子宫平滑肌兴奋药2015.ppt

1、1,Chapter 33,子宫平滑肌兴奋药,Oxytocics,蒋国君 药学系 药理学教研室,2,教学目标:,掌握：缩宫素和麦角生物碱的来源、药理作用及临床用途。 熟悉：子宫平滑肌兴奋药的概念，垂体后叶素和PG的作用； 了解：子宫平滑肌抑制药的作用。,3,子宫平滑肌的兴奋与抑制,节律性收缩：催产和引产,强直收缩：产后出血 产后子宫复原,平滑肌松弛：防止早产 痛经,4,子宫平滑肌的兴奋与抑制药物分类,缩宫素 麦角生物碱 垂体后叶素 前列腺素,兴奋药,-肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药,抑制药,5,一、 子宫平滑肌兴奋药 （Oxytocics ）,6,缩宫素

2、（ Oxytocin, 催产素 pitocin）,内源性：左图,临床制剂：人工合成 动物垂体后叶提取 （含微量ADH）,体内过程：鼻粘膜给药、 肌注或静脉、 口服无效,7,【Actions】,(+) 兴奋子宫平滑肌,Characteristics:,In small doses, it produces rhythmic contraction.小剂量 (2-5U) 节律性收缩 In large doses, it produces tetanic contraction.大剂量 (5-10U) 强直性收缩,8,2）孕激素子宫对缩宫素的敏感性 Progestogen(孕激素) reduces

3、the sensitivity of oxytocin to uterus. 雌激素子宫对缩宫素的敏感性 Estrogen(雌激素) increases the sensitivity of oxytocin to uterus. 3）对子宫体的作用子宫颈 Its effect on the body of uterus is stronger than that on the neck of uterus.,9,10,2. Others ：（+）milk ejection (促进排乳) antidiuretic (抗利尿),11,【Clinical uses】,1、催产和引产：small d

4、oses 节律性收缩,2、产后止血：large doses 强直性收缩 与麦角制剂合用,3、催乳,胎位正常、头盆相称、无产道障碍、宫缩乏力,适应症,死胎、过期妊娠、 需提前终止妊娠,催产,引产,12,【Note】,1、严格掌握剂量 2、严格掌握禁忌症：产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇。,骨产道异常,胎位不正,横位,巨大儿,13,麦角生物碱,Classification,胺生物碱类：麦角新碱 子宫兴奋作用；强快短 2. 肽生物碱类：麦角胺、麦角毒 收缩血管作用；慢持久,14,【Actions】,1. (+) 子宫 ： 麦角新碱 （1）作用强而久，易致强直性收缩； （2

5、）对子宫体和子宫颈的作用无差别。,2.收缩血管 ：麦角胺，致肢端干性坏疽 3.（-）-R： 见于肽类麦角碱，麦角毒 翻转Adr的升压作用，无临床用途,15,Clinical uses,1. 子宫出血 ：产后、刮宫等出血 麦角新碱 2. 子宫复原 ：收缩子宫作用 麦角新碱 3. 偏头痛 ：收缩血管作用 麦角胺 + 咖啡因 4.人工冬眠：中枢抑制作用 氯化麦角碱,16,缩宫素与麦角类比较,17,垂体后叶素 Pituitrin,是从牛、猪的垂体后叶中提取的粗制品， 内含缩宫素和ADH两种成分。临床主要用于： 1. 尿崩症 2. 肺咯血及门脉高压引起的上消化道出血。,18,前列腺素（prostaglandines, PGs）,PGE2、PGF2、15-甲基PGF2 1. 对各期妊娠子宫均有显著兴奋作用; 2. 用