中枢神经及传入神经系统药理学.ppt

1、作用于中枢及传入神经系统的药物1、第一节麻醉剂、1、局部麻醉剂2、全身麻醉药、2、1、局部麻醉剂，简称局部麻醉剂，是适合浓度，局部神经系统作用后可逆转性阻断神经冲动传导的药物。 3、局麻药应用方法、表面麻醉应用药：渗透性强的麻醉药给药部位：粘膜表面为眼、鼻、咽及尿道小手术浸润麻醉给药部位：皮下或手术区附近组织；4、局麻药应用方法传导麻醉(封摇滾乐麻醉)给药部位：神经干附近蛛网膜下腔麻醉(腰麻) 给药部位：蛛网膜下腔适合手术：腹部及下肢手术硬膜外麻醉给药部位：硬脊膜外腔，5，常用局麻药，普鲁卡因(procaine )无刺激下表面麻醉用于浸润麻醉的辛可卡因(dibucaine )较长，强力无刺激毒

2、性为表面麻醉和腰麻，7，常用局麻药，利多卡因强烈，持续无刺激安全无所不能局麻药抗心律不齐，8，仅用于常用局麻药、丁卡因(tetracaine )作用持续毒性大(不适用于浸润麻醉)的表面麻醉、传导麻醉、腰麻及硬膜外麻醉，9，局部麻醉药物的副作用， 1 .毒性反应过量等因素是高血药浓度引起中毒的前兆：视力模糊、痉挛、痉挛、寒战、头晕、耳鸣、烦躁2 .抗变态反应皮疹或风疹块面部、嘴唇或咽喉肿痛3 .局麻药加肾上腺激素出现头晕、头疼、胸痛、心动过速、血压升高等全身麻醉药简称全麻，可逆广泛抑制神经中枢功能，适合镇痛、使用的外科手术进行。 全麻药根据其给药途径，吸入麻醉剂静脉麻醉剂，12，吸入麻醉剂，药理

3、作用和机制神经中枢，心血管系统抑制心肌耗氧量下降，抑制外周血管血压下降，增加肾血管阻力肾血流量，降低过滤率，减少肝血流，13， 吸入麻醉药理作用和机制呼吸系统舒张支气管(不包括一氧化二氮)下降中枢对CO2的易感性呼吸频率增加纤毛运动肺不张和术后感染子宫平滑肌松弛(不包括一氧化二氮)，14，吸入麻醉药物副作用呼吸和心脏抑制呼吸机刺激恶性高烧肝肾毒性含氟麻醉剂引起肝损伤(氟烷基最大) 引起甲氟烷基化学基肾损伤的其他长期吸入可引起头疼、反应迟缓和孕妇流产，15，常用吸入麻醉剂，醚刺激性，易挥发麻醉深度不稳定麻醉诱导期和苏醒期长的术后胃肠反应少，16，常用吸入麻醉剂一氧化二氮(笑声) 性质稳定麻醉差镇

4、痛作为麻醉药引子十分常用，17、常用吸入麻醉药、氟烷基麻醉效价高诱导期短、平稳清醒快速镇痛作用及肌肉松弛作用差引起的心律不齐和阿片肽止痛药或一氧化二氮和肌肉松弛药联合使用，异氟醚和恩氟烷、甲氟烷和七氟醚、18、静脉麻醉药， 与吸入麻醉药相比，患者具有迅速进入麻醉状态、呼吸道无刺激性、麻醉方法简便的优点。 缺点是难以掌握麻醉的深度。19、常用静脉麻醉药物、硫喷妥钠脂溶性强，苏醒过早重新分布导致麻醉和小儿基础麻醉；20、常用静脉麻醉药物、为你安麻醉诱导时间短呼吸抑制轻则意识苏醒镇静、困倦、抗焦虑和记忆缺失暂时性全身麻醉药引子、 作为麻醉诱导药或外科小手术和内窥镜检查等麻醉药使用的氯胺酮分离麻醉作为

5、无心血管抑制(暂时兴奋)的麻醉诱导药，或与苯二氮卓类类并用的外科急症外理、换药和一部分心脏外科手术的其他药物，如咪唑、羟基丁酸纳金属钍和丙泊酚，22， 镇静催眠药和抗焦虑药、镇静催眠药的概念作为理想的镇静催眠药经常被使用，对神经中枢理想的催眠药可根据需要纠正各种类型的失眠(难以入睡、容易醒来、早早醒来等)，引起与性生理睡眠完全相似的睡眠。 苯二氮卓类类(BDZs )巴注音字工具类，23，苯二氮卓类的药理作用和应用，抗焦虑作用镇静催眠药抗痉挛抗癫痫中枢神经肌肉松弛药，为你安有明显的抗焦虑作用，小于镇静量可发挥抗焦虑作用，有明显的镇静催眠作用以消除患者的紧张、兴奋、恐惧、焦虑和不安。 可用于麻醉前

6、给药，减轻患者对手术的恐惧感，减少麻醉药的用量，提高安全性。 临床用于破伤风、药物中毒和小儿高烧痉挛的治疗尤其对癫痫持续状态有显着效果。 临床上用于脑麻痹症患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵硬，缓解关节病变、腰肌劳损等引起的肌肉痉挛。 24、【副作用】、困倦、乏力、头晕、技巧影响操作。 毒性小，过量的急性中毒也可引起运动功能失调、呼吸抑制。 一般情况下不会使生命危在旦夕。 但是，对于老年人，在适用为你安的时候喝多了也能领便当。25，二、巴注音字工具类、【分子结构】巴注音字工具类是巴比妥酸的诱导体，母核巴比妥酸本身没有中枢作用，C2上是o或s，C5上的两个h被不同的化学基团置换后具有中枢药理

7、作用。26、药理作用与应用、镇静催眠不使用常规抗痉挛：临床用于小儿高烧、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的痉挛。 抗癫痫：苯巴比妥临床可用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。 药理作用和应用，麻醉和麻醉前给药：短效和超短效巴注音字工具类，如内消旋注音字工具和硫喷妥钠等纳金属钍盐静脉注射可产生短麻醉作用。 长效和中效巴注音字工具类可以在麻醉前给药，消除患者手术前的紧张感。 增强中枢抑制药的作用：镇静剂量巴注音字工具类联合解热镇痛药，强化后者的镇痛作用。 副作用、后遗效果：服用催眠剂量巴注音字工具后第二天早晨出现头晕、困倦、思眠、精神不振及定向障碍等，亦称“宿醉”(hangover )。

8、耐受力：主要原因可能是神经组织对巴注音字工具类的适应性参与了肝药酶催化剂自身代谢的加速。 依赖性：长期连续服用有依赖性，停药后出现严重断禁症状，呈兴奋、失眠、焦虑、震颤、肌肉痉挛甚至痉挛发作。 副作用、对呼吸系统的影响：大量给药对呼吸中枢有明显的抑制作用，呼吸深度抑制是巴注音字工具类药物中毒致死的主要原因。 由于巴注音字工具类可以透过胎盘乳汁分泌细胞，所以分娩期和哺乳期妇女要慎重使用。 抗变态反应：风疹块、血管神经性浮肿、多形性红斑及哮喘等。 急性中毒：血压下降，深度昏迷，呼吸抑制，反射减弱或消失。其他镇静催眠药和抗焦虑药、氢氯醛甲基丙基乌拉坦谷氨酰胺酮、31、抗精神干扰药、抗精神病药、抗躁狂

9、药、32、抗精神病药，根据其化学结构，将抗精神分裂症药再分类4种即吩噻嗪类(吩噻嗪类)，33、一、吩噻嗪类、34， 氯丙嗪(chlorpromazine，冬眠灵)主要阻断脑内多巴胺(dopamine，DA )接纳体，是抗精神病作用的反应历程，其长期应用氯丙嗪也能阻断肾上腺素能受体和m胆碱接纳体，因而药理作用广泛。 35、【药理作用和机制】、对1神经中枢的作用(1)神经安定作用(抗精神病作用)氯丙嗪明显减少动物自主活动，容易导致入睡，而动物对刺激有良好的苏醒反应，即使增加接触剂量也不引起麻醉的正常人口服后安静、活动减少、感情淡漠和注意力降低， 对周围事物不感兴趣的精神分裂症患者服用氯丙嗪可出现良

10、好的抗精神病作用，能迅速特罗尔兴奋躁狂状态，大量连续用药能消除患者的幻觉和妄想等症状，减轻思维障碍，理智、情绪稳定、自我管理。 36、吩噻嗪类抗精神病药主要通过阻断中脑边缘系统和中脑皮质系统的D2样接纳体发挥疗效。 37、(2)镇吐作用氯丙嗪有较强的镇吐作用。 少量阻断延脑催吐化学感觉区D2接纳体大量给药的氯丙嗪直接抑制了呕吐中枢。 不能对抗前庭刺激引起的呕吐。 (38，(3)体温调节作用氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有较强的抑制作用，不仅可以降低发热飞机机身的体温，还可以降低正常体温。 这与解热镇痛药不同，后者只是降低发热体温而不降低正常体温。 氯丙嗪的降温作用随外界环境温度而变化，环境温度越低

11、降温作用越显着，应用于物理降温和云同步，协同作用的大热天，氯丙嗪可使体温升高，39，2 .作用于植物神经系统的氯丙嗪可阻断肾上腺素能受体和m -胆碱接纳体。 阻断氯丙嗪接纳体可引起血管扩张、血压下降，但连续用药有耐受力，有许多副作用，不适于高血压的治疗，氯丙嗪对m -胆碱接纳体的阻断作用较弱，可引起口干、便秘和视力模糊等副作用。 3 .影响分泌系统氯丙嗪可阻断结节漏斗系的D2亚型接纳体，增加泌乳素的分泌细胞，抑制促性腺激素与糖皮质激素的分泌细胞。 为了抑制垂体生长荷尔蒙激素的分泌细胞，可尝试治疗巨人症。 40、【临床应用】、1 .精神分裂症主要用于治疗型精神分裂症(以精神运动性兴奋和幻觉妄想为

12、主)，尤其对急性患者疗效显着，对慢性精神分裂症患者疗效差，对其他精神疾病伴有的兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状也有显着疗效。 对顽固性打嗝也有效果。 氯丙嗪对眩晕症引起的呕吐没有效果。42，3低温麻醉结合人工冬眠物理降温(冰袋、冰浴)应用氯丙嗪可降低患者体温，因此可用于低温麻醉。 氯丙嗪可与其他中枢抑制药(哌替啶、异丙嗪)联用，使患者深度睡眠，降低体温、基础代谢及组织耗氧量，增强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应，降低植物神经传导阻滞及神经中枢的反应性，将这种状态“人工冬眠” 人工冬眠多用于严重创伤、感染性休克、高烧痉挛、中枢性高烧及甲状腺危象等病症的辅助治疗。43、【副作用】、

13、1 .常见副作用(1)中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、乏力等) (2)M接纳体阻断症状(3)接纳体阻断症状(4)局部刺激性，长期服用44氯丙嗪后，部分患者还可引起迟发性运动障碍。 45，3 .长期给予分泌系统反应可引起乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制儿童生长等分泌系统紊乱。 4 .神经中枢反应：精神异常，可引起局部或全身痉挛5 .抗变态反应：皮疹、接触性皮炎。46、二、硫蒽类、氯丙嗪(chlorprothixene，又名泰尔登)具有调节情绪、特罗尔焦虑抑郁的作用强于氯丙嗪，抗幻觉妄想作用弱于氯丙嗪。 克罗普替丁适用于强迫状态和焦虑抑郁情绪的精神分裂症患者、焦虑性神经功能症和更年期抑郁症。 因此，副作用

14、轻，锥体外系症状也少。 47、三苯、丁苯类、氟哌啶醇(haloperidol )选择性地阻断D2样接纳体，明显地控制各种精神运动兴奋，对慢性症状有良好的疗效。 锥体外系副作用发生率高，程度严重，对心血管系统副作用轻，对肝功能影响小。48、4、其他类，五氟醇：长期抗精神分裂症药舒必利：高效治疗紧张型精神分裂症氯氮平：锥体外系反应广域神经安定药利培酮：第二代非典型抗精神病药、49、抗躁药、碳酸锂治疗量对正常人的精神行为无明显影响。 躁狂症患者和精神分裂症躁狂、兴奋症状有明显作用，言行正常。 副作用多、安全范围窄的轻度中毒症状：消化管刺激和微地震烈度症状：兴奋症状，50，抗抑郁药，抗抑郁药包括三环系

15、抗抑郁药(NA，抑制5ht再摄取的药)、NA再摄取抑制剂、5ht再摄取抑制剂及mao，51，一，三环系抗抑郁药，吡虫啉(imipramine，米帕米) 抑郁症患者服药后精神饱满，53，2 .对植物神经系统的作用治疗量有明显阻断m胆碱接纳体的作用，表现视力模糊，口干，便秘和尿潴留等。 3 .对心血管系统的作用治疗量可以降低血压，引起心律不齐，其中心动过速较为常见。54、【临床应用】、1 .抑郁症的治疗用于各种原因引起的抑郁症，也用于强迫症的治疗。 2 .遗尿症的治疗可以对儿童遗尿尝试丙咪嗪治疗。 3 .焦虑和恐惧症对伴焦虑的抑郁症患者疗效明显，多有报道三环抗抑郁药对恐惧症有效。55、2、5ht再摄取抑制剂，临床常用氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。 本类药物很少引起镇静作用，不损害精神运动功能。 对心血管和自主神经系统功能的影响很小。 抗抑郁与抗焦虑双重作用，是脑内5ht减少引起的抑郁症、56、抗癫痫药和抗惊厥药、57、抗癫痫药、癫痫反复发作的神经系统疾病，发作时伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，会发生阵发性异常射频波放电，向周围扩散脑功能暂时58、59癫痫的主要发作类型和临床特征，局限性发作单纯局限性发作复合性局限性发作(颞叶性、精神运动性)全身性发作