.头孢菌素类抗生素

1、头孢菌素,头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌作用强，耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。,头孢菌素的分类,根据抗菌谱、对-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。,一代 头孢唑啉、头孢拉定等 二代 头孢呋辛、头孢丙烯等 三代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松等 四代 头孢吡肟、头孢匹罗等,头孢菌素类,各代头孢菌素的抗菌谱,头 孢 菌 素 类,第一代： 头孢唑啉（先锋），6g/d 注意肾功损害 与丁胺卡那、卡那霉素、红霉素、利尿剂等药物勿联合应用 绿脓杆菌、不动杆菌、脆弱类杆菌耐药 头孢拉啶（先锋、泛捷复） 出现尿糖假阳性 肾功不全慎用

2、或减量,头 孢 菌 素 类,第二代： 头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信） 对G+与G-杆菌均有效 对呼吸、泌尿系统等感染有效，洋葱假单胞菌敏感 与利尿剂合用加重肾功不全 肝肾双相排泄，可以透过血脑屏障,头 孢 菌 素 类,第二代口服头孢菌素： 头孢丙烯（施复捷） 中、重度感染较好疗效 头孢克罗（希刻劳） 用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感染等 以上两种抗生素的口服吸收率高 头孢呋辛酯（西力欣片）,第三代头孢菌素特点,对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2代为弱 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当活性 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢

3、他啶的作用最为突出 有一定量渗入炎症脑脊液中 对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏排出，故肾功减退时用量宜酌减,第三代头孢菌素的适应症,严重G-杆菌感染（耐药菌，院内），如败血症、心内膜炎、脑膜炎、肺炎等 病原未明的严重感染：如绿脓杆菌或其他假单胞菌可能大时，应采用头孢他啶 严重病例联合用药：如免疫缺陷者感染需联合用药,头 孢 菌 素 类,第三代： 头孢噻肟（凯复隆、菌必灭） 应用于临床的第一个三代头孢菌素。 现耐药情况严重。,头 孢 菌 素 类,头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆） 肝肾双相排泄， 60%以原形从肾脏排出 对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性 前列腺浓度也较高 半衰期长，是三代

4、头孢菌素中唯一的一种长效制剂 可以透过血脑屏障,头 孢 菌 素 类,第三代： 头孢地嗪（莫敌） 是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生素，对免疫应答有增强效应 激活巨噬细胞，提高吞噬能力 提高CD4T淋巴细胞 CD4+/CD8+比值增加,头 孢 菌 素 类,第三代： 头孢哌酮（先锋必） 对绿脓杆菌良好作用 对大肠杆菌高度亲和力 胆汁浓度高为主要特点之一 广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染 应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒硫样反应 个别病例可以出现PLT减少、凝血酶原时间延长，甚至出血。,头 孢 菌 素 类,第三代： 头孢他啶（复达欣、凯复定） 抗菌谱广，抗菌活性好 对多种-

5、内酰胺酶稳定 对+球菌、G-杆菌有效，尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、变形杆菌 与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效，是目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者 可通过血脑屏障 可引起二重感染,头孢菌素,第三代口服头孢菌素 头孢布烯 头孢地尼 头孢克肟,头孢菌素,第三代头孢菌素与-内酰胺酶抑制剂的复合制剂 头孢哌酮舒巴坦（舒普深、铃兰欣） 属于深谱、广谱抗生素 增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属等的活性 胆系浓度高 可引起二重感染 用于各种重症感染,头孢菌素,第四代： 头孢吡肟（马斯平） 对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌（产酶株）均高效 对G+球菌作用增强 对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌、产气杆菌抗