第二十五章作用于呼吸系统药物

1、药理学,第二十五章作用于呼吸系统的药物,药理学,第二十五章 作用于呼吸系统的药物,学习目标,1掌握糖皮质激素、沙丁胺醇、氨茶碱的平喘作用及临床应用。 2熟悉平喘药的分类，色甘酸钠的作用及临床应用，可待因的镇咳作用及临床应用。 3了解右美沙芬、喷托维林、氯化铵、乙酰半胱氨酸的药理作用及临床应用。 4学会观察各类平喘药的疗效及不良反应。 5具有合理选用平喘药、镇咳药的能力。,第二十五章 作用于呼吸系统的药物,第二十五章 作用于呼吸系统的药物,临床药物应用,患者，女，35岁。有支气管哮喘病史。由于同学喜迁新居，邀请其去做客。交谈间患者自觉胸闷、气短、呼吸困难，且进行性加重，即来医院就诊。主要临床表现

2、：呼吸困难、喘鸣音明显、口唇发绀，查体：T:368，P:106次/分，R:23次/分，BP:110/70mmHg，听诊两肺布满哮鸣音。 诊断：支气管哮喘急性发作 请分析： 1该患者临床治疗原则是什么？ 2应该选用什么药物？,一、平喘药,支气管哮喘,目前认为哮喘的本质气道炎症+平滑肌痉挛,上皮脱落，受损,黏液，血浆渗出,平滑肌收缩,治疗：抗炎+解痉,一、平喘药,是一类能缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。,一、平喘药,抗炎平喘药：糖皮质激素类药：倍氯米松等 2受体激动药：沙丁胺醇等 支气管扩张药 茶碱类：氨茶碱等 M胆碱受体阻断药：异丙托溴氨等 抗过敏平喘药：色甘酸钠等,一、平喘药,抗炎平喘药,倍

3、氯米松,糖皮质 激素类药,地塞米松的衍生物，局部抗炎作用强大。气雾吸入后，直接作用于呼吸道发挥抗炎平喘作用。疗效好，吸收很少，几乎无全身不良反应，长期应用对肾上腺皮质功能无抑制作用。 用于哮喘的防治，是防治慢性哮喘的首选药之一，鼻喷用于过敏性鼻炎。因不能吸入足够的药物，起效慢，故对哮喘急性发作和哮喘持续状态的疗效不佳，不宜使用。 可出现声音嘶哑、咽部不适感。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。,一、平喘药,罗氟司特,磷酸二酯酶-4抑制剂,选择性抑制磷酸二酯酶-4的活性，增加细胞内cAMP含量，减少炎症介质的释放，松弛支气管平滑肌，进而抑制哮喘和慢性阻塞性肺部疾病对肺组织造成的损害。 用于慢

4、性喘息性支气管炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾病。,抗炎平喘药,一、平喘药,支气管扩张药,沙丁胺醇,2受体激动药,选择性激动2受体，松弛支气管平滑肌，扩张支气管作用较强，兴奋心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1/10。本药吸入515分钟起效，作用持续36h，口服30分钟起效，持续46h。 主要用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。,一、平喘药,克仑特罗,是强效选择性2受体激动剂，扩张支气管作用较沙丁胺醇强100倍。有增强纤毛运动、溶解黏液的作用。用于防治急、慢性哮喘和喘息型支气管炎。心血管系统不良反应较少。,瘦肉精,2受体激动药,支气管扩张药,一、平喘药,氨茶碱,茶碱类,【

5、药理作用】,1扩张支气管 2强心、利尿 3其他 松弛胆道平滑肌，解除胆道痉挛。,抑制磷酸二酯酶，松弛支气管平滑肌； 拮抗腺苷诱发的支气管平滑肌痉挛； 增加内源性儿茶酚胺的释放，激动2受体； 降低细胞内Ca2+浓度； 免疫调节与抗炎作用。,机制,支气管扩张药,一、平喘药,氨茶碱,茶碱类,【临床应用】,1支气管哮喘和喘息型支气管炎 2慢性阻塞性肺病 3中枢性睡眠呼吸暂停综合征 4其他 急性心功能不全、心源性哮喘、胆绞痛等,1局部刺激 2中枢兴奋 3心血管反应,【不良反应】,支气管扩张药,一、平喘药,色甘酸钠,肥大细胞膜稳定药,稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞释放组胺、白三烯等过敏介质；抑制其他刺激引起

6、的支气管痉挛；抑制炎症反应，发挥平喘作用。 作用出现慢（710天），用于预防各型支气管哮喘的发作，对已发作的哮喘无效。也可用于过敏性鼻炎、春季结膜炎、过敏性湿疹；灌肠可改善溃疡性结肠炎和直肠炎症状。,支气管扩张药,一、平喘药,酮替芬,H1受体阻断药,有类似色甘酸钠的作用，有较强的抑制过敏介质释放作用。同时，还有强大的H1受体阻断作用，能增强2受体激动药的平喘作用，作用起效慢，疗效优于色甘酸钠。用于预防各型哮喘，儿童性哮喘最好。可单独应用，也可与茶碱类、2受体激动药合用治疗轻、中度哮喘。不良反应有嗜睡、困倦、头晕、口干等。从事驾驶和高空操作者慎用。,支气管扩张药,一、平喘药,孟鲁司特,抗白三烯药

7、,口服吸收迅速而完全，生物利用度为64%。肝代谢，胆汁排泄。能选择性拮抗白三烯受体，有效地抑制白三烯的致炎作用，减轻气管收缩和炎症反应，能显著改善哮喘症状。适用于成人和12岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗和预防。,支气管扩张药,二、镇咳药,咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图,二、镇咳药,中枢性镇咳药：可待因 外周性镇咳药：苯佐那酯,是一类能缓解或消除咳嗽症状的药物。,二、镇咳药,中枢性镇咳药,可待因,对延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速，且有镇痛作用。 主要用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适宜，也可缓解中度疼痛。 偶有恶心、呕吐、便秘等不良反应，大剂量

8、可致兴奋、烦躁不安或惊厥。 长期应用可产生耐受性及依赖性，应控制使用。,阿片类生物碱,二、镇咳药,右美沙芬,中枢镇咳作用与可待因相似或略强，起效快，但无镇痛作用，也无依赖性。 适用于各种原因引起的干咳及频繁剧烈的咳嗽。 治疗量不抑制呼吸，安全范围大，偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘、恶心和食欲不振。痰多患者慎用，妊娠3个月内妇女禁用。,人工合成 吗啡衍生物,中枢性镇咳药,二、镇咳药,喷托维林,抑制咳嗽中枢，同时有局部麻醉作用和阿托品样作用，能松弛痉挛的支气管平滑肌，兼有中枢和外周镇咳作用，镇咳作用约为可待因的1/3。 主要用于各种原因引起的干咳，也可用于小儿百日咳。 偶见轻度头痛、头晕、口干、恶

9、心和便秘等不良反应。青光眼、前列腺肥大和心功能不全者慎用。,中枢性镇咳药,二、镇咳药,外周性镇咳药,苯佐那酯,有较强的局麻作用，能抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢，阻止咳嗽反射冲动的传入而镇咳。 主要用于刺激性干咳、阵咳，也可用于支气管镜、喉镜检查及支气管造影预防咳嗽。 不良反应轻，有轻度嗜睡、头晕、恶心、口干、皮疹等。服用时勿咬碎药丸，以免出现口腔麻木。,丁卡因衍生物,三、祛痰药,痰液稀释药：氯化铵 黏痰溶解药：乙酰半胱氨酸,是指能使痰液变稀、黏稠度降低易于咳出的药物。,痰液稀释药,氯化铵,口服后刺激胃黏膜引起恶心，反射性促进呼吸道腺体分泌，使痰液稀释；药物吸收后，经呼吸道排出，由于盐类的渗透

10、作用而带出水分，也使痰液稀释。氯化铵吸收后可使体液和尿液呈酸性。 用于急、慢性支气管炎痰多而黏稠不易咳出的患者，也用于代谢性碱中毒和酸化尿液。,三、祛痰药,黏痰溶解药,乙酰半胱氨酸,结构中含巯基，可裂解黏痰中黏蛋白多肽链的二硫键，对脓痰中的DNA也有裂解作用，从而降低痰液的黏稠度。 用于大量黏痰阻塞呼吸道引起的呼吸困难和术后咳痰困难者。 本药有特殊的气味及呼吸道刺激性可引起恶心、呕吐、呛咳和支气管痉挛，与异丙肾上腺素合用可预防。支气管哮喘者禁用。,三、祛痰药,黏痰溶解药,溴已新,能使黏痰中酸性黏蛋白纤维断裂，并能抑制气管、支气管黏膜细胞产生黏液，降低痰液黏稠度，还能促进支气管纤毛运动，促进排痰。 用于急慢性支气管炎、支气管扩张及其他呼吸道疾病伴痰液黏稠不易咳出者。 不良反应少