环内酯及林可酰胺类,红霉素、阿奇霉素、罗红霉素 克林霉素、林可霉素,17,（五）喹诺酮类,口服吸收好，组织穿透力强、浓度高 抗菌谱广，尤其对G- 杆菌活力高 衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌等有效 半衰期相对较长，PAE明显 拮抗细菌DNA旋转酶，阻断DNA复制,18,喹诺酮

5、类药物分类及作用,19,（五）喹诺酮类,有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应较严重 孕妇与儿童不宜使用，老年和肾功减退者减量 不良药物相互作用，如血茶碱浓度增高 对生态环境的影响（直接阻断DNA，随尿排除）,存在问题,20,（六）抗真菌类,机制是直接损伤真菌的细胞膜，使 其通透性发生改变 两性霉素B、氟康唑,21,（七）硝基咪唑类,甲硝唑 替硝唑 奥硝唑,22,（八）四环素类及氯霉素类,四环素 土霉素 氯霉素,23,抗菌药物的活性分类,抑菌剂,杀菌剂,（浓度依赖性）,杀菌剂,（时间依赖性）,氯霉素,氨基糖苷类,青霉素类,大环内酯类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,磺胺药,甲硝唑,其他内酰胺类,

6、四环素类,万古霉素,24,常用抗生素适应症,注射用哌拉西林他唑巴坦(邦达) 1、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属所致阑尾炎和腹膜炎 2、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致皮肤和软组织感染：包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染 3、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的大肠埃希菌所致产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病 4、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致社区获得性肺炎 5、治疗敏感菌全身或局部细菌感染,25,注射用盐酸头孢替安,适应症：敏感的葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格

7、式变形杆菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染： 败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件炎、前庭大腺炎、中耳炎,26,头孢西丁钠,适应症：1、上下呼吸道感染 2、泌尿道感染 3、腹膜炎及其他腹腔感染 4、败血症 5、妇科感染 6、骨、关节软组织感染 7、心内膜炎,27,注射用美洛西林钠舒巴坦钠(开林),适应症：适用于产酶耐药引起的中重感染： 1、呼吸系统感染 2、泌尿生殖系统感染 3、腹腔感染 4、皮肤及软组织感染 5、盆腔感染,28,奥硝唑葡萄糖注射液,适应症：（一）治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病 1、腹部感染 2、盆腔感染 3、口腔感染 4、外科感染 5、脑部感染 6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染 （二） 用于手术前预防感染和手