(推荐课件)瑞芬太尼的药理和临床应用

1、雷米芬太尼是一种理想的阿片类药物，具有起效快、疗效强、量效关系明显、消失快、使用方便、无蓄积、无代谢物副作用、不易产生药物依赖性、价格效应比低等特点，其作用机制与阿片类药物相似，阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药，是一种能够消除或缓解疼痛、改变对疼痛的情绪反应的药物。除了少数药效弱的药物外，这些药物如果使用不当会上瘾，但用于医疗目的时不会造成太多问题。研究表明，当长期使用阿片类药物治疗慢性疼痛患者时，成瘾的发生率极低。阿片类药物的作用机制和阿片类药物的镇痛作用机制是多方面的；外周神经中有阿片受体；阿片类药物可与位于脊髓背角(第二层)感觉神经元的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而防止疼痛传入大脑；阿

2、片类药物还可以作用于大脑和脑干的疼痛中心，并产生向下的疼痛抑制。1.根据化学结构，它可以分为吗啡和异喹啉。前者是天然阿片类生物碱(如吗啡和可待因)，而后者主要是罂粟碱，具有平滑肌松弛作用。2.这些药物根据来源可分为天然阿片类药物、半合成衍生物(如二氢可待因和二乙酰吗啡)和合成阿片类镇痛药。合成药物分为四类：苯丙素类如哌替啶和芬太尼；吗啡像左旋甘露聚糖一样在南方；非同晶质如喷他佐辛；二苯甲烷，如美沙酮。3.根据受体的类型，它们可以分为、和受体。这三种受体的分子结构已经确定并成功克隆。在功能上也可能有和受体，可以进一步分为1、2、1、2、3和1、2亚型。根据药理作用，阿片类镇痛药可分为激动剂(吗啡

3、、哌替啶、芬太尼等)。)、激动剂-拮抗剂(喷他佐辛、纳布芬等。)、部分激动剂(丁丙诺啡)和拮抗剂(纳洛酮等。)。5.根据阿片类药物的镇痛强度，临床上可分为弱阿片类药物和强阿片类药物。弱阿片类药物如可待因和二氢可待因，强阿片类药物包括吗啡、哌替啶、芬太尼、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片类药物主要用于治疗轻至中度急性和慢性疼痛以及癌症疼痛，而强阿片类药物则用作诱导和维持全身麻醉、术后镇痛以及治疗中度至重度癌症疼痛和慢性疼痛的辅助药物。睡眠之神(Morpheus)睡眠之神-修普诺斯之子睡眠之神10%阿片类药物重量，可待因，甲基吗啡0.5%阿片类药物，半合成阿片类药物，合成阿片类药物，芬太尼1960舒芬太

4、尼1974阿芬太尼1976瑞芬太尼1996德国2003中国宜昌仁福制药有限公司，合成阿片类药物与阿片类镇痛药的比较，瑞芬太尼，快速起效(1分钟)，独特的代谢模式(非特异性酯酶代谢)，作用时间短(仅瑞芬太尼的特性，瑞芬太尼的特性-与芬太尼相比，行走无困难(13% vs9%)，思维清晰(46% vs37%)，专注于电视(24% vs20%)，有效沟通(51% vs46%)，j clinane 13(6):401-406，瑞芬太尼药代动力学，持续输注相关半衰期(CSHT)，肝脏和肾脏功能对瑞芬太尼的影响，瑞芬太尼主要通过非特异性酯酶代谢，独立于肝脏和肾脏功能，其主要一般用于肝、肾功能不全的患者。然而

5、，严重肝功能不全的患者对Remi的呼吸抑制更敏感。如果伴有低蛋白血症，血浆中的游离Remi将增加，这将容易加重呼吸抑制。药代动力学基本不受肾功能不全的影响。瑞芬太尼的代谢、年龄对瑞芬太尼的影响以及儿童和成人的药代动力学参数基本相同。由于分布量和清除率的降低，老年人对药物更敏感，因此初始剂量应减少1/2，且效果比成人慢。瑞芬太尼在特殊情况下的药代动力学，瑞芬太尼与其他药物的相互作用，降低吸入麻醉药与镇静催眠药或全身麻醉药的相互作用，具有协同效应而不影响胆碱酯酶药物，瑞芬太尼与其他药物的相互作用，瑞芬太尼与其他镇痛药的比较，瑞芬太尼与其他镇痛药的比较，临床应用，临床应用-镇静与镇痛，优点：不影响脑

6、功能，可安全有效地控制术中疼痛而不影响认知功能。缺点：呼吸抑制，胸壁僵硬，恶心呕吐，临床应用-区域阻滞辅助，局部麻醉辅助剂量，辅助神经阻滞麻醉：0.1g/kg/min优点：镇痛效果更好，镇静作用更少，与苯二氮卓类药物联合使用效果更好，临床应用-有意识插管，组1:负荷0.75 g/kg，连续输注0.075g/kg/min，组h:负荷1。5 g/kg，持续输注0.15 g/kg/min，临床应用-诱导和维持全身麻醉，优势3360能有效抑制插管反应和减少全身麻醉药的用量。苏醒认为，减少对心血管系统的影响，快速恢复有利于早期评估认知功能。缺点：有时影响血流动力学，高剂量不能保证自主呼吸的价格，其他阿片

7、类药物，临床应用-剂量，临床应用-气管插管，第一组为瑞芬太尼组，第二组为芬太尼组，临床应用-日间麻醉，临床应用-日间麻醉，临床应用-神经外科手术，优点：有利于术后及时评估神经功能，控制血流动力学，并结合吸入麻醉药进行控制性降压，有利于术中苏醒而不增加颅内压。临床应用-神经外科，临床应用-眼科手术，降低眼内压，降低由Scolin和气管插管引起的眼内压升高，而不影响房水循环。它可用于青光眼等手术，临床应用-冠状动脉旁路移植术，有效控制血流动力学，无大剂量累积使用，有利于早期拔管，适用于快通道麻醉而不影响心肌收缩力和降低氧耗，临床应用-冠状动脉旁路移植术，临床应用-冠状动脉旁路移植术，表2。对手术刺

8、激和累积剂量的反应，表2A。继续，临床应用-冠状动脉搭桥术，研究已经证实，雷米有良好的循环稳定性，但体外循环和低温将对药物代谢产生重大影响。体重70公斤的患者持续输注Remi 1 g/(公斤分钟)。由于CPB期间血液稀释，雷米浓度立即下降，并在27点钟和5分钟内迅速上升到CPB之前的水平。随后，在CPB，雷米的浓度不断增加。对于体温降至32的患者，浓度恢复时间延长，约需25分钟。当体温降低5时，Remi输注率降低30%，可以获得稳定的血液浓度。临床应用-心肺转流术，临床应用-心肺转流术，临床应用-产科患者，他们可以通过胎盘屏障并在新生儿中代谢而不影响新生儿评分，可以用作脊髓麻醉的辅助手段并可以用于分娩镇痛。母体全身麻醉，临床应用-靶控输注，第一组连续静脉注射0.5 g/kg/min，第二组靶控输注，效应室靶浓度4ng/ml，临床应用-主成分分析，临床应用-其他，不良反应，瑞芬太尼有阿片类常见不良反应，但程度轻于芬太尼，呼吸抑制，心率慢/血压低；恶心、呕吐、头晕、嗜睡和发痒；肌肉强直(发生率与注射速度和剂量呈正相关)纳洛酮可拮抗所有不良反应，瑞芬太尼仅用于静脉给药，建议维持泵注给药。注意药物作用的个体差异。复合用药条件