M受体阻断药 PPT课件.ppt

1、1,Chapter 8,胆碱受体阻断剂（I） M-R阻断剂,Cholinoceptor blocking drugs M-R blocking drugs,2,Instructional objectives,1. 阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症； 2. 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途； 3. 列举阿托品的合成代用品 4. 列举肌松药的分类及代表药,3,They are divided into two types: M-cholinoceptor blocking drugs N-cholinoceptor blocking drugs,Anticholinergic

2、drugs can combine with cholinergic receptors and inhibit ACh or cholinergic drugs to combine with the receptors,4, 1 阿托品和阿托品类生物碱 Atropine atropine-like alkaloid,阿托品 Atropine,存在于颠茄 、曼陀罗、莨菪中,颠茄,Atropa belladonna,曼陀罗,5,【 Mechanism of action】,1.（-）M-R 2. large dose:（-）N1-R,【 Pharmacological actions 】,gl

3、and (腺体) eye smooth muscle (平滑肌) heart CNS,6,1. 腺体（glands）,（-）腺体分泌 （inhibits the secretion of gland）,汗腺(sweat gland) 、唾液腺(salivary gland ) 泪腺(lachrymal) 、呼吸道腺体 胃的壁细胞 ( gastric parietal cells ),7,2. 眼（eye）,(1) 扩瞳（mydriasis）,atropine,Please compare atropine with pilocarpine,(-) 瞳孔括约肌M-R,开大肌功能占优势,瞳孔扩大,

4、( dilate the pupil ),8,(2) 升高眼压 ( increase intraocular pressure),Atropine 扩瞳虹膜退向四周边缘根部变厚前房角间隙 房水回流 眼内压。,(3) 调节麻痹（ paralysis accommodation ）,Atropine (-) 睫状肌MR睫状肌松驰悬韧带拉紧晶状体扁平视远物清楚，近物模糊。,9,10,3. 平滑肌（smooth muscle ）,松弛内脏平滑肌 Relaxes visceral smooth muscle.,Characteristics ( 特点 ),(1) 作用强度与平滑肌的功能状态有关,(2)

5、作用强度顺序：,胃肠道膀胱 输尿管胆管、支气管、子宫,11,4. 心脏（ Heart ）,(1) 心率 （heart rate, HR ）,治疗量（therapeutic dose）：HR ,特点：a. 短时、轻度 (每分钟减少4 - 8次) b. 部分病人出现,larger dose：HR,（-）窦房结M2-R 解除了迷走神经对心脏的抑制。,12,(2) 房室传导 A ( atria ) V ( ventricle ) conduction,Atropine facilitate (促进) AV conduction.,5. 血管与血压 (Vessels blood pressure),Th

6、erapeutic dose -no significant effect 原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配,Larger dose- dilate(扩张) blood vessel,The mechanism is not known.,13,6. CNS,excitation depression,With the increase of dosage, atropine may cause restlessness(不安) , hallucination ( 幻觉), delirium (谵妄) and convulsion (惊厥) and then stimulation (兴奋)

7、is followed by depression (抑制) , leading to circulatory (循环) and respiratory (呼吸) failure.,14,【Clinical Uses 】,1. 缓解内脏绞痛（ treats visceral colic pain ）,Relieves smooth muscle spasm (痉挛).,解痉药antispasmodic,胃肠绞痛(gastric and intestinal colic pain) 膀胱刺激症状(bladder irritating symptoms) 胆绞痛(gallbladder colic

8、 pain ) 肾绞痛(renal colic pain),合用哌替啶,15,2. 抑制止腺体分泌,Inhibition of the secretion of the glands,(1) 麻醉前给药（premedication）,(2) 盗汗（severe night sweat）,(3) 流涎 ( salivation ),16,3. 眼科(ophthalmologic disorders),(1) 虹膜睫状体炎 (Iridocyclitis), 虹膜括约肌和睫状肌休息充分， 有助于炎症消退。 与缩瞳药交替使用，防止粘连,(2) 验光配镜（Optical examination）,17,

9、4. 缓慢型心律失常,(1) 心动过缓 ( Bradycardia ),S-A blockade and A-V blockade caused by hyperfunction (机能亢进) of vagal(迷走) nerves.,(2) 迷走N过度兴奋所致传导阻滞,18,Note,Too large dose ： Induce the increase of HR and of oxygen consumption , and increase the risk of ventricular (心室） fibrillation（纤维颤动）.,19,5. 抗休克（Anti-shock）,暴

10、发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎,感染性休克 infectious shock,Atropine in large dose can abolish (解除) the vessel spasm and improve microcirculation ( 微循环 ).,20,Note: Atropine can not be used to the shock patient accompany with fever and tachycardia (心动过速).,6. 有机磷酸酯中毒,Organophosphate intoxication,21,【 Adverse reaction 】,口

11、干(dry mouth) 、 皮肤干燥、潮红、 体温（body temperature ）,心动过速(tachycardia),眼内压、视力模糊(blurred vision),便秘(constipation)、排尿困难(dysuria),腺,眼,平,心,【 Contraindication 】 禁忌症,CNS,Glaucoma ， 前列腺肥大,22,Summary,Atropine,腺,眼,平,心血管,CNS,作用,(-)分泌,用途,麻醉前给药,盗汗,流涎,不良反应,口干,体温,禁忌症,发热,扩瞳,眼内压,调节麻痹,虹膜炎验光,眼内压,视力模糊,青光眼,松弛,内脏绞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥

12、大,HR,血管扩张,心动过缓传导阻滞,心动过速,心动过速,先兴奋后抑制,有机磷中毒,感染性休克,23,山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 ),1. 解痉、扩血管作用强； 2. 抑制腺体分泌、扩瞳作用弱； 3. 主要用于感染性休克、内脏平 滑肌绞痛； 4. 不良反应、禁忌症同atropine。,24,东莨菪碱（ scopolamine ）,1. 外周抗胆碱作用,腺 (gland) atropine,心血管系统, atropine,2. 中枢作用： （-） CNS,镇静（ sedation ）,中枢抗胆碱 atropine,眼 (eye),25,3. Clinical Uses,(1) 麻醉前给药（premedication） (2)晕动病 (motion sickness) (3) 帕金森氏病