第45章-抗结核药1.ppt

1、抗结核药、抗结核药、“结核”、结核分枝杆菌、药物反应慢，需要器官治疗。细胞壁富含脂质/药物渗透后渡边杏。80%肺结核、消化系统结核病、结核性脑膜炎、肾结核WHO:全球每年约880万人死亡，每年约200万人：现有结核病患者450万人，约145万人每年死亡，约13万人(特别是HIV高发地区TB发病率高)，1，第一次抗结核药，1抗结核作用最强的首选药，体内过程，Po/iv都容易吸收：F90%血浆蛋白结合率低/穿透性：细胞内外都有效分处：脑脊液/关节腔/胸腔腹水/淋巴结/干酪化病灶是异烟肼两种代谢的比较，高度的选择抑制分枝杆菌中敏感的酶，引起TB菌代谢障碍。林爽应用，预防各种类型结核的偏好药(1)早期

2、轻度肺结核或预防药时，仅INH (2)规范化治疗，应与其他药物结合。(3)重症急性/结核性脑膜炎时，大容量(600mg/d)分三次po，必要时iv，一般结核：300mg，凌晨开始空腹，Qd，1。神经系统(慢代谢)周围炎：手脚麻木、肌肉发达、走路。CNS障碍：头痛/眩晕/兴奋/癫痫/精神病原因：INH化学结构类似于VB6，使VB6牙齿体内的VB6排泄。不良反应，谷氨酸，二羧酸酶(VB6)，GABA草药兴奋，预防：补充VB6。癫痫和精神病主义。2 .肝毒性(快速代谢类型)乙炔可能损伤肝C，色氨酸应定期检查肝功，肝功不足者应慎重使用。3.伪装反应4。过敏反应，药物相互作用 1。大约酶抑制剂2。喝酒或

3、利福平：肝毒，利福平，(rifampicin，RFP)，1968年林爽，橙色红色，高效低毒分布广泛：细胞内外TB均为肝代谢，胆汁排泄：圆形和产物为橙色(粪尿痰眼泪汗)药酶诱导剂抗结核杆菌：抗菌活性与INH相似(低浓度，高浓度杀菌)全效杀菌剂：抗麻风病菌：临床应用，1。每个结核病：INH、EB和2。麻风：3。耐药性金葡菌感染：选择性高：不影响真核细胞核的RNA聚合酶，不良反应，1。消化道反应：常见但很轻的2。肝毒性：禁止磷H肝毒性的增加：严重的肝病/老人/孕妇(畸形)3。流感样症状：发烧、发烧4.过敏反应：皮疹、药热、乙胺丁醇、(ethambutol，ETB 15mg/kg/d为宜)。25毫克/

4、千克/d方便面眼科检查，链霉素(streptomycin，SM)，1944年第一种抗结核药，穿透力弱。细胞外只有TB对纤维化、奶酪有效，容易产生耐药性：药耳毒性、吡嗪酰胺、(pyrazinamide，PZA)、体 po吸收分布广：可穿戴性抗菌剂酸性环境杀菌，pH=7点不活动单用价值不是很慢，而是耐受性(4个月内发生)应用和链霉素、INH等结合提高治疗效果，抗药性生成延迟(与RFP一起使用时渡边杏)不良反应过敏/胃肠/肝肾毒性，与链霉素PAS一起降低耐药发生率。环素阻止细菌细胞壁合成，阻止抗G，G-菌，抗核菌比异烟肼，链霉素弱。优点是内省和交叉内省不容易产生。不良反应有CNS毒性，胃肠反应，发热

5、。复治用耐药结核与其他抗结药一起使用。3，新一代抗结核药、利福平(rifandin)抗结核杆菌和麻风病菌的作用比RFP强，两者都具有交叉耐药性。但是容易结晶的实效性、复发率高，现在很少使用。瑞芬太尼抗菌强度是RFP的7倍，t1/2长度，每周2次，具有抗HIV效果。Sparfloxacin (Sparfloxacin)第三代Quiquine对药光谱(G，G-，对脂盐，支原体，支原体有效)光敏反应是严重的不良反应。4.抗结核药的用药原则，1 .早期药(1)渗出阶段，病灶血流丰富，药不容易到达病灶区域(2)增生(纤维化、奶酪化、共同形成)、病灶部位(2)。丙药(1)功效(2)延迟耐药性的发生(3)毒性(减少短药剂量)3。适量不足：细菌耐药过多：毒性大，4单龙容易产生耐药性，与利福平一起使用。常见的不良反应是溶血性贫血和头发，其次是高速铁路血红蛋白血症，肝脏有一定的毒性。学习重点环节，INH，RFP，EB抗菌作用特性及不良反应。典型的考试问题，如：成人早期轻度肺结核最佳治疗方法inh5 mg/KGD(300mg)RFP PO 600mg/D VIT-B6 20mg/D，为什么结合应用异烟肼一起应用维生素B6？病例问题，患