药理第10章.ppt

1、第10章肾上腺素能受体激动剂，Adrenoceptor Agonists，概念：化学结构及药理作用与肾上腺激素、去甲肾上腺素相似药物，能与肾上腺素能受体结合产生肾上腺激素样作用，肾上腺激素药物(adrenomimeticdrenomimetic ) 也称为的这些个都是胺类，作用也与兴奋交感神经的效果相似，因此也称为拟交感神经胺类(sympathomimetic amines )。 第一节化学和结构效果的关系是，“邻苯二酚”结构分为有木有，1 )邻苯二酚类AD，NE，ISO，DA 2)非邻苯二酚类间羟基胺，麻黄碱等，基本结构为-苯胺，1 .接纳体兴奋剂：去甲肾上腺素NA )，梅接纳体兴奋药：肾上

2、腺激素(Adrenaline，ad )、多巴胺(dopamine，DA )、麻黄碱(ephedrine) 3)不易穿透血脑障壁。 2 .一部分被去甲肾上腺素能神经摄取并储藏在囊胞内。 一部分被COMT、MAO破坏了。 代谢物从尿中排泄。 【药理作用】主要可以使接纳体(1，2 )兴奋，1接纳体兴奋，2接纳体无裨于事。 血管：冠状动脉扩张。 其佝血管(小动脉和小静脉)收缩。 皮肤黏膜血管收缩最为明显，肾血管如下，且脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均收缩。 【药理作用】，2 .心脏：使1接纳体兴奋，使心脏兴奋。 但是，由于整体血压上升，反射性兴奋迷走神经使心率变慢。 心输出量变化不大。 3 .血压：治疗量

3、SBP上升，脉压增大(SBP与DBP之差)。 大量给药SBP、DBP均上升，脉压变小。 【临床应用】，1 .休克：使用过扩张血管药物，补充血液容量，纠正酸中毒后，症状没有好转或交感神经冲动下降引起血压下降，如神经源性休克，过敏性休克。 2 .药物性低血压：中枢抑制药物中毒引起的低血压等因NA使收缩压维持在90mmHg左右，保证重要脏器的血液供给。 3 .上消化道出血：稀释后口服或胃内给药。 【副作用及禁忌症】，1 .局部组织缺血坏死。 发现药液外漏或点滴部位皮肤发白，(1)停止注射或更换部位。 (2)热熔敷。 (3)0.25%普鲁卡因局部封闭。 (4)接纳体阻断剂。 2 .急性肾功能衰竭3 .

4、禁忌症：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病和少尿、无尿、严重微循环障碍的患者。 间羟胺(metaraminol，aramine，aramine )，1 .作用比NA弱而持续，生成迅速的耐受力。 直接使接纳体兴奋，通过对1接纳体的作用弱的间接置换作用，促进NA的释放。 2 .作用持续对心率的影响不明显，很少引起心律不齐，对肾血管的作用弱，很少引起肾功能衰竭症状。 3.na的代用品可用于脊髓麻醉时低血压及出血、外科手术、颅脑外伤等早期休克的防治。 第三节，接纳体兴奋药，肾上腺激素(adrenaline )【体内过程】1 .口服给药：由于大部分肠液破坏，吸收后在肠粘膜、肝内被破坏，因此口服给药不能达到

5、有效的血药浓度。 2 .皮下注射：局部血管收缩引起的吸收慢，维持时间为1小时左右。 3 .肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。 【药理作用】产生直接兴奋、接纳体、强模型和模型作用。 1 .心脏：兴奋心脏1接纳体。 特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律不齐。 2 .血管：主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。 对皮肤黏膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显着的收缩作用(接纳体分布占优势)骨骼肌及冠状血管扩张(2接纳体占优势)对脑、肺血管有较弱作用。 3 .血压治疗量(0.51mg) SBP上升，DBP变化不大或不下降。 大接触剂量的SBP和DBP都上升。作用于血管球旁器细胞球1接纳

6、体，促进肾素分泌细胞。 【药理作用】，注意：低浓度：接纳体对AD的易感性接纳体高浓度：接纳体对AD的易感性接纳体。 4 .支气管扩张支气管平滑肌(2)。 使支气管粘膜血管收缩。 抑制肥大细胞球释放过敏物质。 5 .代谢促进代谢，提高机体耗氧量，血糖高，血脂高。 6 .其他平滑肌，CNS，【临床应用】，1 .心脏突然地停止：室内注射。 过敏性休克：优先药物。 3 .支气管哮喘：心源性哮喘无效。 与局部麻醉药物配伍： 1:250000 5 .局部止血： 0.1%，【副作用】，高血压，动脉硬化，器质性心脏病，糖尿病。 血压上升，心律不齐。 【禁忌症】，Ad的作用：1.降低毛细血管通透性：明显收缩小动

7、脉和毛细血管前血管，减轻支气管黏膜充血浮肿(兴奋1接纳体)；2 .改善心脏功能：(兴奋1接纳体)。 3 .缓解呼吸困难：解除支气管光滑肌痉挛(兴奋2接纳体)、多巴胺(dopamine，DA )口服需要无效的静滴给药，体内易被MAO，COMT破坏，维持时间短，不易穿透血脑障壁。 使DA接纳体接纳体接纳体接纳体兴奋的顺序是DA接纳体1接纳体接纳体2接纳体。 也可以促进NA的释放。 【药理作用】，1 .心脏兴奋1个接纳体，促进NA释放，增强心肌收缩力，增加输出量，对心率影响不明。 2 .血管和血压的治疗量可使肾、肠系膜、冠状血管扩张(使D1接纳体兴奋)，此时1接纳体也兴奋，接纳体也不兴奋，因此SBP

8、升高，DBP变化不大。 大量给药时，SBP、DBP均上升。 3 .肾脏可以扩张肾血管，增加纳金属钍排出量，因此增加尿量。 大量使肾血管明显收缩。 【药理作用】、【临床应用】、【副作用】多引起心动过速、心律不齐、肾血管收缩。 1 .抗休克(心源性、感染中毒性、出血性)2.急性肾功能衰竭(与利尿药并用)。 麻黄碱(ephedrine) 1.基本作用与Ad相似，(1)性质稳定，(2)作用温和可持续，(3)中枢兴奋作用强，(4)易产生快速耐受力，(2)作用机制： (1)预防或轻微治疗，(2)鼻粘膜充血致鼻塞缓解风疹块等皮肤黏膜症状，【临床应用】、假麻黄碱、作用如麻黄碱，但升压作用和中枢作用弱，黏膜血管收缩明显。 第四节接纳体激动剂异丙基肾上腺激素(ISO )激动剂1，2接纳体，无裨于事于接纳体。 1 .心脏兴奋的心脏。 加快心率、加速传导的作用比肾上腺激素强，对窦房结兴奋的作用强，引起心律不齐的机会比肾上腺激素少。 2 .血管和血压扩张血管。 骨骼肌血管扩张明显。 治疗量SBP升高，DBP降低。 3 .支气管扩张支气管平滑肌。 缓和痉挛。 4 .其他脂质上升作用与肾上腺激素相似，但血糖上