药理学绪论药效学.ppt

1、吕圭源 主编,药理学,主讲老师: (药理学高级讲师),全书面授安排 药物作用的基本原理5节 局部麻醉药1节 镇痛药与解热镇痛药2节 肾上腺皮质激素类药2节 作业讲评2节 考查2节 化学治疗药6节 合计：20节,声明 教学的宗旨 让我们用药更加合理些! 教学的原则 必须、够用 考勤的管理 参加面授至少1/3 才具备考查资格 成绩结算办法 考勤30%(参加上课不足30分钟不算) 考查40%(不复习,闭卷) 作业30%,第一章 绪论 第二章 药物对机体的作用 第三章 机体对药物的作用 第四章 影响药物效应的因素,药效学 药动学,第一篇 药物作用的基本原理,一、药理学的概念、内容和任务,第一章 绪论,

2、药理学是研究药物的科学。 对本课程的理解是药物在中医事业或中西医的应用中西结合！,药理学是研究药物和机体相互作用的科学。,药理学研究的对象：_、_。 机体人、微生物. 药物用于人体的一切化学物质。 人体用药的目的： 防、治、诊、计划生育。,药物分类,处方药(Rx) 非处方药(OTC),甲类 乙类,OTC,OTC,药理学研究的内容,药物效应动力学(药效学) 药物代谢动力学(药动学),药理学学习目的合理用药,OTC分甲类与乙类,OTC依据药品安全性分为甲类和乙类， 乙类药在临床使用时间更长、安全性更高、副作用小，因此被标为绿色； 甲类药在临床使用的时间相对较短，安全性略低，因此用红色警示，这类药虽

3、属非处方药，也要在药师指导下使用。,（一）古代药物学的发展 1.公元一世纪前后:神农本草经 是我国最早的一部药物学专著 也是世界上第一部药物学专著 载药365种 2.唐代(公元659年):新修本草 是我国最早的一部药典 也是世界上最早的一部药典 收载药物883种,二、药物与药理学发展间史(指导自学),收药1892种 插图1160幅 药方11000条 已被译成七国文字 英 日 韩 德 法 拉,3.明朝(1596年):本草纲目,李时珍,（二）现代药物学发展,现代药物学的研究: 西方国家始于十九世纪初,建立了实验药理学 我国始于二十世纪初 研究水平:整体器官细胞 亚细胞分子量子 现代药理学格局:出现

4、了许多新的分支学科,生化药理学 分子药理学 量子药理学 免疫药理学,遗传药理学 时间药理学 临床药理学 ,1804年德国药剂师Fredrick Surturner 从罂粟中分离出吗啡。 1819年法国F.Megendie用青蛙证明了士的宁的作用部位在脊髓。 1878年英国J.N.Langley根据阿托品与毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮抗作用研究提出受体概念。 1909年德国P.Ehrich用自己研制的砷凡纳治疗梅毒。 1928年，英国Fleming发现青霉素。 1940年，英国Florey成功提取青霉素。,作用、作用机制,吸收、分布、代谢、排泄,药理学研究的对象与内容：,三、药理学的研究方法 四、

5、药理学在新药研究中的任务,1.基础药理学方法 以动物为实验对象 2.临床药理学方法 以人体为研究对象 3.新技术应用 1.新药的研究内容 2.药理学的任务,第二章 药物对机体的作用 药效学 一、药物的基本作用 二、药物作用的主要类型 三、量效关系 四、构效关系,1.调节机体原有的功能，表现 2.其他,兴奋作用 抑制作用,1.局部作用和吸收作用 2.直接作用和间接作用 3.选择性 4.防治作用和不良反应,是否吸收入血 是否在接触的部位 是否各组织器官机会均等,药物作用的两重性,抗病原体、抗肿瘤 补充不足,防治作用 不良反应,药物作用的两重性,预防作用 治疗作用,对因治疗 对症治疗,(治本) (治

6、标),副作用 毒性反应 变态反应 后遗效应 继发反应 药物依赖性 特异质反应,急性中毒 慢性中毒,致癌 致畸 致突变,精神依赖性(习惯性) 躯体依赖性(成瘾性),:治疗量,与治疗目的无关。,“三致反应”,精神药品 麻醉药品,:药物的残存效应。,如:二重感染、 肾上腺皮质功能低下,:过量 过长 敏感性过高， “三致”属于特殊的慢性中毒。,又称过敏反应, 属于病理性免疫反应。,：因遗传异常,第二节,与剂量无关， 因过敏体质。,反应停事件,反应停（沙利度胺）最早于1956年在原西德上市，主要治疗妊娠呕吐反应，临床疗效明显，因此迅速流行于欧洲、亚洲（以日本为主）、北美、拉丁美洲的17个国家，由于种种原

7、因并未批准该药在美国上市。到1960年左右，上述国家突然发现许多新生儿的上肢、下肢特别短小，甚至没有臂部和腿部，手脚支接连在身体上，其形状酷似“海豹”,部分新生儿还伴有心脏和消化道畸形、多发性神经炎等。 “海豹肢畸形”患儿在日本大约有1000名，在西德大约有8000名！全世界超过1万人！,药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用,(一)药物的剂量与效应的关系,剂量,作 用 强 度,无效量,最 小 有 效 量,最 小 中 毒 量,安全范围,极 量,常用量,中毒死亡,中毒,图2-1 剂量与作用关系(量-效关系)示意图,极量 治疗量 常用量（常用治疗量）,最大有效量(最大治疗量)。 :从_到_之间的

8、用药剂量。 :比_大些,比_小些的剂量。,最小中毒量,最小有效量 极量,最小有效量 极量,三、量效关系,(二)评价安全性的指标 1.治疗指数 2.安全范围 3.安全指数,:半数致死量与半数有效量的比值。 :最小_到最小_ 之间的范围。,TI=LD50/ED50,有效量 中毒量,：ED95与LD5之间的距离。,SI=LD1/ED99,图2-2 量反应型量-效曲线,药物浓度 对数药物浓度,药理效应,效能（Emax）:药物所能产生的最大效应。,最大效应(Emax),Emax,半数有效量,半数有效量,氢氯噻嗪,呋塞米,环戊噻嗪,氯噻嗪,每日排钠量 mmol,剂量(mg) 图2-3 各种利尿药的作用强度

9、及效能的比较,产生同等效应所需的剂量越小， 说明该药作用强度(效价)越大。,100名受试者产生同一效应 所需药物浓度频数图,频数分布曲线,累加量效曲线,效应百分率(%),图2-4 质反应型量-效关系示意图,剂量（对数）,ED50,Emax,效应百分率(%),剂量(对数),图2-4-1 质反应量效关系示意图,效应百分率(%),剂量,图2-4-2 质反应量效反应示意图,治疗指数(TI)=,=LD50/ED50,安全指数=LD1/ED99 安全范围,治疗指数越大， 安全指数越高， 安全范围越大， 用药越安全！,:ED95与LD5之间的距离。,四、构效关系,复习与思考,3.治本和治标分别指的是什么? 4.药物作用的二重性指的是什么？ 5.药物的不良反应包括有哪些? 6. 副作用、毒性反应与过敏反应的发生与剂量关系如何。 7.名词解释: 极量 治疗量 指疗指数 效能,治本就是对因治疗，治标是对症治疗。 防治作用与不良反应两方面。 副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应、继发反应、药物依赖性和特异质反应。,1.药理学研究的内容是什么? 2.非处方药在使用上与处方药有何区别?,副作用、毒性反应和过敏反应比较表,代表