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文档简介

1、埃索美拉唑的合成工艺研究,内容,1。概述,2 .药典标准,3。制程分析,4。摘要,1.1奥美拉唑商品名称为Losec(洛赛克)奥美拉唑是外消化体,埃索梅拉唑是左手体。1.概述,1.2埃索美拉唑介绍,第一种光学顺质子泵抑制剂,奥美拉唑的左手异构体,从2000年10月开始在欧洲上市,商品名称为Nexium。自2004年牙齿药品在中国上市以来,奥美拉唑的神话持续,销售额每年为4.10亿美元,2006-2010年全球年销售额为52亿美元左右。但是随着2014年牙齿药物的化合物专利到期,销售额开始明显下降,主要用于治疗胃酸分泌过多的胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、浊艾综合症(胃砷瘤)等消化系统疾病。

2、作为药代动力学的特点,具有生物利用度高、副作用小、所需剂量小的优点。1.3质子泵抑制剂PPIs作用机制,PPIs是弱碱性化合物,可以在酸性环境中转化为二次磺酸和二次磺酰胺的活性形式,与HKATP酶的半胱氨酸残基的巯基作用一起形成二硫键,激活HKATP酶,抑制胃酸的分泌。因为PPI抑制胃酸分泌的最后阶段,其抑制作用更强,疗效更持久。胃酸分泌机制,第一阶段,组织胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞膜的相应受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加,第二阶段,第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激细胞传递到细胞内细胞的顶端,第三阶段,刺激刺激刺激下管状泡沫中的质子泵H/K1.4剂型,埃索美拉唑镁肠溶液,注射用

3、埃索美拉唑钠,2013年八月,新制剂埃索美拉唑锶西方胶囊在美国开始上市,埃索美拉唑镁西方胶囊,2。药典标准,1。美国药典标准,2。欧洲药典标准细分方法2:奥美拉唑磺胺的不对称氧化、半合成分析、a、B、C、分析结构,共4茄子切割方法,但阻止B、C、D键的原料不易获得。实用价值不大,工业生产主要切断A键,合成奥美拉唑磺胺。路径1、Zn/HCl、CS2、锅煮工艺条件温和、高产、高实用价值、4,5,6,1、2,3、反应机理:1,6、路径2磺酸是一个很好的起跑线,因此重排后的甲酸酯可以直接与1反应,得到3,提高水解、氯化、产率,提高途径4,7,8,9,14,15,1,3。牙齿过程的优点是阶段短。Esomeprazole,方法1:先合成omeprazole,然后拆分方法2: Omeprazole硫化物的不对称氧化,拆分方法,3,Esomeprazole,Omeprazole,首先,Omeprazole方法2产率,E.E .值高,适合工业化生产,适合欧洲药典中规定的杂质。奥美拉唑在世界上最畅销的药物中排名第一,面临专利到期的危机时,阿斯利康在奥美拉唑的基础上分离出异构体埃索美拉唑,延续了奥美拉唑的神话。专利部署战

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