第21章钙拮抗药 第23章抗心衰药.ppt

1、四、钙拮抗药的分类,（一）选 择 性 钙 拮抗药： （二）非选择性钙拮抗药：,二苯哌嗪类 普尼拉明类 其他类,苯烷胺类 二氢吡啶类 苯硫卓类等,收缩增加使耗氧量增加,【正性肌力作用的机制】,治疗量的强心苷轻度抑制心肌细胞膜上 Na+-K+ATP酶 ，使细胞内可利用的Ca+ 量增加，从而使心肌收缩力增强。,强心苷抑制心肌细胞膜上Na+-K+ATP酶,使心肌细胞内Na+增多K+减少,Na+-Ca+ 交换增加,心肌细胞内Ca+增加,当心肌细胞外K+减少时能增强强心苷作用,2. 强心苷中毒的预防,预防措施 1.了解病人强心苷服药史 2.实行剂量个体化 3.警惕中毒先兆症状的发生 4.忌钙补钾 5.一旦

2、中毒立即停药，并配合相应的治疗,药物相互作用,奎尼丁等抗心律失常药与地高辛合用可增加其血药浓度，故合用时应注意减量。 苯妥英钠能降低地高辛的血药浓度。,用法,一、全效量法 先将足量的强心苷分次在短期内给予，使病人获全部效应，次为“洋地黄化量”，以后每日给予排出量即“维持量”。 二、蓄积法 每日给予维持量，经4-5个半衰期达到稳定的血药浓度而发挥作用。此法可明显降低中毒的发生率。,第三节 血管紧张素转化酶抑制药 及血管紧张素受体拮抗药,一、血管紧张素转化酶抑制药 【治疗CHF的作用机制】 1、抑制AngI转化酶的活性 扩张血管、减少血容量、改心室顺应性善 2、对血流动力学的影响 降低全身血管阻力

3、，作用持久。 3、抑制心肌及血管的肥厚、增生 提高心肌、血管的顺应性,【逆转重构肥厚的机制】 Ang与其相应受体结合后可使细胞内钙增加而促进细胞生长。还能快速诱导原癌基因表达，对重构肥厚起主要介导作用。ACE抑制药通过对Ang 的抑制而产生防止和逆转心肌重构肥厚作用。,【临床应用】 常作为基础药与利尿药、地高辛合用治疗CHF,第四节 利尿药,【药理作用及临床应用】 促进水钠排出，降低血容量，减轻心脏前后负荷。单用或与ACE抑制药及地高辛合用，治疗充血性心力衰竭。,第五节其他治疗CHF药一、受体阻断药,美托洛尔及卡维洛尔 【药理作用及机制】,CHF早期,反射性交感神经兴奋,1.心肌细胞内钙超负荷

4、 2.1受体下调 、 2受体脱偶联 ，使心肌收缩性能下降 3.RAAS功能增强,受体阻断药,【临床应用】 用于-及CHF患者大部分有效，小部分患者无效甚至引起不良反应。 【注意事项】 严重心动过缓、左室功能减退、明显传导阻滞、支气管哮喘慎用或禁用。,二、钙拮抗药 【药理作用及机制】 短效制剂（硝苯地平等）因能抑制心肌、激活神经-激素系统，应用后反可使CHF恶化，病死率增加。 长效制剂（氨氯地平）因作用起效慢、维持时间长，应用后不伴有激活神经-激素方面的作用，可用于CHF的治疗。,三、非强心苷类正性肌力药,磷酸二酯酶抑制剂 米力农 （短期静注的首选正性肌力药） 维司力农,1.选择性抑制PDE-，提高胞内cAMP，使心肌收缩力增加、血管扩张 2.促进Na+、Ca+内流 3.增加心肌对Ca+的敏感性,改善心肌功能 缓解症状 提高运动耐力,四、其他治疗CHF的血管扩张药,常用的药物及其特点： 1、硝酸酯类（抗心绞痛药主要降低前负荷，长期应 用易耐药） 2、肼屈嗪（直接扩张小动脉，降低后负荷，增加 心