《药物化学基础(中职药剂专业)》第十七章：化学结构与药效的关系.ppt_第1页
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文档简介

1、主要内容有：第一节药物的基本结构和结构改造一、前药原理二、生物电子等的排出原理第二节药物的理化性质和药效关系一、溶解度和分配系数对药效的影响二、解离度对药效的影响第三节药物的化学结构和药效的关系一、电子云密度分布对药效的影响二、官能化学基对药效的影响三、 耦合特性对药效的影响42了解生物电子等的排放原理和前药原理2了解药物的理化性质、化学结构与药效的关系。 学习目的，第1节药物的基本结构和结构改造1 .药物的基本结构2 .药物的结构改造，非专一性结构药物：药物的活性主要与药物的理化性质有关的结构特异药物：主要决定药物的化学结构，与药物的理化性质有关，结构对药物活性的影响程度分为药物，1 .药物

2、的基本结构具有相同的药理作用、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、对氨基苯次磺酰胺、氧氟沙星、诺氟沙星、希普欣、喹诺酮类的基本结构、抗菌作用、药理作用、药物的基本结构是决定结构特异性药物的生物活性的药效的必需化学基，2、药物的结构改造， 方式1 :改变药物的基本结构方式2 :保持药物的基本结构，修饰其他结构部分，保持基本结构，改造其他结构部分：前药原理生物电子等的排出原理，前药原理，保持药物的基本结构，对官能化学基进行一些修改，改善药物的结构修饰的诱导体往往削弱原药的生物活性，在体内酶催化剂这种被修饰的诱导体叫做前药。 用这种方法改良药物取得更好药效的理论叫做前药原理。 水解作用、吡咯大头针、氨苄青霉素、水

3、解作用、前药原理修饰的目的，提高了1种药物的稳定性，延长了作用时间，延长了作用时间1天，作用时间24周，增加了2水溶性，改善了3种药物的大姨妈作用，在氯霉素的棕榈酸酯类化合物、氯霉素的琥珀酸酯类化合物、氯霉素、苦味电子等排体中排除了古典电子等氨基醚类苯海拉明、丙基胺类氯苯那敏、电子等排取代、古典电子等排体、(1)一价原子或化学基：外层电子均为7个、f、Cl、Br、I、CF3等。 (2)2价的原子或化学基：外层电子均为6个、o、s、NH、CH2等。 (3)3价原子或化学基：外层电子均为5个、n、CH等。 (4)4价原子或化学基：外层电子均为4个、c、n、p等。 非古典电子等排体、咪唑环、呋喃环、

4、噻唑环、胸腺嘧啶、雷尼肖、法莫替丁、第2节药物的理化性质与药效的关系，一、溶解度和分配系数对药效的影响，二、解离度对药效的影响，一、溶解度和分配系数对药效的影响，脂水亲脂部分、亲水部分、中间连接部分脂水分配系数p为P=C0/CW，合适的脂水分配系数、二、解离度对药效的影响，药物在体内的解离度与药物pKa和周围介质pH的大小有关。一般来说，酸性药物有介质pH值增大、解离度增大、分子型药物减少、体内吸收比低、一、电子云密度分布对药效的影响二、官能化学基对药效的影响三、结合特性对药效的影响四、立体结构对药效的影响、第三节药物化学结构与药效的关系、一、电子云密度分布氯丙嗪、抗精神病氢键、三键特性对药效的影响，D-(-)-肾上腺激素羟基化学基通过接纳体和氢键作用，L-()-肾上腺激素不能形

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