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文档简介

1、第四节抗高血压药、高血压病是最常见的心血管病,最终可引起冠状动脉粥样硬化和脑血管硬化威胁生命。 抗高血压药的应用能够降低血压,减少脑出血、肾、心功能丧失的发生率,减少死亡率,延长寿命。4、抗高血压药、高血压、血压正常者,其收缩压约16KPa(120mmHg ),舒张压1011.3KPa(7585mmHg )。 扩张压超过12KPa(90mmHg )的话,无论收缩压如何,视为高血压的收缩压大多会随着年龄上升,扩张压在10.7KPa(80mmHg )以上的话,年龄在39岁以下,其收缩压在18.7KPa(140mmHg )以下、抗高血压药物的作用部位和机制、紧张、脑、神经节、肾脏、心输出量增加、血流

2、量增加、血管收缩、肾素、血管紧张素I、血管紧张素II、醛固酮、血液容积增大、高血压、外周阻力增加、中枢降压利尿药,一、作用于自主神经系统的药物中枢性降压药,主要通过抑制去甲肾上腺素的释放来降低血压,如可乐定、甲基多巴。 去甲肾上腺素能神经末梢遮断药主要是肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺和5 -羟色胺等进入神经细胞内囊泡中储藏,神经递质被单胺氧化酶破坏,神经末梢鞘递质枯竭,温和且持续降压。 肾上腺素、受体阻滞剂主要抑制肾上腺素、去甲肾上腺素等受体的结合,降低外周血管阻力,降低哌嗪和神经节阻滞剂等血压。 中枢性降压药物、这种药物主要刺激中枢肾上腺素受体和其他受体后,抑制交感神经脉冲的传递,降低血压。

3、 可乐定、甲基多巴、莫索尼定作用于中枢2受体,经神经节减少末梢交感神经去甲肾上腺素的释放产生降压作用。蚁群、甲基掺杂剂、利血平、12、11、10、9、8、6、1、2、3、4、5、7、14、13、15水溶液相对稳定,但在酸、碱催化剂下容易发生水解反应,生成利福酸而无效。 本品在光和热作用下分子中的3位碳发生差异性,生成无效的3异利血水平。鉴别: 1、生物碱:钼酸钠呈黄色,放置后呈蓝色2、吲哚环: a中加入新制香草醛后,在玫瑰红色b中加入对二甲氨基苯甲醛、少量冰醋酸、硫酸,呈绿色,加入冰醋酸后呈红色肾上腺素1受体阻断剂有代表性的药物有哌嗪(Prazosin )、雷唑嗪(Terazosin )等,这

4、些药物选择性好,与普通受体阻断剂不同,降压时不伴有反射性心动过速,副作用小。哌嗪、二、影响肾素血管紧张素醛固酮类(RAS类)的药物、血压调节作用、卡托普利、1-(2S)3-巯基-2d使用后无反射性心率加快,脑、肾血流量不减少,无中枢副作用,耐药性用于高血压和充血性心力衰竭副作用:有皮疹,嗜酸性粒细胞增高,味觉丧失和蛋白尿。 血管紧张素转换酶(ACE )抑制剂,巯基: 1,强还原性,易氧化2,硫醇酯3,与酸反应形成大蒜,脯氨酸:酸性,巯基丙酸,、 依那普利马来酸比卡托普利活性强,作用时间长,临床上原发性高血压、皮疹和味觉丧失的发生率低,性质、用途、02、血管紧张素受体拮抗剂、氯沙坦、氯沙坦是首次

5、上市的血管紧张素II(AngII ) 具有选择性好等特点,无ACEI副作用,氯沙坦、四唑环:酸性,咪唑环:碱性,联苯、利尿药、高血压症状之一是肾脏不能正常处理而蓄积的Na、Cl-利尿药直接作用于肾脏,介质与水特殊钠这些利尿药抑制肾小球重吸收的作用部位和机制不同。 概述、分类、渗透性利尿药无水碳酸酶抑制剂髓接头升枝利尿药保钾利尿药、01、渗透性利尿药、这些药通常是没有水溶性的生理活性的多羟基化合物。 此类药物不能增加钠、氯离子的排放量,利尿作用不强。 由于血容积的急剧增加会加重心脏的负担,因此不能用于心脏性浮肿。 主要用于脑水肿、肾功能不全的早期少尿症和青光眼,亦称脱水药。 甘露醇、02、碳酸酐

6、酶抑制剂、碳酸酐酶是体内广泛存在的酶,该酶的主要作用是催化二氧化碳和水的结合生成碳酸。 当碳酸酐酶被抑制时,H2CO3的形成减少,肾小管内的h减少,Na、hco3的重吸收减少,结果,Na的排放量增加,尿增加,由于hco3的排放,尿的pH上升。 乙酰唑胺,03,髓袢利尿药,这种药物能抑制髓袢上支的Na和Cl-的转运,作用快,不受酸碱平衡变化的影响,被称为强力利尿药。氢氯噻嗪、二氢氯噻嗪系利尿药、氢氯噻嗪、8、5、7、6、4、3、2、1、磺酰胺基: 1、酸性2、水解性、醛固酮拮抗剂螺内酯(Spironolactone ) 干扰Na的重吸收,增加cl的排出,减少k的排出,利尿作用的强弱与醛固酮水平有关。喋啶类利尿药、具有蝴蝶结构的三喋啶(Triamterene ),其工作部位与螺内酯相同,可抑制远曲小管和集管皮质段对Na的重吸收,保钾排钠作用也与螺内酯相似,但不是醛固酮抑制剂、螺内酯,别名:安体舒通,用途:醛固酮拮抗剂。 由于具有抑制排钾和重吸收钠的作用,所以利尿作用的口服给药容易吸收,在肝脏容易代谢。 副作用:高血钾症,常与氢氯噻嗪并用,可增加疗效,减少副作用,血管扩张药,01,直接作用于小动脉的药物,本类药物直接作用于小动脉平滑肌,扩张毛细小动脉,降低外周阻力降低血压、肼、双肼、布里渊、钾通道开放剂、另一

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