胆碱受体阻滞剂和肾上腺受体活化的药物.ppt

1、Chap 7. Cholinergic Blockers,掌握Atropine的药理作用、临床应用和不良反应; 了解山莨菪碱(anisodamine)、东莨菪碱(scopolamine)及atropine的合成代用品的作用特点，两类肌松药的特点。,Part 1. Muscarinic Antagonists,阿托品(Atropine) 药理作用 阻断M N1 N2受体 腺体 平滑肌 心脏 眼部 血管 中枢,腺体：抑制分泌,唾液、汗 呼吸道、泪 胃液 胃酸,眼：扩瞳, 升眼压, 调节麻痹,远视,M胆碱受体阻断药,M胆碱受体激动药,平滑肌：解痉,胃肠 膀胱 胆、尿道、支气管、子宫,心脏：兴奋,心率

2、 ，阻断突触前膜M1受体（0.5mg） ，阻断窦房结M2受体（1mg） 拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常,血管与血压：,治疗量无明显影响 大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、 温热等症状(可能是阿托品升温的代 偿或直接扩血管作用),中枢神经系统：,先兴奋, 后抑制(与所用剂量有关),临床应用,解除平滑肌痉挛：内脏绞痛,遗尿症 制止腺体分泌：严重盗汗、流涎,麻醉前给药 眼科：虹膜睫状体炎,验光,眼底检查,缓慢型心律失常 抗休克：感染中毒性为佳 解救有机磷中毒,不良反应及中毒,一般反应: 口干、视物模糊、心率加快、面红、扩瞳等 阿托品化: 面红,兴奋,脉速,瞳孔轻度扩大。,中毒: 散瞳,心

3、悸,烦躁,发热,谵妄,小便困难,肠胀气幻觉,惊厥昏迷,呼吸麻痹(最低致死量80-130mg，儿童10mg) 禁忌症:青光眼,前列腺肥大,阿托品中毒解救,清除药物,反复注射毒扁豆碱. 中枢兴奋症状明显者，可用地西泮 对抗.,山莨菪碱（anisodamine, 654）,作用较弱, 禁忌症同阿托品 对小动脉和内脏选择性高, 用于抗休克和内脏绞痛,东莨菪碱（ scopolamine ）,中枢作用为主,抑制多数中枢,并有抗晕动、抗震颤麻痹作用 用于麻醉前给药,中麻,抗休克及治疗晕动病和震颤麻痹 青光眼禁用,人工合成代用品,目的: 提高选择性,缩短作用时间 扩瞳药后马托品 胃肠解痉药普鲁苯辛 M1受体阻

4、断剂哌仑西平,后马托品(homatropine),作用短但不完全,仅用于非儿童的眼底检查 普鲁苯辛(probanthine) 对胃肠选择性高, 用于溃疡病, 胃肠痉挛及妊娠呕吐 哌仑西平(pirenzipine) 选择性作用于胃壁细胞M1受体, 抑制胃酸分泌, 用于溃疡病,Ch. 8 adrenoceptor- activating drugs,掌握NE、肾上腺素、多巴胺、 异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症 熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用 了解新福林、甲氧胺、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用,受体激动药,去甲肾上腺素 间羟胺 新福林,去甲肾上腺素, norepineph

5、rine, NE,药理作用：激动1受体 1. 血管:收缩；皮肤、粘膜肾肝、肠骨骼肌 2. 心脏,兴奋但心率减慢 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: 大剂量: 4.其他：大剂量升血糖,临床应用,1.休克, 已少用 2.药物中毒性低血压：esp.氯丙嗪 3.上消化道出血:13mg 稀释后服,Norepinephrine,不良反应,局部组织缺血坏死，急性肾衰 禁忌症 高血压,动脉硬化,器质性心脏病等,Norepinephrine,间羟胺, metaraminol,1.直接作用似NE, 但较弱 2.可促进囊泡释放NE 3.不易被MAO、COMT破坏 4.对心率、肾血流影响小 5.快速耐受性

6、6.可im或iv,临床应用,1.各种休克早期 2.阵发性室上性心动过速,metaraminol,新福林, neosynephrine,1.选择性激动1受体, 反射性抑制心脏 2.不被COMT破坏 3.对肾血流影响较大 4.可im或iv 5. 可扩瞳, 一般不升高眼压,临床应用,阵发性室上性心动过速 眼底检查,neosynephrine,受体激动药,肾上腺素 多巴胺 麻黄碱,肾上腺素, Adrenaline, AD,药理作用：激动, 作用强 1. 心脏：兴奋；易引起室颤 2.血管：收缩小动脉, 扩骨骼肌及心脏血管 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: (-) 大剂量: (-) 4.平滑肌

7、：舒张支气管(激动2,1,抑制肥大细胞释放过敏活性物质 ) 5.代谢: 血糖、脂、钾,代谢率及耗氧,临床应用,心脏骤停: 各种意外引起者首选, 注意除颤 过敏性休克, 首选 支气管哮喘,控制严重发作 局麻药配伍及局部止血: 鼻衄或齿衄,Adrenaline,禁忌症 高血压, 动脉硬化, 器质性心脏病, 甲亢, 糖尿病,不良反应,心悸, 烦躁, 头痛, 血压升高, 心律失常, 室颤,Adrenaline,多巴胺, Dopamine, DA,药理作用：激动1, 促NE释放 心血管：小剂量舒张肾、肠血管, 大剂量收缩外周小血管；兴奋心脏, 对心率影响小；可增加收缩压和脉压，对舒张压影响不明显 肾脏:

8、 治疗量改善, 大剂量损害肾功能,不良反应 恶心, 呕吐, 心悸, 心律失常,临床应用,1.抗休克: 心源性,20ug/kg/分 2.急性肾衰, 与利尿药合用 3.急性心衰及慢性心衰急性发作,Dopamine,麻黄碱 , Ephedrine,心血管：兴奋心脏，但整体心率变化不大；缓慢、持久升高血压 支气管平滑肌：松弛作用较肾上腺素缓慢, 温和, 持久 中枢作用：有较显著兴奋作用 快速耐受性,临床应用,预防支气管哮喘和轻症的治疗 消除鼻粘膜充血所致鼻塞 防治某些低血压状态：椎管麻醉后低血压 缓解荨麻疹与血管神经性水肿的皮肤粘膜症状,Ephedrine,不良反应： CNS兴奋所致失眠等 禁忌症同肾上腺素,Ephedrine,受体激动药,异丙肾上腺素 多巴酚丁胺,异丙肾上腺素, Isoprenaline,药理作用：激动12 1.心脏：易发生心律失常, 但室颤不多见 2.血管和血压：舒张； 骨骼肌肾、肠系膜；收缩压升高而舒张压略降，但大剂量静脉注射可致舒张压过度下降,不利冠脉灌流 3.支气管平滑肌: 解痉兴奋2，抑制组胺等释放 4.其他: 增加耗氧、升高血游离脂肪酸, 但升高血糖作用较弱,临床应用,1.支气管哮喘, 控制严重发作 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停: 心脏疾病引起者首选 4.感染性休克：注意补液和毒性,Is