心脑血管1.ppt

1、心脑血管药物的引进、引进、脑血管疾病是危害人民生命健康的常见病。根据世界卫生组织1997年的统计，全世界每年有1530万人死于心脑血管疾病，占死亡总人口的30%。在我国，心脑血管疾病的发病率和死亡率居各种疾病之首。根据卫生部1998年的统计年报，我国城市人口的心脑血管疾病死亡率为1.931亿，其中脑血管疾病1.131亿，心血管疾病8010万，而65岁以上人群的心脑血管疾病死亡率高达7.301亿。有数据证实，随着中国人口老龄化的加速，其发病率和死亡率将逐年上升。随着人们对心脑血管疾病危险性认识的加深，心脑血管疾病的治疗方法也在迅速发展，各种新药不断被引进。数百种治疗心脑血管疾病的药物已经进入中国

2、的各个医院和千家万户。因此，广大医护人员和心脑血管疾病患者迫切需要选择合理的药物治疗心脑血管疾病，以达到良好的疗效，避免不良反应。这里有一些治疗心脑血管疾病的常用药物。心脑血管药物、盐酸艾司洛尔、盐酸乙酰丁醇卡托普利、盐酸艾司洛尔和超短效1-受体拮抗剂主要通过竞争心肌中儿茶酚胺结合位点来抑制1-受体。可用于治疗室上性快速性心律失常(心房颤动、阵发性室上性心动过速、心房扑动和窦性心动过速)、心肌缺血(心绞痛和心肌梗塞引起的缺血)、高血压。本品起效快，作用时间短，半衰期仅为9.2分钟。它能抵抗肾上腺素兴奋心脏的作用，降低心脏自律性，延长有效不应期，降低传导性和兴奋性，从而减慢心率，减弱心肌收缩力，

3、降低心肌耗氧量。基本信息、中文名称盐酸艾司洛尔功效类别普萘洛尔受体阻断剂通用名盐酸艾司洛尔别名布雷维克，ASL-8052化学名称苯丙酸，4-2-羟基-3-(1-甲基乙基)氨基氧基-，甲酯，一盐酸盐，结构式，分子式c16h 25 no4 HCl分子数量331.84包括在药典中由美国杜邦公司开发首次溶于水，几乎不溶于甲醇和氯仿。mp8586 .本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞质中酯酶的影响，使其酯键水解代谢。其在人体内的总清除率约为20L/kg/hr，大于心输出量，因此本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)血流的影响。本产品的分布半衰期(t1/2？)大约2分钟，消除半衰期(t1/2？)大约9分钟。在

4、0.050.3毫克/千克/分钟的适当负荷后，该产品的稳态血液浓度可在5分钟内达到(如果不使用负荷，则需要30分钟才能达到稳态血液浓度)。在上述剂量范围内，稳态血药浓度线性增加，但清除率与剂量无关。本品半衰期短，可通过持续静脉滴注维持稳定的血药浓度，并可通过改变静脉滴注速度快速改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢物和甲醇，动物体内酸性代谢物的活性仅为原药的1/1500，因此对正常人无肾上腺素受体阻断作用。给药后24小时内，约73.88%的药物以酸性代谢物的形式从尿液中排出，只有2%以其原始形式从尿液中排出。酸性代谢物的消除半衰期(t1/2？)约为3.7小时，约为肾病患者正常时间的10倍。该产品

5、约55%与血浆蛋白结合，10%的酸性代谢物与血浆蛋白结合。控制指示发生率为1%的不良反应：注射期间低血压(63%)、停药后持续低血压(80%)、无症状低血压(25%)、症状性低血压(出汗、头晕)(12%)、伴有低血压的出汗(10%)和注射部位的反应，包括炎症和不耐受(8%) 2。发生率为1%的不良反应：外周缺血、意识不清、头痛、易怒、疲劳和呕吐。3.发生率为1%的不良反应：偏瘫、虚弱、抑郁、思维异常、焦虑、厌食、轻度头痛、癫痫、气管痉挛、打鼾、呼吸困难、鼻塞、干罗音、湿罗音、消化不良、便秘、口干、腹部不适、味觉错误、水肿、红斑、皮肤褪色和注射部位烧灼感。当与交感神经节阻滞剂一起使用时，会产生协

6、同效应，从而防止低血压、心动过缓和晕厥。2.当与华法林合用时，本品的血药浓度似乎增加，但其临床意义不大。3.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可提高10%-20%。4.当与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度将增加46%。5.联合使用琥珀胆碱可以延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用58分钟。6.这种产品会降低肾上腺素的功效。7.本品与维拉帕米合用会导致心功能不全患者心脏骤停。盐酸乙酰布替罗和乙酰布替罗能竞争性抑制儿茶的肾上腺素受体部位。通过减弱或阻止受体的兴奋，心脏的收缩力和收缩速度降低，通过传导系统的传导速度减慢，心脏对运动或压力的反应减弱。因此，可用于治疗心绞痛，降低心肌耗氧量，增加运动耐力。肾上腺素能阻

7、断心脏起搏点电位，使其兴奋，因此被用于治疗心律失常。本品可能通过中枢和肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性和降低心输出量来降低血压，因此适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺作用，故也可用于治疗嗜铬细胞瘤和甲状腺功能亢进，从而抑制受体1和受体2的活性。基本信息、中文名称盐酸乙酰丁醇功效类别-受体阻滞剂心得安抗心律失常药物通用名盐酸乙酰丁醇别名乙酰丁醇、乙酰胆碱、乙酰胆碱、去氧肾上腺素、去氧肾上腺素、羽扇豆、莫尔森、莫尼坦、奈普醇400、罗地亚四醇、部分化学名称丁酰胺、n-3-乙酰基-4-(RS)-2-羟基-3-(异丙基氨基)丙氧基苯基-、一氢氯化物、结构式，分子式 C18H2溶于水、甲醇和冰醋酸

8、，微溶于无水乙醇，难溶于正丁醇，极不溶于乙酸酐或氯仿，几乎不溶于乙醚或苯。水溶液(120)没有光学活性。合成路线、药理学，其作用与普萘洛尔相似，但其弱作用持续时间长。T1/2是38小时。其药理作用是选择性肾上腺素受体阻滞剂，具有内源性拟交感神经活性和膜稳定性。从治疗后支气管痉挛的程度(用力呼气容量)来看，本品的心脏选择性弱于美托洛尔和阿替洛尔。其电生理效应与普萘洛尔相似，可延长房室结不应期，减慢房室传导，但不影响窦房结的恢复时间和心房或心室的有效不应期。口服给药后，吸收率为70%，峰值时间为24h，生物利用度为60%，血浆蛋白结合率仅为15%，但与红细胞结合力强。表观分配体积为1 . 03 .

9、 0升/千克。血浆消除的半还原期为34小时，有效血药浓度为0.22.0克/毫升。本品的乙酰化代谢产物(二乙酰洛尔)比原药具有更强的药理活性，消除时间为12小时。一半的母药和子药通过粪便排出，15%通过尿液排出。，药代动力学，适应症，适用于窦性心动过速、房性或室性早搏、心房颤动、心房扑动等。它也用于心绞痛和高血压。适用于所有类型的高血压，其降压效果与阿替洛尔或美托洛尔相似。它没有进行性心率下降，不受年龄、种族或肾功能不全的影响。用于治疗心绞痛，在减少心绞痛发作次数、减少硝酸甘油用量、提高运动耐力和改善心肌缺血方面与硝苯地平一样有效。它也适用于治疗室性心律失常。本品可使40%患者的室性早搏减少75

10、%，且耐受性优于奎尼丁。【注意事项】不应用于心功能不全和循环衰竭的患者，而应用于支气管哮喘患者。如果肌酐清除率为3L/小时，日剂量应减半，如果低于0.6升/小时，应减少75%。本品能轻易穿透胎盘和乳汁，并能影响新生儿的血压、心率和出生体重。因此，孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用。相互作用本品可与小剂量利尿剂如氢氯噻嗪联合使用，以增强其抗高血压作用；联合硝苯地平治疗心绞痛疗效显著提高。利美定，中文名称利美定功效类别抗高血压药物的咪唑啉衍生物通用名RILMINEDINE别名 Hyperdix，Hypertium，Hypertium，Oxaminozoline，S-3341，Tenaxum，Texanum

11、化学名称 n-(二环丙基甲基)-4，5-二羟甲基-2-恶唑胺，结构，分子式C10H 16 N2O分子数量180.25列入药典由塞尔(法国)开发首次上市用途，2-受体激动剂。它能抑制中枢交感神经，降低血压，还能作用于外周突触前2受体，使血浆去甲肾上腺素水平下降，而肾上腺素水平保持不变。最近，已经发现其对人脊髓中咪唑啉受体的选择性高于对皮肤受体的选择性。用于治疗高血压。本品具有吸收迅速、完全的特点。合成路线药理作用是一种新型肾上腺素能2受体阻滞剂，可兴奋中枢2受体，减少交感神经冲动，减慢心率，松弛血管平滑肌。兴奋突触前膜2受体可减少去甲肾上腺素的释放。本品对心脏血流动力学和心脏电生理影响不大。当收缩压、舒张压和平均动脉压下降时，心率、心肌收缩力、卒中体积、卒中指数和心脏指数没有变化。适应症：本品为中枢性降压药物，降压机制独特，疗效强于可乐定，副作用小，可完全替代可乐定。该药可与其他药物一起作为一线抗高血压药，也可用于难治性高血压。在所有抗高血压药物中，